《药理学》辅导：胆碱受体激动药

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1、《药理学》辅导：胆碱受体激动药一、MN胆碱受体激动剂（一〕胆碱酯类乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)[药理作用]1.M样作用：1〕心血管系统：(1)舒张血管（小剂量）：兴奋M3-R，→EDRF释放→平滑肌松弛(2)负性频率作用：兴奋M2-R，使舒张期自动除极化延缓，使窦性心率减慢；(3)负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不应期，减慢传导；(4)负性肌力作用：①ACh作用于心房肌，↓收缩性②ACh兴奋交感神经突触前膜M受体抑制NE释放(5)缩短心房不应期2)平滑肌(1)胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌→恶心，呕吐，嗳

2、气，腹痛，排便↑。(2)泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张,→膀胱排空↑3)眼：瞳孔缩小、调节痉挛（近视）4〕腺体：分泌增加2．N样作用：1)兴奋神经节的NN－R：引起植物神经都兴奋的效应，结果通常由占支配地位的神经决定。问题：给犬注射M－R阻滞剂（阿托品）后，再注射大剂量ACh，犬的血压、心率将有何改变？答：阿托品阻断了ACh对心脏的抑制效应和扩张血管效应，故注射阿托品后，只表现交感神经节后纤维兴奋的效应，而心肌和小血管以去甲肾上腺素能神经占优势，使小血管收缩，ACh还兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞的NN受体，可引起肾上腺素释放↑，故引起

3、血压升高。2)兴奋神经肌肉接头处的NM受体，引起骨骼骼肌收缩。问题：有机磷酸酯类中毒时（抑制胆碱酯酶），病人为什么会出现肌震颤和肌痛？醋甲胆碱（Methacholine）属全拟胆碱药，不易被胆碱酯酶水解，作用时间较长，选择性兴奋M受体，N样作用很弱。临床应用：治疗口腔黏膜干燥症。禁用于支气管哮喘、甲状腺功能亢进、冠状动脉缺血和溃疡病患者。卡巴胆碱（carbachol，又名氨甲酰胆碱）性质：属全拟胆碱药，不易被胆碱酯酶水解，作用时间比乙酰胆碱长，对膀胱和肠道选择高。用途：1.皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留。2.局部滴眼－可治疗青光

4、眼。氯贝胆碱（bethanecholchloride,乌拉胆碱，urecholine）性质：比ACh稳定，不易被胆碱酯酶水解，选择性作用于膀胱和肠道平滑肌，可口服或皮下注射，不作肌内或静脉注射。用途：治疗手术后肠胀气和尿潴留。表6－1胆碱酯类药物作用比较二、M胆碱受体激动药毛果芸香碱（Pilocarpine），又名匹鲁卡品[药理作用]1．(+)M受体临床主要用于治疗青光眼青光眼特征：眼内压↑。眼内压↑的原因有二：房水生成增加，或流通受阻。减少房水生成降低眼内压的方法疏通房水房水由睫状肌分泌：抑制房水生成的药物有：乙酰唑胺和?－受

5、体阻滞剂。