ptbem包合甾体类药物插层水滑石制备及缓释性能的研究

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1、摘要PTBEM包合甾体类药物插层水滑石的制备及缓释性能研究本论文采用乳化挥发共沉淀法分别合成了高聚物(异丙基丙烯酸甲酯．丙烯酸乙酯．甲基丙烯酸共聚物，PTBEM)包合波尼松插层镁铝水滑石(PNS／PTBEM．LDH)、PTBEM包合炔雌醇插层镁铝水滑石(EE／PTBEM．LDH)和PTBEM包合雌二醇插层镁铝水滑石(E／PTBEM．LDH)。通过XRD、FT-IR和IⅣ_-vis分析测试，表明三种甾体化合物分别成功插入水滑石层间，并给出了合理的超分子插层结构模型图。DSC手段研究表明水滑石类无机材料的层间限域空间能够有效提高药物的热稳定性。分别研究了三

2、种复合物在pH4．8、pH6．4和pH7．2的缓释行为，结果表明X／PTBEM．LDH(X=PNS、EEorE)具有良好的药物缓释性能。值得关注的是，随着药物溶解度减小，羟基密度增加，体系的释放速率更加缓慢，释放更加持久。对于X／PTBEM．LDH(X=PNS、EE或者E)体系的释放研究表明，最后完全释放出来的药物浓度均在110mg，】卜135mg／L之间，与药物自身的溶解度关系不大。因此，本文工作为改善难溶性甾体类药物的溶解性和给药方式提供了一种新的研究思路和方法，有效提高了缓释药物的溶解度；为推动水滑石类功能材料与药物化学的交叉学科的研究做了有益的

3、探索。关键词：水滑石，甾体类药物，波尼松，炔雌醇，雌二醇，插层，药物释放北京化工大学硕士学位论文PREPARATIoNOFSTEROIDALDRUG．BLOCKCOPOLYM【ERMICELLEINTERCALATEDLAYEREDDOUBLEHYDROⅪDESANDINVESTIGATIONSONTHEIRINⅥTRORELEASEPROPEIU’IESABSTRACTInthisthesis，threekindsofsteroidalantiinflammatorydrugs(Prednisone(PNS)，Ethinylestradiol(EE)

4、andEstradiol(E))wererespectivelyencapsulatedinallanionicmicellederivedfromabiocompatiblesurfactantPTBEM(poly(tert··butylacrylate··CO··ethylacrylate-CO-methacrylicacid)，andthenegativelychargedmicellewasintercalatedintogalleriesofMgAl—LDHbycoprecipitationmethod．PowderX-raydiffract

5、ion(XRD)，Fouriertransforminfrared(nIR)andUV-visspectroscopyindicateasuccessfulintercalationofdrug-containingmicellebetweentheLDHlayers，andthesupramolecularstructuremodelshavebeenproposed．Furthermore，itwasfoundbyDSCtechniquethatthethermalstabilityofdrugshasbeenimprovedsignificant

6、ly．Inaddition，invitrodrugreleaseofthesecompositeswascarriedoutinbuffercontainingphosphateanions．Theresultsshowthatthisdrug／PTBEM—LDHcanbeusedinaneffectivedrugreleasesystem．Studiesonmathematicalmodelingofdrugreleaseshowthatthesystemapproachesareleasemechanismdescribedbythecombina

7、tionofdiffusionthroughthematrixanddegradationofthemicelleatpH4．8、pH6．4andpH7．2(exceptthatPNSexhibitsanomaloustransportatpH6．4)．ItshouldbenotedthatthereleaseratedecreaseswithincreasingdensityofOHgroupofthedrugsandalsodecreaseswithdecreasingthesolubilityofthedrugs．11摘要Theconcentra

8、tionofthereleaseddrugs(PNS、EEorE)fromthecomposi