细胞色素p450的催化作用

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1、2010年，第7期知识介绍63细胞色素P450的催化作用张莉，李卫华12（1.安徽师范大学化学与材料科学学院，安徽芜湖241000；2.华东理工大学药学院，上海 200237）摘要：细胞色素P450是一类含血红素的酶，具有强大的催化能力。本文主要阐述了P450的分类与命名、催化反应类型及其在生物医药、化学化工方面的应用。关键词：细胞色素P450；万能催化剂；反应类型；催化应用文章编号：1005－6629(2010)07－0063－03中图分类号.1文献标识码：Q554：E+细胞色素P450是一类含血红素的酶，因其与同，P450

2、能结合和催化分子体积不同、结构多样一氧化碳的复合物在450nm处有一特征光吸收峰的底物，并能催化多种类型的化学反应。因而P450而得名。P450是一种加单氧氧化酶，能使进入其也被称为万能的生物催化剂。P450酶由于其独特[1]活性位点并与血红素铁结合的氧分子的双键断裂的物理、化学、生物性质以及在药物代谢、激活，、将其中的一个氧原子，加插到底物的氧化位点，使毒性降解等方面至关重要的作用而受到多个领域研底物发生氧化。与那些有严格底物特异性的酶不究者的广泛关注。[2,3]→→→→→→→→→→→→→→→→→→→→→→→→→→→→→→→

3、→→→→→→→→→→→→→→→→→→→→→→→→→→[教师]你回答的也有道理，可以表示为综合运用电离平衡、水解平衡和沉淀溶解平衡等知：识，对问题进行多角度全方位的思考，由此思维的深刻性、批判性和灵活性得到了锻炼。实验方案的设计、筛选和优化以及对实验变量的控制等，落实的是科学方法教育。]3．5承前启后，拓展延伸[实验探究]向（盐酸酸化）溶液中加入少FeCl3[教师]看来对+使NH4Mg(OH)溶解平衡向沉2量粉末，振荡、观察现象。用pH试纸检测反CaCO3淀溶解的方向移动有不同的解释，而且都是有道理应后溶液的 pH。的，那么,能

4、不能设计一个实验，证实+是否可NH4[实验探究、结果]溶液中有大量气泡产生，以直接与－结合而使平衡移动呢并有红褐色沉淀生成，测得溶液 OH？pH＜7。[学生合作讨论]一致结论：用溶液显中性的[学生]疑惑：奇怪！溶液还显酸性怎么就产生盐重做实验CHCOONH。34沉淀了？通常沉淀3+是要加碱的啊Fe(OH)Fe！3[实验探究]再取少量悬浊液Mg(OH)22[含有酚[教师]请同学们结合这个实验产生的疑问，酞]，加少量晶体，振荡后观察现象CHCOONH。34利用学习的有关知识，课后解决下列问题：[实验探究、结果]与加入Cl晶体的实验

5、现[投影]课后探究：已知25℃时NHK[Fe(OH)]＝4sp3象基本相同（学生兴奋起来了，很有成就感！）。。若假设溶液中－392.6×10FeCl33+－1c(Fe)＝0.1mol·L，[学生+能直接与－结合，使平衡向]NHOHMg4计算3+开始沉淀时的pH是多少？请结合计算思考Fe溶解的方向移动(OH)。2问题3+在酸性条件下可以沉淀吗？在酸性条件：Fe[设计意图：在实验中感受“沉淀溶解平衡下可以沉淀完全吗[设溶液中3+－5－1”c(Fe)＜1×10mol·L移动，是本环节教学的一个亮点，这得益于Mg(OH)2即沉淀完全]

6、？这种探究对象选择的恰当。加入+后，溶液红色NH4[设计意图：由一个实验激起学生新的疑惑，―→无色―→浅红色的微妙变化，是难溶且Mg(OH)2相信学生课后经过计算是可以分析清楚的，这除了有微弱碱性在溶解平衡中的体现，学生正是在捕捉导致学生一个根深蒂固的观念发生转变（难溶碱的到这样的变化细节过程中，才认识到沉淀溶解平衡金属离子一定要在碱性环境下才可以沉淀）外，还是真实存在的，在此过程中培养了学生观察能力为“沉淀溶解平衡的应用”中将要讨论的“金属离、发现问题和解决问题的能力。在设计+在NHMg(OH)4子的分步沉淀”预留了思考与想

7、象的空间，自然达溶解平衡移动中的作用原理实验方案时，学生要2成了与下一课时教学内容的完美对接。]化学教学2010年，第7期642010年，第7期知识介绍65化学教学2010年，第7期66谢物所致,其生物转化主要由CYP2C9和CYP3A4完导物的代谢性质，尽早淘汰代谢性质不合格的化合成。抗疟药氯胍必须代谢成环氯胍，才能在体内发物，或者优化其结构，改善其代谢性质。基于挥它的抗疟作用。参与这种代谢的主要是细胞色素P450预测先导物代谢，一方面可以提高药效，缩短药物研发周期，节约研发成本；另一方面也可以 CYP2C19。环磷酰胺是用

8、于癌症化疗的一种前药，必须被避免临床上可能的药物-药物相互作用。利用计算P450激活，才能达到其治疗效果，但肿瘤本身并机模拟预测药物先导物与P450的相互作用是当前不能激活环磷酰胺。利用这些信息国际的研究热点。通过量子化学、分子力学、分，DavidWax-[11]man教授研