执业西药师辅导-药剂学考试重点总结(十三)

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1、执业西药师辅导:药剂学考试重点总结(十三)第13章经皮吸收制剂一、概述1、经皮吸收制剂的概念与特点1）概念：将制剂应用于皮肤上，其中的药物透过角质层，进入真皮和皮下脂肪，由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收。常称为透皮治疗系统（Transdermaltherapeuticsystems，简称TTS）。2）经皮吸收制剂具有以下优点：①可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解，以及胃肠道给药时的副作用；②可以减少给药次数：③可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷理象，降低毒副作用；④使用方便，可随时给药或中断给药。2、TTS的基本组成（1）背

2、衬层：可防止药物流失和潮解。（2）药物储库：其组成有：药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。（3）控释膜：成膜材料与致孔剂组成的微孔膜。（4）粘附层：粘合剂等组成。（5）保护层：附加的塑料保护薄膜。二、TTS的类型（目前在生产及临床应用的）1）膜控释型2）复合膜型3）黏胶分散型4）聚合物骨架型5）微储库型三、药物的经皮吸收1、药物的经皮吸收过程与途径1）.药物的经皮吸收过程：主要包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。2）.药物经皮吸收的途径：一是表皮途径，药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织，被毛细血管和淋巴管吸收进入体循环，这是药物经皮吸收的主要途径。二是皮肤附属器途径，药物通过皮

3、肤附属器吸收要比表皮途径快。2、影响药物经皮吸收的因素1）药物性质的影响1.药物的溶解性与油/水分配系数（K）：即能油溶又能水溶的药物（即K值适中者）具有较高的穿透性，油溶性很大的药物可能会聚集、滞留在角质层而难被进一步吸收。2.药物的分子量：药物吸收速率与分子量成反比。3.药物的熔点：低熔点的药物容易渗透通过皮肤。4.药物在基质中的状态影响其吸收量：溶液态药物>混悬态药物，微粉>细粒。2）基质性质的影响：基质对药物的释放性能影响很大，药物从基质中越容易释放，则越有利于药物的经皮渗透。1.基质的特性与亲和力：不同基质中药物的吸收速度乳剂型>动物油脂>羊毛脂>

4、植物油>烃类。水溶性基质需视其与药物的亲和力而定，亲和力越大，越难释放。2.基质的pH：能使药物分子型（非解离型）增多pH，有利于药物的经皮吸收。3.基质对皮肤水合作用的影响：它是影响药物穿透皮肤的主要因素。一般油脂性基质特别是烃类基质的封闭性最强，可引起较强的水合作用，故而可增加药物的透皮吸收；C、PVA等。