常用镇痛药物介绍

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1、常用镇痛药物介绍------欧阳浩亮疼痛的概述阿片类镇痛药非甾体类抗炎药抗抑郁药IIIIIIVI定义：一种与真正的或潜在的组织损伤有关的令人不愉快的感觉和情绪方面的经历（国际疼痛学会，IASP）。分类(按发生的原因）：1.伤害性疼痛；2.炎性疼痛；3.神经病理性疼痛4.癌痛；5.精神（心理）性疼痛；疼痛的意义疼痛是一种警戒信号。表示机体已经发生组织损伤或预示即将遭受损伤，通过神经系统的调节，引起一系列防御反应，保护机体避免伤害。第五大生命体征(2002年第10届国际疼痛大会）但是：疼痛长期持续不止，便失去警戒意义。疼痛的危害疼痛不仅给病

2、人带来精神和肉体痛苦，干扰睡眠，影响情绪和日常活动，还可能带来一系列影响。心率加快呼吸急促血压升高促进血栓形成烦躁不安降低胃肠道功能危害1按阶梯给药；2（口服）无创给药；3按时给药；4个体化；5注意具体细节药物镇痛治疗的基本原则非甾体抗炎药+-辅助药物弱阿片类药+-非甾体抗炎药+-辅助药物强阿片类药+-非甾体抗炎药+-辅助药物Ⅰ疼痛疼痛未控制Ⅱ中度疼痛疼痛未控制Ⅲ重度持续疼痛疼痛被控制三阶梯给药作用机理：阿片类药物主要与阿片受体结合，兴奋阿片受体，抑制感觉神经末梢释放P物质等，使后膜产生超极化，阻断痛觉冲动传导，产生中枢性镇痛作用。阿片

3、类药物（一）吗啡morphine吸收：口服易吸收，首过效应强，其生物利用度仅达25%。分布：广，约有30%血浆蛋白结合;少量透过血脑屏障、可透过胎盘屏障。代谢：肝脏代谢,T1/2约2.5-3小时。排泄：主要经肾脏排出，少量经胆汁和乳汁排出。[体内过程]吗啡（morphine）（一）中枢神经系统镇静和镇痛：镇咳：抑制呼吸：催吐：兴奋缩瞳：其他：[药理作用]镇痛强大，对各种疼痛有效消除紧张/恐惧/焦虑延髓呼吸中枢对CO2敏感性↓脑桥呼吸中枢↓→呼吸频率和潮气量↓。延髓咳嗽中枢↓→咳嗽↓延髓催吐化学感受区（+）→恶心、呕吐中脑顶盖前核阿片受体

4、，（+）动眼N缩瞳核→缩瞳干扰体温：体温↓，但大剂量时体温反而升高干扰内分泌：抗利尿素、催乳素和促生长素↑；黄体生成素↓三镇一抑制致死的主因中毒指标：针尖样瞳孔吗啡（morphine）（二）平滑肌胃肠道：胆道：其他：胃肠平滑肌张力↑消化腺分泌↓，便意↓引起胆道平滑肌和括约肌收缩→胆道排空受阻，胆道和胆囊内压↑→胆绞痛。抑制子宫平滑肌收缩→延长产程，影响分娩；膀胱括约肌收缩→尿潴留输尿管平滑肌收缩→尿潴留大剂量兴奋支气管平滑肌收缩→哮喘↑→止泻及致便秘作用；[药理作用]（三）扩张血管（四）抑制免疫①促进组胺释放直接扩血管；②抑制呼吸，继发

5、性引起脑血管扩张和脑血流量增加，导致颅内压升高。体液免疫↓细胞免疫↓[药理作用]病毒感染率、肿瘤发病率增加[临床应用]镇痛：主要用于各种原因导致的中重度急性疼痛和慢性癌痛，目前不主张作为缓解胆道平滑肌痉挛绞疼（需加用解痉药如阿托品、长托宁等）一线药。止泻：阿片碱或阿片酊。心源性哮喘辅助治疗：镇静，消除患者恐惧情绪。扩张血管，减少回心血量，减轻心脏前后负荷抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸由浅快变为深慢。减慢心率，增强心肌收缩力，因而有利于心肌氧供需平衡。吗啡（morphine）[不良反应]1副作用：吗啡常见的不良反应有嗜睡

6、、眩晕、恶心、呕吐、呼吸抑制、排尿困难等。呼吸抑制是最严重的副反应。少见震颤、共济失调、颅内压升、体位性低血压等不良反应。2.耐受与成瘾性：3.急性中毒三联症（昏迷呼吸抑制针尖样瞳孔）吗啡长期用药耐受依赖身体依赖精神依赖成瘾戒断症状停药吗啡（morphine）禁忌证对本药或其他阿片类药物过敏者；分娩止痛；孕妇、哺乳期妇、新生儿及婴儿禁用；支气管哮喘；肺源性心脏病；颅脑损伤及颅内压增高；甲状腺功能低下、肾上腺皮质功能不全者；前列腺肥大、排尿困难者；严重肾功能不全；2.可待因（codeine，甲基吗啡）[体内过程]口服易吸收，生物利用度约6

7、0%，肝脏代谢，T1/22~4小时，脂溶性高于吗啡，易入中枢，体内药物的10%转化为吗啡而发挥镇痛作用。[药理作用及应用]与吗啡相比镇痛强度为吗啡的1/10；镇咳强度为吗啡的1/4，对呼吸抑制轻；欣快及成瘾较吗啡弱；无明显便秘，尿潴留及体位性低血压等副作用；临床上用于中等程度疼痛和剧烈干咳；(多痰者禁用)3.哌替啶（pethidine,度冷丁)[体内过程]口服易吸收，生物利用度52%，临床上常用注射给药，血浆蛋白结合率60%，T1/2约3小时，主要再肝脏代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶，去甲哌替啶的T1/2可长达15~20小时。[药理作用及应

8、用]与吗啡相比镇痛强度仅为吗啡的l/7一1/10；无明显镇咳、缩瞳作用；成瘾性慢，戒断症状轻；不延长产程替代吗啡用于各种剧疼，可用于分娩止疼（产前4小时内禁用）；心源性哮喘辅助治疗；麻醉前给药及人工冬眠；（