大黄素的研究现状和展望

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1、大黄素的研究现状和展望关键词:大黄素;活性成分;提取;测定;高速逆流色谱;分光光度  摘要:目的通过对大黄素的研究现状进行分析,为大黄素以及其他天然活性成分的开发提供理论依据。方法采取对大黄素的结构性质、提取方法、分离方法、测定方法、生物活性及研究展望等几个方面进行概述总结,全面描述大黄素的研究状况。结果通过分析得出各种提取、分离和测定方法的优缺点。结论高速逆流色谱提取方法和分光光度测定方法具有广阔发展前景。  关键词:大黄素;活性成分;提取;测定;高速逆流色谱;分光光度  Statusintheresearchofemodinandpros

2、pect.    Abstract:ObjectiveTheresearchonemodincanprovidetheoreticalevidencesforexploitingemodinandothernatureactiveponents.MethodsThisarticlerevieentsofemodinaboutnatureandstructure,themethodsofextracting,themethodsofdividing,themethodsofdetermining,biologicalactivationands

3、tudytheprospect,describingtheresearchstatesofe-modin.ResultsTheadvantagesanddisadvantagesofdifferentmethodshavebeenshoethodofhigh-speedcountercurrentchromatographyandthedeterminingmethodofspectrophotometryhaveentprospect.  Keyodin;Activeponent;Extracting;Determining;High-sp

4、eedcountercurrentchromatography;Spectropho-tometry  大黄素(Emodin)是一种羟基蒽醌的衍生物,分子式为C15H10O5。其是分布最广泛的一种蒽醌类物质,从许多霉菌、地衣、高等植物及昆虫中均有发现〔1〕,广泛存在于大黄的根茎、鼠李的树皮和根皮、决明的种子中。  1大黄素的结构及性质  1.1结构大黄素是由八个醋酸单位生物合成而来的〔1〕,结果见图1。  图1大黄素的结构(略)  1.2物理性质橙色针状晶体,熔点256~257℃;不溶于水,能溶于乙醇,稍溶于乙醚、氯仿、苯,溶于苛性碱水溶液、

5、碳酸钠溶液或氨溶液中并显樱红色。  1.3酸性从它的结构可以看出,在1、8α位上有两个酚羟基,在β位3上有一个羟基。因此分子表现出一定的酸性。但是由于α-OH与=O基形成稳定的分子内氢键而使其酸性减弱,而其也具有一个β-OH,所以大黄素可以溶于Na2CO3溶液和氢氧化钠溶液〔1〕。  1.4颜色反应当滴加氨水或碱液时,其颜色加深,呈现微红色,这与形成共轭体系的酚羟基和羰基有关〔2〕。由于大黄素两个环上各有一个α-OH,所以当其与MgAc2溶液反应时呈现橙红或者粉红色。大黄素与浓硫酸反应呈红色〔2〕。  2提取方法  总体而言,游离蒽醌的提取方

6、法主要有两种:有机溶剂提取法和酸碱提取法。有机溶剂提取法可采用氯仿、苯等有机溶剂直接进行提取,提取液在浓缩过程中有时会有结晶析出。也可用甲醇或者乙醇进行抽提,提取液浓缩后再用不同的溶剂进行分配或用不同pH值的水溶液进行萃取而达到初步分离的目的。由于蒽醌衍生物大多数含有酚羟基或羧基,在植物体内与钠、钾、钙、镁等金属离子结合,以盐的形式存在,所以在提取时可用酸使之完全游离出来,然后再进行提取。酸碱提取法是因为绝大部分的天然蒽醌例如大黄素等都有羟基,所以含有酚羟基的蒽醌类化合物也可以直接用碱溶液进行抽提,再用酸使之沉淀的方法进行提取。  2.1高速

7、逆流色谱袁黎明等〔3〕利用高速逆流色谱对传统中药大黄中的蒽醌类活性成分进行制备性分离研究,两相溶剂分离系统采用氯仿:甲醇:水=4:3.8:2,并对制备物进行薄层色谱分析,检验其中的大黄素,证实了其中的蒽醌类成分,充分说明了该方法的有效性和实用性。  在含有蒽醌类的植物如大黄中,其有效活性成分的极性分布范围广,最初的提取大多数采用乙醇,因为醇类具有较好的溶解性能。在色谱系统中固定相和移动相要同时选择。氯仿/甲醇/水具有上下两相大约相等且平衡时间短的优点,是目前应用较多的溶剂分离系统之一。此溶剂体系中,氯仿和水分别成为两相,甲醇在两者中皆有分布。

8、当甲醇增加时,一方面减少水相的极性,同时也增加了氯仿的极性,达到同时改变待分离成分在两相中分配的目的。  结果表明:该方法能在短时间(3h)里,1次制备性地分离复杂

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