132有关苦参碱的近代研究

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1、1.3.2有关苦参碱的近代研宄1.3.2.1苦参的化学成分从苦参中发现的化学成分主要包括生物碱、黄酮、木脂素、三萜皂苷酚酸和少量的苯丙素类以及长链脂肪酸类，特别是生物碱类（41个）和黄酮类（108个）被认力是其主要的生物活性成分。1.生物碱类已从苦参屮分离出生物碱41个按其骨架类型分为以下儿种：苦参碱型30个（1〜30）,金雀花碱型3个，臭豆碱型4个，羽扇豆碱型1个（黄叶槐碱），双哌啶型2个，苦参胺碱和异苦参胺碱以及1，4二氮杂茚满型1个。2.黄酮类迄今为止己取得了大W:的研宄成果，共分离得到了108个黄酮类化合物就苦参黄酮的结构特征而言，大部分化合物的A环上存在

2、有异戊烯基侧链，涉及的骨架类型主要有：二氢黄酮类31个，黄酮醇类12个，二紐黄酮醇类12个，查耳酮类5个，异黄酮类21个，二M异黄酮类3个，高异黄酮类2个，紫檀素类12个，二聚黄酮类2个和其他黄酮类化合物7个，其中异黄酮及其苗类中的大多数以及二聚黄酮SophHavoneA和SophflavoneB,为苦参中分离出来的新化合物。3.三萜及三萜皂苷类苦参中三萜及三萜皂苷类成分报道较少，共分离出8个化合物，主要为齐墩果烷型和羽扇豆焼型，包括sophoraflavosideI,IT,III，TV，soyasaponinT5个三蔽皂苷和lupenone,monogynol及

3、P-香树脂醇3个三蔽类化合物。4.木脂素类木脂素类化合物为最近报道的苦参中的化学成分类别，共分离出4个该类化合物，分别为citrusinA,alaschaniosideA,citrusinB和（3R,4S）-6,4’，-二轻基-5，7，3’，5’-pq甲氧基-3,4-二氢芳基萘二酸-（二）-十六烷酯，其巾（3R，4S）-6,4’，-二羟基-5,7,3’，5’-四甲氧基-3,4-二氢芳基萘二酸-（二）-十六烷酯为从该植物中分离出的新化合物。5.其他类化合物除上述4类成分之外，苦参还含有丰富的酚酸类化合物，目前已分到苯甲酸衍生物10个，苯丙素类成分4个，香豆素类成分2

4、个（伞形花内酯和7-甲氧基香豆素。1.3.2.2苦参等药理作用1.屮枢神经苦参碱具有镇静、镇痛、解热、降温的作用，对结核杆菌有抑菌作用，但杀菌效果较弱。实验研宄证明，苦参碱能增加小鼠脑中V—氨基丁酸（GABA）和廿氨酸（GLY）的含量，已知GABA是脑内抑制性神经递质，具有镇静、抗惊厥、稳定神经及肢体活动的作用。GI.Y是哺乳类动物竹髓内重要的抑制性递质，脊髓前角中润绍细胞为GLY能祌经元,对运动祌经的活动呈负反馈抑制。苦参碱镇静和催眠作用与脑和脊髓屮GABA和GLY的含量增加有关10门。2.心血管系统苦参碱具有明显的负性频率和正性肌力作用，能够增强心肌收缩率，减

5、慢心率，延长P-R和QTC间期。用苦参碱能显著降低大鼠试验性高血脂的血清甘汕三酷（TG），升高高密度脂蛋白胆固醇水平，降低血液赫度，改善血液流变学各项指标，抗缺氧，扩张血管，在防治动脉粥样硬化方而具有一定的作用。苦参碱可以通过促进be1-2基因的表达，提高be1—2乃ax比值来抑制心肌缺血一再灌注所导致的心肌细胞的凋亡，进而减轻冠状动脉粥样硬化性心脏病压心肌梗死口心肌缺血再灌注等情况下的心肌损伤。3.消化系统具有抗肝损伤作用，可明显降低大鼠血清谷丙转氨酶，谷草转氨酶水平，有效保护肝细胞，并且有一定程度的降脂作用，同时对肝星状细胞及成纤维细胞增殖有抑制作用，从而起到

6、抗肝纤维化的效能。苦参碱还可以通过抑制肺成纤维细胞增殖及肺间质成纤维细胞(NF)的表达而起到抗肺纤维化作川。此外，苦参碱还具有抗病毒，防治脑水肿引起高白细胞的作用，对放化疗引起的白细胞低下有很好的治疗效果。1.抗肿瘤作用苦参碱能有效抑制人肝癌细胞株HePGZ的增殖，并具有直接杀伤作用。司维柯等对苦参碱抑制肝癌细胞HePGZ增殖的时效、量效进行了全面的研究，通过苦参碱诱导人肝癌细胞凋亡，并将细胞阻滞在GOG/I期，使细胞不能进人S期进行DNA合成，最终使瘤细胞的体外增殖受到抑制,发挥其抗肝癌作用。1.3.2.3苦参等毒药学研究苦参碱是屮药苦参的有效成分，对多种细菌有

7、较强的抑制作用。最常见的机会感染性真菌白念珠菌容易黏附在生物组织和非生物物体表面形成一种不同于悬浮菌的细胞群体结构-生物膜。苦参碱对白念珠菌的早期黏附有明显的抑制功能，表明其对白念珠菌生物膜的发育有明显的干预作用。随着浓度的递增，苦参碱对白念珠菌生物膜的抑制逐渐增强，1000ug/ml的苦参碱可完全抑制白念珠菌生物膜的形成。较之于最常用的抗真菌药物之一的两性霉素B,苦参碱具有较弱的细胞毒性。本实验证实，苦参碱具有良好的抗白念珠菌生物膜功能,且毒性较低。1.3.2.4苦参的临床应用1.抗慢性乙肝病毒携带者乙肝病毒系时疫病邪，也有重浊粘腻，易于停着“湿邪”为病的特点，

8、可视为湿毒