药理学-重点(课本+课件)详细归纳

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1、第一章绪论掌握：药物、药理学、药动学、药效学的基本概念。熟悉：药理学的任务及新药的发现和研制。了解：药理学的发展简史。1、药物效应动力学（pharmacodynamics)：研究药物对机体的作用及作用机制（即在药物作用下机体生理功能及细胞代谢活动的变化规律）。2、药物代谢动力学（pharmacokinetics)：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。(即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及动态变化的规律，包括体内过程及速率过程）。3、drug，medicine（药物）：改变或查明机体生理功能及病理状态

2、，用于预防、诊断、治疗疾病的化学物质。4、药理学(pharmacology)：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的学科；第二章药物代谢动力学掌握与熟悉：1.首过消除、肝肠循环等基本概念，2.药物体内过程和影响因素；3.药动学基本参数的概念及意义；4.消除动力学的特点及体内药量与时间的关系。了解:房室模型及意义。弱酸性药物在酸性条件下，解离少，易跨膜转运在碱性条件下，解离多，难跨膜转运。弱碱性药物则相反。改变溶液的pH值可明显影响弱酸性和弱碱性药物的解离度，进而影响药物的跨膜转运。PH提高（碱性）：

3、碱性药物解离少，易吸收酸性药物解离多，难吸收PH降低（酸性）：酸性药物解离少，易吸收碱性药物解离多，难吸收弱酸性药物，碱化尿液，解离多，排出增加；弱碱性药物，酸化尿液，解离多，排出增加；碱化——碳酸氢钠；酸化——氯化铵在生理情况下，细胞内液pH约为7.0略低于细胞外液约7.4，弱碱性药物在细胞内浓度略高，弱酸性药物在细胞外液浓度略高。某人过量服用苯巴比妥（弱酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？中毒时，碱化血液，弱酸性药从脑→血，再肾排出1、Firstpasselimination：首关消

4、除药物在肠道吸收后，通过门脉进入肝脏，部分药物被肝脏代谢，进入体循环的量减少。舌下及直肠给药可避免。一级消除动力学转运（消除）速度与浓度成正比T1/2=0.693/k特点Ø半对数坐标上的时量曲线为直线,斜率为-Ke/2.303Ø消除速度与C相关，恒比消除；Ø半衰期恒定。Ø大多数药物按此消除零级动力学消除的特点：Ø（1）消除速度与C无关，恒量消除。Ø（2）药物的半衰期不为常数，t1/2与C有关=0.5C0/K0Ø当机体消除功能低下或用药量超过机体的最大清除能力时，药物按零级动力学消除.药时曲线•起效快慢与吸收速

5、率有关•持续时间与消除速率有关.半衰期,t1/2halflife血浆药物浓度下降一半的时间。T1/2意义①确定给药间隔；②单次给药经5个半衰期药物自体内基本清除；③恒速给药，经5个半衰期药物达到稳态浓度。血浆清除率（clearanceCL)38/38•表示单位时间内多少容积的血浆中的药物被消除干净。•CL=A/AUC=K*Vd•反映肝、肾功能状态表观分布容积(Volumeofdistribution)当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。Vd＝A／C0Vd是计

6、算值，非体内生理空间，只表示药物在体内分布广窄程度。意义：1、Vd是计算值，非体内生理空间，不是药物在体内的实际分布容积，仅反映药物在组织中分布的范围、结合程度的高低2、根据Vd，可推测药物分布范围•它的大小受药物与血浆蛋白或组织的亲和力的影响•Vd越大，说明药物与组织的亲和力越高•Vd越小，说明药物与血浆蛋白的亲和力越高生物利用度，Fbioavailability•定义：血管外给予一定剂量的药物后吸收到达全身血循环的相对量。F=A/D*100%•表示药物进入全身血液循环的相对程度和速度•绝对F=口服后AUC

7、/静注后AUC•相对F=受试药AUC/标准药AUC某病人病情危急，需立即达到稳态浓度以控制，应如何给药？最佳给药方案:每隔一个t1/2给予维持量，首剂加倍n药物消除动力学的特点一级消除动力学：恒比零级消除动力学：恒量名词解释：FirstpasseliminationEnterohepaticrecyclingBioavailabilitySteadyStateConcentrationApparentvolumeofdistributionHalflife课后思考题从药代动力学角度举例说明药物的相互作用第一章

8、药物效应动力学掌握概念：不良反应、副反应、半数有效量、效能、效价、治疗指数…掌握受体理论中药物的分类及各自特点不良反应(Adversereactions)不符合用药目的或给患者带来不适甚至危害的反应—副反应—毒性反应—后遗效应—停药反应—变态反应—特异质反应副作用（sidereaction）治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用。n治疗量、危害较轻，可恢复n可预知和预防n由药物选择性低造成、与治疗作用