综述类的黄酮类化合物的临床应用研究

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1、综述类的黄酮类化合物的临床应用研究【】黄酮类化合物是一类多酚化合物，广泛存在于自然界，在植物体内大部分与糖结合成甙，一部分是游离形式，经长期自然选择过程而形成。黄酮家族种类繁多，结构各异，近年来国内外学者研究发现黄酮类化合物具有增强免疫系统功能、抗炎抗肿瘤、抗氧化及清除自由基、防治心脑血管疾病等药用功效，另外黄酮类化合物还具有独特的生物活性，因此黄酮类化合物的潜在临床价值引起了人们高度的关注，本文就其近年关于黄酮类化合物的临床应用研究进展作一综述。　　【关键词】黄酮类化合物；药理作用；临床应用；研究进展　　　　目前黄酮类化合物是泛指两个芳环通过三碳链相互连结而

2、成的一系列化合物[1]。现已发现数百种不同类型的黄酮类化合物具有广泛的生物活性和药理活性。大量研究表明，黄酮类化合物具有清除自由基、抗氧化、抗突变、抗肿瘤、抗菌、抗病毒和调节免疫、防治血管硬化、降血糖等功能。还有许多黄酮类化合物被证明有抗HIV病毒活性[2]。现对黄酮类化合物的临床应用研究进展综述如下：　　1对血液循环系统的作用　　1.1对心脑循环系统的作用　　刘崇铭等试验给家兔耳缘静脉注射1mg?kgICA，发现家兔心肌收缩力显著抑制，心室张力上升速率尤其明显抑制，显示ICA能降低心肌氧耗。另外还明显缩短心室射血前期，在心室内压下降的条件下，左心室射血期不变

3、而等长收缩期缩短，反映降低总外周阻力，减轻心脏后负荷，有助于合并有高血压的冠心病患者。上述实验结果为临床应用ICA或TFE治疗冠心病、心绞痛提供了实验依据[3]。静注黄酮类化合物于麻醉犬后，全部动物的脑血流量增加且血管阻力相应降低，还能使乙酸胆碱引起的脑内动脉扩张和去甲肾上腺素引起的收缩减弱，使处于异常状态下的血管功能恢复正常水平。还可改善异丙肾上腺素引起的小鼠微循环障碍，使毛细血管前小动脉管径增加，流速加快。说明黄酮类化合物对脑缺血、缺氧有保护作用。　　1.2对血管的作用　　1.2.1对外周血管的作用　　黄酮类化合物一方面通过抑制LDL-C氧化，清除自由基，

4、降低血糖，增强还原性物质的表达等作用对心血管起保护作用；另一方面则经过直接扩张血管等非抗氧化作用直接影响心血管功能[4]。Kag/kg,ip)呈剂量依赖性的抑制小鼠扭体反应，芦丁(50～100mg/kg,ip)明显提高小鼠嘶叫刺激阀值，显著延长小鼠热板舔足反应潜伏期，表明芦丁有镇痛作用。其镇痛作用比阿斯匹林强，但比吗啡弱。黄酮类化合物有良好的镇痛作用，其作用机制与钙离子拮抗有关，尤其是不仅在多种全身镇痛模型上有作用，而且在兔臆神经放电、兔耳皮下渗透等局部致痛模型上更有良好的局部镇痛作用，其作用机制与吗啡和阿司匹林皆不同，系一新型的镇痛药。　　7黄酮类化合物抑制

5、微生物的活性　　7.1抑菌活性　　甘草黄酮化合物中抗菌成分较多，其黄酮单体化合物等对金黄色葡萄球菌，枯草杆菌，大肠杆菌，绿脓杆菌，白色念珠菌等均有抑制作用，亦能明显抑制烟曲霉菌和新型隐球菌的生长。翟爱华等采用二倍稀释法和管碟法对麦胚黄酮进行体外抑菌试验，结果表明，对灰葡萄孢、白色念珠菌、黑根霉、意大利青霉等真菌具有较好的抑菌效果。　　7.2抗病毒活性　　黄酮类化合物对多种病毒具有抑制作用,如抗HIV病毒、抗流感病毒、抗柯萨奇病毒、抗疱疹病毒、抗呼吸道合胞病毒、抗肝炎病毒、抗登革热病毒,以及抗腺病毒、冠状病毒和脊髓灰质炎病毒等。黄酮类化合物对其它多种病毒也有抑制

6、活性。异黄芩282甲醚能显著抑制流感病毒。芦丁能抑制流感病毒、脊髓灰质炎病毒。王志杰等研究发现黄芪总黄酮对人疱疹病毒(HSV21)感染的豚鼠皮肤具有较好的治疗效果[11]。　　7.2.1抗HIV活性　　1989年，日本Ono等首次报道了黄芩素对HIV逆转录酶达到90％的抑制率。此后，具有抗HIV活性的黄酮类化合物不断被研究发现[12]，分别有作用于HIV逆转录酶（HIV-RT)的黄酮类化合物、作用于HIV整合酶(HIV-IN)的黄酮类化合物、作用于HIV蛋白酶(HIV-protease)的黄酮类化合物、同时作用于HIV-RT和HIV-IN的黄酮类化合物、作用于

7、HIV启动子(HIVpromoter)的黄酮类化合物、未明确作用位点的黄酮类化合物。　　8对消化、呼吸系统的作用　　黄酮能明显抑制多种溃疡模型引起的药物性溃疡，我国已批准李仁等从提取甘草膏剩下的药渣中得到富黄酮组分为二类药物，用于治疗溃疡病；最近贾世山也试验证明甘草叶乙醇提取物中的富黄酮成分(LF)，具有显著的抑制胃酸过多的作用。　　黄酮类化合物直接作用于咳嗽中枢，有选择抑制作用，动物实验证明通过直接刺激作用而促使分泌增加而祛痰。　　综上所述，黄酮类化合物的药理作用和生物活性在临床应用是多方面的，除了显著的抗氧化作用外，近年来对它们抗氧化外的作用如抗HIV活性

8、、抗血栓、保护内皮细胞、抗肝炎、镇痛等