中国药科大学生理药理2016

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1、复习提要试题题型：填空：20分（20空）名词解释：20分（10个）简答题：60分（6题）复习重点：药物(按作用机制/临床应用）主要类型分类药物作用机制、主要临床应用药物主要不良反应一些重要概念/名词理解是基础，记忆是必须长期应用抗菌药治疗病原体感染，使病原体对药物的敏感性下降甚至消失。分固有耐药性和获得耐药性两类。获得耐药性有更重要的临床意义。化疗指数（CI）：LD50/ED50比值。耐药性（drugresistance）：抗菌药物a.产生灭活酶（水解酶；钝化酶）：β-内酰胺酶、乙酰转移酶、磷酸转移酶、核苷酸转移酶。b.改变胞浆膜通透性：抗菌素进不去；进入的即刻被泵出。c.细胞内靶位结构改

2、变：不结合PBP、DNA解旋酶突变，药物不结合。d.自身代谢改变：产生大量PABA。⑵耐药性产生机制：磺胺药是抑菌药，抑制细菌二氢叶酸合成酶，影响细菌叶酸合成而抑制细菌的生长繁殖。磺胺药化学结构与对氨基苯甲酸(PABA)相似，可与PABA竞争二氢叶酸合成酶而阻碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸和蛋白质的合成，抑制细菌的生长和繁殖。磺胺药作用机制氟喹诺酮类(fluoroquinolone)抗菌作用：广谱杀菌、高效长效。对G-、G+菌有效。抗菌机制：抑制DNA解旋酶，阻碍DNA复制。耐药性：与其他抗菌药无交叉耐药。喹诺酮类药物耐药性机制：（1）细菌DNA解旋酶突变。（2）细菌外膜脂多糖及外膜蛋白变

3、异，改变其通透性。（3）细菌对药物主动泵出。喹诺酮类主要不良反应1、幼年软骨组织损害、关节痛：儿童、孕妇禁用。2、光敏毒性。3、胃肠反应：恶心、呕吐、腹泻。4、CNS反应：头痛、头晕、CNS兴奋表现。通过抑制细菌细胞壁肽聚糖合成酶（又称青霉素结合蛋白，PBPs)的活性而阻碍细胞壁肽聚糖的合成和交联，使生长中的细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解、死亡。β-内酰胺类抗生素作用机制优点：对G＋菌的强大杀菌作用；细菌不易产生耐药性；毒性极小。缺点：口服无效（不耐酸），需iv或im；抗菌谱窄；过敏；不耐β-内酰胺酶。２、青霉素G特点:３、青霉素G药动学:不耐酸，口服吸收少，需注射给药。分布广泛:主要分布于细

4、胞外液。能分布于各种关节腔、浆膜腔、肝、肾等组织。脑脊液中的含量较低。但炎症时，透入脑脊液的量可提高并达有效浓度。基本以原形经尿排泄，约90％经肾小管分泌，10％经肾小球滤过。DrugSynergism：1+1>2协同作用机制(MechanismsofSynergism)：1.抑制破坏药物的酶（inhibitionofdrug-destroyingenzyme）；2.连续阻断作用(sequentialblocking)；3.抑制其他代谢途径的酶（inhibitionofenzymesindifferentmetabolicpathways）。头孢菌素作用特点小结：１、头孢菌素类对β-内酰胺

5、酶一代比一代稳定；２、肾毒性一代比一代低；３、抗G+菌作用一代不如一代，抗G－菌作用一代比一代强；４、第四代对G＋、G－的抗菌力都很强；５、第三代和第四代都能透入脑脊液；６、与青霉素类有协同抗菌作用；７、与青霉素有部分交叉耐药现象。大环内酯类抗生素代表药物：红霉素（Erythromycin）药物：红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素抗菌机制：与细菌核糖体50s亚基结合，抑制转肽作用和mRNA的移位，阻碍细菌的蛋白质合成。产生速效抑菌作用。红霉素缺陷：不耐酸，吸收差，胃肠道反应多。氨基甙类药物杀菌药:链霉素（streptomycin）;庆大霉素（gentamicin）。抗菌机制：1、选择性地

6、与核糖体30s亚基结合，导致异常无功能的蛋白质合成。影响蛋白质合成起始，延伸，终止阶段；2、造成细菌胞膜缺损。四环素类药物特点抗菌机制：与核糖体30S亚基结合，抑制aa-tRNA在该位联结，抑制蛋白合成。抗菌谱：广谱抑菌药(G＋，G－球/杆菌)对绿脓杆菌、真菌无效。支原体肺炎、衣原体感染、立克次体病（斑疹伤寒）之首选药。氯霉素（Chloromycetin)抗菌谱：广谱速效抑菌剂。二线抗生素。对G＋,G－菌抑制作用强。对立克次体，沙眼衣原体，厌O2菌有效。抗菌机制：与核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，抑制蛋白合成。氯霉素耐药性产生较慢，较少，且可自动消失。抗肿瘤药物根据细胞增殖动力学的

7、分类：①细胞周期非特异性药物：主要杀灭增殖细胞群中各期细胞，如烷化剂。②细胞周期特异性药物：仅对增殖周期中的某一期有较强的作用，如抑制核酸合成的药物对S期作用显著，紫杉醇、长春碱等作用于M期。抗肿瘤药物根据细胞周期中各期细胞对药物的敏感性，抗肿瘤药可分为两类：1.周期特异性药物：（1）S期特异性药物：甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等;（2）M期特异性药物：长春碱、长春新碱、秋水仙碱、鬼臼毒素、紫杉醇;（3）M期和G