平喘药物临床应用2005

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1、平喘药物临床药理与合理应用广州呼吸疾病研究所：陈荣昌嗜中性细胞T淋巴细胞嗜酸性细胞抗原图：新型平喘药研制途径炎症介质拮抗剂炎症介质合成抑制剂神经源性炎症抑制剂IgE合成抑制剂细胞因子抑制剂粘附因子阻断剂钾通道开放剂磷酸二酯酶同功酶抑制剂巨噬细胞肥大细胞....感觉神经传导神经上皮脱落上皮下纤维化平滑肌粘液栓血管扩张新血管形成血浆渗漏气道炎症气道高反应性症状过敏原职业性接触慢性气道改变哮喘症状发生的机制病毒感染气道阻塞哮喘的治疗抗炎药物：针对基础病变支气管舒张剂：缓解症状哮喘治疗药物:不同的作用部位AntigenViru

2、s?AdenosineExerciseFogMastcellBronchoconstrictionPlasmaleakSensorynerveactivationLABAVirus?AIRWAYHYPERRESPONSIVENESSMacrophageEosinophilT-lymphocyteInhaledcorticosteroidsBarnesNice2001平喘药分类2受体激动剂；茶碱类药物；抗胆碱能M受体阻断剂；肾上腺糖皮质激素（简称激素）；色甘酸钠类药物。新的平喘药（如白三烯调节剂、IgE拮抗剂、IL-5拮抗剂、抗IgE抗体等）。全球哮喘

3、防治创议(GINA2002年）速效吸入型2受体激动剂短效口服2受体激动剂抗胆碱能药物甲基黄嘌呤全身性皮质激素吸入型糖皮质激素吸入长效2激动剂口服长效2激动剂抗白三烯药物甲基黄嘌呤色甘酸钠/尼多克罗米全身激素减量疗法哮喘的药物治疗快速缓解用药长期控制用药一、2受体激动剂基本结构：儿茶酚胺类药物肾上腺素能受体：α，β1和β2α：血管β1：心脏β2：支气管，肌肉，肥大细胞1920190019401960198020003,000BC麻黄肾上腺素（注射）肾上腺素（吸入）麻黄素异丙肾上腺素气雾剂选择性b2高效b2长效b22受体激动剂的发展β2受体激动

4、剂的平喘作用机制活化腺苷酸环化酶cAMP增多舒张气道平滑肌抑制肥大细胞及嗜碱粒细胞介质的释放增加粘液纤毛清除功能降低血管通透性促进Clara细胞分泌高导电Ｃa++激活的钾通道(Kca)的开放2受体激动剂的常见副作用肌肉震颤心率加快、心律失常肌肉痉挛其它：低钾血症、头痛等β2受体激动剂的代谢肾上腺素MAOCOMTCOMTMAO3-甲氧-4羟扁桃醛2受体激动剂的构效关系HOCHCH2NHC(CH3)3HOH2COHHOHOCHCH2NHC(CH3)3HOHOHOCHCH2NHCH—CH—HOCH3HOHBr第三代2受体激动剂ClClH2NCH

5、CH2NHC(CH3)3·HCIOHOHNHOCHCHNHCHOHCH2CH3CH3CH2CHICHCH2NHC(CH3)3HCLCIOHOHHOH3CCHCH2NH(CH2)4O(CH)42激动剂的分代与特点b2激动剂分类(Politiek法)4类起效快，作用时间短1类起效快，作用时间长3类起效慢，作用时间短2类起效慢，作用时间长吸入特布他林吸入沙丁胺醇吸入福莫特罗口服特布他林口服沙丁胺醇口服福莫特罗吸入沙美特罗口服班布特罗维持药急救药物起效速度持续时间快速缓慢长短Anderson.,LifeSci1993亲水的生物相细胞膜上的ß2受体沙丁胺醇

6、高亲水性作用时间短快速起作用福莫特罗中度亲脂性作用时间长快速起作用沙美特罗高亲脂性作用时间长起效慢微动力学弥散理论β2激动剂的临床应用用药剂量用药途径应用指征注意事项等β2激动剂的个体化用药量用药历史病情轻重用药后的反应伴发病（甲亢，心脏疾病等）β2激动剂的用药方法吸入，口服，静脉首选吸入：增加疗效，减少不良反应，迅速缓解症状(正确的吸入方法）吸入(0.2mg)与口服舒喘宁(8mg)对SO2诱发气道痉挛的保护作用FEV1的下降率（％）SO2舒喘宁＋SO2口服平喘药的不良反应病例数（总例数29例）1、舒喘宁氨茶碱异丙托品;2、氨茶碱异丙托品舒喘宁

7、；3、异丙托品氨茶碱舒喘宁平喘药物的效价比较口服β2激动剂的指征（1）单用吸入药物控制症状不满意（如：严重哮喘发作）；（2）症状波动大，加用口服药物维持较稳定的血药浓度；（3）夜间发作性哮喘，用口服长效2受体激动剂延长作用时间。（4）不能吸入药物者。注射β2激动剂的指征（1）哮喘严重发作，已出现呼吸浅弱，甚至、昏途或呼吸心跳骤停；（2）各多种方法均未能控制喘息症状。β2激动剂的安全性间歇应用：无耐受现象长期规律应用：减敏现象，死亡率？气道反应性：无变化或恶化临床对策：联合应用吸入激素197519801985199019952000支气管痉挛炎症

8、重建害怕短效ß2激动剂短效ß2激动剂大量的应用长效ß2激动剂和糖皮质激素联用Greeninge