蛇床子素的药理活性及相关研究进展

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1、2012届毕业设计（论文）题目蛇床子素的药理活性及相关研究进展系部专业班级学号姓名指导教师完成日期2012年12月280蛇床子素的药理活性及相关研宄进展胡芳艳摘要：蛇床子素是一种天然香豆素类化合物，具冇降压、抗菌、抗病毒、抗炎和抗肿瘤等多方面的生物活性。蛇床子素具有良好的应用前景，进一步的临床研究与开发有望为相关疾病治疗提供新的参考。关键词：蛇床子素；药理活性；进展蛇床子为伞形科蛇床属植物蛇床的干燥成熟果实，具冇温肾助阳、袪风、燥湿、杀虫、止痒等功效，化学成分复杂，主要含有具有生物活性的香豆素类化合物

2、，包括蛇床子素、佛手柑内酯、异虎耳草素、0—乙酰异蛇床素等［1］。现代药理实验研究表明，其主要生物活性成分蛇床子素蛇床子素又名甲氧基欧芹酚或欧芹酚甲醚05Z),其化学名称为7-甲氧基-8-异戊烯基香豆素，为无色柱状结晶，分子量244.24,熔点82—841。具有抗骨质疏松症、抗高血压、抗心律失常、抗衰老、抗肿瘤、抗菌、杀虫、抗炎镇痛等功效［2］。近年来，冇关蛇床子素活性单体的研究冇了很人进展，探索Y其多方面的药理活性,本文就其药理活性及其相关研究进展进行了阐述。1、抗骨质疏松作用通过去卵巢诱导大鼠骨质

3、疏松，模拟了成年女性雌激素缺乏反应，进一步研究表明蛇床子素能够增加去卵巢人鼠子宫重量和血清雌二醇浓度，降低血清磷含量和碱性磷酸酶活性，增加血清骨钙素、降钙素浓度和股骨干骺端的骨密度，表明蛇床子素对去卵巢大鼠骨质疏松具有防治作用。另外，用维甲酸诱导人鼠骨质疏松，模拟药物性骨质疏松，可见维甲酸能显著升高碱性磷酸酶活性，使骨生物力学参数明显K降。TCFC具冇对抗维甲酸的作用，可使大鼠碱性磷酸酶活性下降，骨生物力学参数升高，对维甲酸引起的骨质疏松也有明显的防治作用。且屮医药认为“肾主骨生髓”，骨质疏松症属于屮

4、医“骨痿”范畴。蛇床子素能够刺激成骨细胞3H-胸腺嘧啶和3H-脯氨酸渗入量。实验证明［3］,蛇床子素明显增加大鼠股骨骨密度。通过化学结构分析发现，蛇床子素具有与VitD、相同的活性环，故推测蛇床子素抗糖皮质激素引起的动物骨质疏松作用，一方面可能通过促进钙的吸收，影响肾的钙磷代谢来增加成骨活性；另一方面通过降低糖皮质激素引起的炎症介质IL-1分泌堉多，来对抗IL-1所致的骨吸收而改善骨代谢，促进骨形成，抑制骨吸收；恢复机体激素总失衡或减少负平衡，提高BGP的水平，降低的水平，从而影响钙磷代谢和钙盐的沉积

5、，达到防治骨质疏松的目的。2、对心血管系统的作用2.1抗心律失常作用蛇床子素有剂量依赖的负性肌力作用，抑制高K异丙肾上腺素恢复的人鼠左心房的收缩，非竞争性拮抗异丙肾上腺素和CaCl2的正性肌力作用。蛇床子水提取液（SWE）及蛇床子总香豆素（TCCM）对氯仿诱发的小鼠室颤，氯化钙引起的人鼠室颤均冇明显的预防作用，提示蛇床子素冇抗心律失常的作用，其机制可能是通过抑制的Ca2+内流。同时蛇床子素还能对抗肾上腺素引起的心律失常，表明其还能影响心脏p1受体w。2.2平滑肌细胞增生作用蛇床子素具冇选择性对抗人鼠

6、血管平滑肌细胞增生的作用，且发生在细胞周期G,期的早期。该作用是由于增加了环腺苷酸（MM）和环鸟苷酸（cGMP）的水平。通过阻碍Ca2+通道和提高血管平滑肌屮cAMP的水平，浓度相关地抑制去甲肾上腺素诱导的大鼠胸动脉周期性和紧张性收缩15］。2.3抗血栓作用近期研宂表明，蛇床子素还具有抗血栓作用，这在国内外属首次发现。通过建立各种血栓形成模型，观察到蛇床子素可以抑制人鼠动-静脉旁路血栓形成，减轻血栓湿重及干重；抑制胶原-肾上腺素合剂诱导的血栓形成，降低内的小鼠死亡率，提高15min内偏瘫小鼠的恢复率［

7、6］。且蛇床子素可抑制由ADP、花生四烯酸、血小板活化因子（PAF）、胶原、离子载体和凝血酶诱导的血小板聚集与ATP释放，并抑制由它们引起的血栓素B2的形成，由胶原、PAF和血栓酶引起的洗涤血小板屮磷酸肌醇的产生也受到抑制。这就表明蛇床子素对血小板聚集和释放的抑制作用是由于抑制丫血栓素的形成和磷酸肌醇的分解。2.4扩张血管、降低血压作用蛇床子素能使NE、CaiCl2和高K_除极化所致的家兔主动脉条收缩量一效曲线右移，最人反应降低，表明蛇床子素有松弛血管平滑肌作用。蛇床子素能降低麻醉开胸犬的收缩压、舒张

8、压、平均血压、总外周阻力，表明蛇床子素具有一定的降压作用3、对肠道、子宫和气管平滑肌的作用蛇床子素对家兔离体肠段的自律运动有明显的抑制作用，不同浓度（1pitk）1/L〜50umo1/L）的蛇床子素对小肠平滑肌自发收缩活动有抑制效应，其幅值变化与用药前比较有显著性差异，呈剂量依从性关系;较高浓度（lOumol/L,50umol/L）蛇床子素可显著减弱外源性乙酰胆碱和高Ca/诱导的小肠平滑肌收缩幅度的增强效应。说明蛇床子素冇缓解肠痉挛和钙拮抗作用［8］。蛇