第5章 微丸、滴丸和中药丸剂

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1、第五章微丸、滴丸和中药丸剂丸剂Pills一种或多种药物细粉与适宜的赋形剂混合制成的球形或椭圆形的团体制剂成品呈干燥或湿润状态西药药丸一、概述丸剂的特点传统丸剂作用迟缓，多用于慢性病治疗某些新型丸剂可用于急救可缓和某些药物的毒副作用可减缓某些药物成分的挥发缺点：服用剂量大、小儿服用困难、生物利用度低。丸者缓也，不能速去病，舒缓而治之也(一)根据赋形剂分类(二)根据制法分类丸剂的分类水丸蜜丸水蜜丸浓缩丸蜡丸糊丸塑制丸泛制丸滴制丸㈠泛制法在转动的适宜的容器或机械中，将中药细粉与赋形剂交替润湿、撒布，不断翻滚，逐渐增大的一种制丸方法。

2、主要用于水丸、水蜜丸、糊丸、浓缩丸的制备。㈡塑制法中药细粉加适宜黏合剂混合均匀，制成软硬适宜、可塑性较大的丸块，再依次制丸条、分粒、搓圆成丸粒的一种制丸方法。主要用于蜜丸、糊丸、蜡丸、浓缩丸、水蜜丸的制备。㈢滴制法中药或中药提取的有效成分或化学物质与水溶性基质、非水溶性基质制成溶液或混悬液，滴入一种与之不相混溶的液体冷凝剂中，冷凝而成丸粒的一种制丸方法。用于滴丸剂的制备。丸剂的制备微丸（Pellets）微丸：是药物溶解、分散在球形或类球形骨架中或吸附在骨架上的实体小球，直径通常为0.25-2.5mm，主要用于口服。微丸的类型1

3、、骨架形微丸2、膜控形微丸3、膜控与骨架技术相结合制成的微丸微丸特点：提高生物利用度；达到速释和缓释相结合的效果；释药的重现性和一致性好；吸收具有良好的重现性；增加稳定性；避免药物冲漏；粒径均匀，流动性好，不易压碎；能掩盖不适气味。骨架型微丸的辅料普通微丸：稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂；疏水性骨架型微丸：可加热熔融的物质，如单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇、蜂蜡等；凝胶骨架型微丸：MC、甲壳素等。膜控型微丸的辅料胃溶型微丸包衣材料：HMPC、PVP、MC等；肠溶型微丸包衣材料：CAP、HPMCP、HPMCAS等；水分散体微丸包

4、衣材料：EC水分散体（乳胶）、Eudragit水分散体等；致孔剂：PEG、PVP、糖等。微丸的成型技术和设备包衣锅旋转-滚动制丸法（泛丸法）微丸的成型技术和设备挤压-滚圆制丸法微丸的成型技术和设备流化床制丸法微丸质量的评价标准粒径：粒径分布、平均直径、几何平均径等；圆整度：反映微丸成型的好坏，测定最大直径和最小直径比、滑动角、休止角等；堆密度脆碎度释放度滴丸（Droppills）滴丸：系用滴制法制备的丸剂。即用适宜的基质将主药溶解、混悬或乳化后，滴入一种不相混溶的液体冷却剂中，液滴由于表面张力的作用，凝固成球形、扁球形或圆片形

5、的丸剂。主要供口服，亦可供外用(如度米芬滴丸)和局部使用如眼、耳、鼻、直肠和阴道等。与其他剂型相比，质量易控制；发挥药效迅速、生物利用度高、副作用小；液体药剂可制成固体剂型，便于携带和服用；生产设备简单、易行；可制成高效、速效滴丸，是一种比较理想的新型中成药剂型。滴丸剂的常用基质和冷凝液水溶性基质：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯、硬脂酸钠、泊洛沙姆等；非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、十八醇等。水溶性冷凝液：水及不同浓度乙醇，适用于非水溶性基质滴丸；非水溶性冷凝液：液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或其混合物等

6、，适用于水溶性基质滴丸。制备工艺和设备基质药物均匀分散滴制冷却洗丸干燥选丸质量检查包装滴丸滴丸二、滴丸剂的制备原理1、基质和冷凝液的选择原则基质的要求：具备良好的化学惰性，与主药不发生反应，也不影响主药的药效和检测，对人体无害并要求熔点较低，在60~100℃条件下能熔化成液体，遇冷又能立即凝成固体。冷凝液的要求：安全无害，与主药和基质不混溶，不发生反应，在适宜的相对密度和粘度，使滴丸在冷凝液中缓缓下沉或上浮，有足够时间进行冷凝，保证成型完好。另外，还要有适宜的表面张力，便于在滴制过程中能顺利形成滴丸。基质可分为水溶性及非水溶性

7、两大类。水溶性基质有：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆(poloxamer)等。非水溶性基质有：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇(硬脂醇)、十六醇(鲸蜡醇)等。冷凝液亦可分为水性及油性两大类。水性冷凝液有：水、不同浓度的乙醇等，适用于非水溶性基质的滴丸。油性冷凝液有：液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或它们的混合物等，适用于水溶性基质的滴丸。(三)滴丸的制备国内滴丸机的滴出方式有：单品种滴丸机、多品种滴丸机、定量泵滴丸机、向上滴滴丸机等。冷凝方式有：静态冷凝与流动冷

8、凝两种。滴丸的质量检查外观要求大小均匀，色泽一致，无黏连现象，表面无黏附的冷凝液。重量差异溶散时限滴丸剂的平均重量重量差异限度0.03g以下或0.03g±15%0.03g以上或0.30g±10%0.30g以上±7.5%滴丸制备实例芸香油滴丸[处方]芸香油200ml硬脂酸钠21