格列喹酮药的临床应用

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1、格列喹酮药的临床应用富萍魏晓楠王玲(黑龙江省医院150000)【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2013)04-0148-02【摘要】目的讨论格列喹酮临床应用。方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论木品可诱导胰岛产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。【关键词】格列喹酮1.其他名称克罗龙，喹磺环己脲，糖适平，糖肾平，Gliquidon，Glurenor,Glurenorm。2.药理作用木品系第2代U服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性磺脲类受体结合，可诱

2、导胰岛产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。3.体内过程在胃肠道吸收迅速，服药后lh降糖作用初始，可持续2-3h，一次口服30mg,血浆药物浓度达峰时间为2-3h，血浆药物浓度峰值为500-700ng/ml。广泛与血浆蛋白结合。在肝脏很快通过羟基化和去甲基化代谢消除，纵使在肝脏功能受损时亦如此，血浆半衰期为1.5h，全部从血液中消除约为16-24h。大部分代谢产物(95%)通过胆汁在粪便中排出，不论给药途径和给药量如何，仅有给药量的5%通过肾脏排出。多次重复给药后肾脏排泄仍然极少。木品最适于肾功能不全，肝功障碍的糖尿病病人。4.适应证用于单用

3、饮食疗法已不能满意地调节糖代谢的中老年II型糖尿病者，尤其是60岁以上老年糖尿病的病人；用其他口服药反复发生低血糖者；初检II型糖尿病的病人；仅需用小剂量口服降血糖药来控制餐后高血糖者；用其他口服磺脲类降血糖药使病情控制满意后可改用木品；一日胰岛素需用量为20-30IU或更少的II型糖尿病人可考虑改用本品治疗；II型糖尿病伴奋肾功能不全而肾小球滤过率不低于30ml/min者；其他磺脲类药物疗效不佳吋换用本品。1.用法用量U服每日剂量15-180mg。初始剂量一次15-30mg，早餐前0.5h服用，根据血糖和病人的反疲逐步增量，每次增量1

4、5-30mg。但一hl剂量超过0.18g后通常并不能进一步改善其控制血糖的作用。当日剂量不大于60mg吋，可于早餐前一次服用，但在用餐时分2-3次服用效果更好。更大剂量应分为2-3次，分别于餐前服用。由有类似作用的其他U服降糖药改用本品吋，根据己达到控制程度确定剂量，应注意本品30mg的作用相当于甲苯磺丁脲的lg：初始剂量常为15-30mg：可遵医嘱增加剂量。2.不良反应一般对本品耐受性良好，极少数人有皮肤过敏反应，脉搏加快，胃肠道反应，轻度低血糖反应及血液系统方面的改变。3.临床评介据本品中心临床验证报道，临床观察了145例用本品治疗

5、的II型糖尿病病人，为期5mo。结果发现本品对病情不同的新病人或已治病人均冇降血糖作用,尿糖和糖合血红蛋白减少，总有效率80%,其中约半数有显著效果。33例自身对比分析显示，本品的药效为1.5片(45mg)相当于优降糖1片(2.5mg)。在试验期中，约2/3的病人尿蛋白冇减少(P<0.05),机理尚不明。该组病人低血糖的发生率为0.7%(1例)，低于优降糖。试验中未发现肝、肾功能有明显改变。与其他磺脲类药物相似，格列喹酮的降血糖作用与病人病情和药物剂量有关。对轻病人、病程较短的病人及未治过的新病人，格列喹酮的疗效比较好,剂量较小；

6、而对于病情重、病程长和经用苏他药物治疗效果欠佳的病人疗效较差，剂量较大。故格列喹酮也存在病人对药物敏感性的个体差异。临床资料显示，苏降血糖作用，与格列苯脲相似略优于格列毗嗪，格列泼脲和格列齐特。1.禁忌证胰岛素依赖型糖尿病病人，糖尿病昏迷或昏迷前期患者，有严重感染、应激或创伤者，糖尿病合并酸中毒或酮症患者,对磺胺类药物过敏者，妊娠妇女，晚期尿毒症及严重的肝功能损害者禁用。2.注意事项糖尿病治疗要规则地定期就医。如同服用其他治疗糖尿病药物一样，服用本品吋也应谨慎，尤其是在摸索合适剂量的过程中和从其他药物改用本品吋，即使理想的治疗剂量己经达

7、到吋，也应注意。治疗中若有不适，如低血糖、发热、皮疹、恶心等，应从速就医。为了减少易发生糖尿病病人的心血管疾病的危险,应坚持严格的饮食治疗，而绝不能以加药量而放松饮食控制。驾驶员和从事紧张的全神贯注工作者慎用。用药过程中怀孕，应停药，并从速就医。如同其他治疗糖尿病药物一样，用本品时如未按时进食或未按医嘱用药都可以引起低血糖。万一发生低血糖，一般需进食糖、糖果或甜饮料即可纠正，如仍不见效，应立即就医。极少数严重者可静脉注射葡萄糖。胃肠反位一般为暂吋性的，随着治疗继续而消失。一旦有皮肤过敏反应，应停用本品，代之以其他降糖药或胰岛素。3.药物

8、相互作用与水杨酸类、磺胺类、保泰松、抗结核病药、四环素、单胺氧化酶抑制剂、β受体拮抗剂、氯霉素、香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用。氯丙嗪、拟交感神经药、皮质激素类、甲状腺激素、口服避孕药和烟