浅析沙坦类药物的药理作用及临床应用

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1、浅析沙坦类药物的药理作用及临床应用高血压是我国常见心脑血管疾病之一,目前我国已有2亿多高血压患者,占全球高血压患者的1/5。其中沙坦类、地平类、普利类和洛尔类药物等是治疗高血压的主要药物,有AⅡ、ARB、钙通道阻滞剂(CCB)等。AⅡ是第一种血管紧张素,是一种受体拮抗剂,在20世纪70年代早期就已经有学者进行研发。而ARB是一种受体拮抗类药物,随着人们对ARB类药物认识的不断深入,这类降压药具有长效、平稳、强效、生物利用度高、副作用少、毒性小等优点,非常符合现代对高血压患者的治疗要求,如氯沙坦。本文

2、就沙坦类抗高血压药的药理作用及临床应用进行分析。1沙坦类药物的药理作用1.1降压作用AⅡ是一种血管紧张素,AⅡ这种受体拮抗剂最初被用为阻断高血压蛋白原酶-血管紧张素途径的靶点。沙坦类药物的降压原理是通过与血管紧张素Ⅱ受体进行特异性结合,以阻断组织中血管紧张素Ⅱ的动脉血管收缩、交感神经兴奋和增加压力敏感性功能,强力和持久的降低血压,降低收缩压和舒张压。沙坦类药物还可以减少肾小管水、钠的重吸收和对心脏和血管平滑肌的作用而具有降压作用。1.2对心肌和血管壁的作用在心血管疾病患者中,心肌肥厚的主要原因就有A

3、Ⅱ合成增多。这是因为AⅡ合成可使外周阻力和心肌收缩力增加,甚至会导致水、钠潴留而使患者血压升高,从而引起心肌和血管壁增厚。AⅡ还会通过旁分泌和自分泌等非血液动力学现象,刺激心肌和血管平滑肌细胞的生长,从而导致心肌增厚。沙坦类药物可直接与血管紧张素Ⅱ受体进行特异性结合,阻断AⅡ与其受体的结合防止以上现象发生,即阻止心肌和血管增厚。1.3对脑血管的保护作用AⅡ对脑血流有重要的调节作用,但若其含量过高会导致脑血管痉挛,从而增加脑卒中出现的概率。ARB是一种受体拮抗类药物,可持续性阻断由于AⅡ含量过高而导致

4、的血管纤维样坏死和动脉壁增厚等不良影响,还具有可增加脑血流量,从而降低缺血性脑血管疾病的出现。ARB这类降压药具有长效、生物利用度高、副作用少、毒性小等优点,与其他降压药物相比较,预防脑卒中效果显著,非常符合现代对高血压患者的治疗要求。1.4对肾脏的保护作用ARB通过阻断AⅡ与AT1受体的结合,干预局部肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAS)而有降压的作用。ARB还有助于组织重构,对靶器官有保护作用。比如应用AⅡ受体拮抗剂就具有明显的肾脏保护作用,比如氯沙坦,尤其是在治疗糖尿病性肾病时,效果更显著。如

5、厄贝沙坦在治疗早期糖尿病肾病中,对肾功能具有一定的保护作用。沙坦类药物的改善肾血液动力学的作用能够改善肾血管血液的流动,降低肾小球内压力,保护肾脏从而延缓慢性肾功能不全的过程。2沙坦类药物的临床应用2.1在抗高血压方面的应用临床上治疗高血压的药物有利尿药、β-受体阻断剂、α-受体阻断剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。近几年出现的沙坦类药物安全性高,副作用少,在临床应用中具有广阔的前景。这种降压药物在临床应用中可单独使用,也可与其他降压药合用。其中氯沙坦、缬沙坦同

6、ACEI一样,在治疗原发性高血压方面都非常有效,而且其降压作用更强,疗效可维持24h以上。服用也较方便,而且服用量少,即服药1次/d,咳嗽等副作用较少,因此这种药物能提高患者治疗的依从性,尤其适合高血压患者长期服用。2沙坦类药物的临床应用2.1在抗高血压方面的应用临床上治疗高血压的药物有利尿药、β-受体阻断剂、α-受体阻断剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。近几年出现的沙坦类药物安全性高,副作用少,在临床应用中具有广阔的前景。这种降压药物在临床应用中可单独使用,也

7、可与其他降压药合用。其中氯沙坦、缬沙坦同ACEI一样,在治疗原发性高血压方面都非常有效,而且其降压作用更强,疗效可维持24h以上。服用也较方便,而且服用量少,即服药1次/d,咳嗽等副作用较少,因此这种药物能提高患者治疗的依从性,尤其适合高血压患者长期服用。2.2在治疗充血性心力衰竭(CHF)方面的应用沙坦类药物对血管具有扩张作用,从而降低心脏的负荷,降低心脏壁的舒张力,使心肌耗氧量减少,这些作用都可使心功能得到改善,从可降低CHF的发生率和死亡率。2.3在治疗肾病中的作用沙坦类药物通过拮抗AT1有效

8、阻滞肾素-血管紧张素系统,抑制肾小球近曲小管对尿酸盐的重吸收,减少肾组织及基底膜炎症反应及肾小球硬化和间质纤维化,防止肾脏结构过度重塑,从而保护肾脏功能,起到防止肾功能衰竭发展的作用。综上所述,沙坦类药物通过与AT1进行特异性结合,以通过阻断AⅡ和AT1的结合,不仅具有降压作用,还具有保护靶器官的作用和预防各种心血管并发症的潜在作用。这类药物安全性高,副作用少,在临床应用中具有广阔的前景。