口服固体药物制剂辅料的研究论文（共2篇）

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1、口服固体药物制剂辅料的研究论文（共2篇）第1篇：关于口服固体药物制剂辅料的研究目前口服固体药物制剂辅料按其本身性质主要可分为五大类：糖类、淀粉类、纤维素类、无机物和高分子聚合物。国外糖类辅料发展的特点是历史久、品种多、规格全、?系列化和质量好。随着制药机械设备的不断更新与发展（如高速压片机、超高速压片机和压片机的片重自动控制系统）、制剂新工艺的应用（如一步制粒和直接压片等）以及给药系统和给药部位的开发，促进了药用新辅料的开发与使用；并为前者的发展铺平了道路。近年来糖类辅料发展的趋势是向局质量、多功用的方向发

2、展，新品种的类型主要有含糖预制颗粒、直接压片用辅料和混合辅料。1.乳糖本品最广泛用作片剂的稀释剂。含乳糖的药物处方通常可获得良好的释放度、容易干燥、易通过调节压片机的压力改变片剂的硬度等优点。但制备含氨基的碱性药物或其盐类药物以及使用碱性润滑剂时，含乳糖处方的制剂容易变色。2.无水乳糖本品1964年上市，性能优于普通乳糖、不易变为棕色。采用它制备的片剂崩解快、机械强度大、重量差异小、，不会发生粘冲和裂片等，但在湿度大的环境下易吸潮。雾干燥使之成球状的聚集体。速流乳糖的流动性1可压性均较好，可用于直接压片等。

3、5.Tablettose本品是西德GAF等公司生产的片剂赋形剂纯（X—乳糖一水合物的商品名。采用该品为辅料生产的片剂硬度大、药物含量均匀性好，片重差异小，还具有抗脆碎性和崩解时间短的特点。采用该品为辅料压片时不会出现裂片和叠片等问题，制备的片剂长期贮存质量稳定。Table?ttose不但是直接压片用很好的辅料，而且由于它与其它的物质混合后性质稳定以及流动性好，因而还可用作胶囊剂的处方成分，顺利地技术公司新近提供的蛋白质一乳糖一无机物复告物的龠品名，可作为直接压的轱合剤戎填充剂、该复合物是由天然乳清制得的微晶

4、画体部分，约含68%碳水化合物、8%蛋白质、0.4%脂肪和25%无机物（主要为钾、钠、磷、镁和钙）。白色粉末（粉粒粒度为20?50pm)，堆积密度为0.217g/cc，一般含水量为10?20%。用该品直接压片增加片剂的硬度和可压性均比微晶纤维素好。8.Fructose(结晶型）本品是美国Hoffman—LaRoche公司生产的直接乐片用辅料的商品名，1978年上市。该品薛流动性很好的结晶糖，有可能替代咀嚼片处方中的糖精。9.Emdex(Celutab)本品是美国Eddex含有一分子结合水，尽管它含水量高达8

5、?10%，但不具有吸湿性，其结合水也不影响大多数药物的稳定性。Emdex的流动性和可压性均很好，用于直接压片可增加片剂的硬度，但不明显影响药物的溶出速率。10.MOr—Rex本品是美国玉米制品（CornProducts)公司生产的直接压片用含糖赋必剂商品名。该品系白色、无味和吸湿性比玉米糖浆小的低密度麦芽糖一糊精，含水量约为5%。Mor-Rex含有82%的己糖、4%的二糖和1%的单糖，总的还原糖为10～13%。该品具有良好的粘性，，无化学活性俚具有抗湿性等性质。MOr-Rex特别适用于制备吸湿性、易潮解或粘

6、性药物的片剂制备，由于MOr-Rex具有粘性，在湿法制粒处方中的用量不可太大，.资刺所制备的片剂太硬或呈胶状稠度。MOr可提高片剂的质量，还可制.备崩解缓粮而药物溶出快的片剂。11.Rpyai-T葡萄糖本品是美国CPC国际公司生产的含糖片剂赋形剂的商品名。该品系含MOr-Rex的特制葡萄糖团聚物，含水量为8.5%。Royal-T既适用于直接压片，又适用于湿法制粒后压片。该品因含葡萄糖使所制备的片剂口感好，又由于还含有麦芽糖-糊精可提高片剂的可压性。12.Sugartab本品是美国EdericanSugar)

7、公司70年代生产的直接压片用辅料的商品名，该品系含97%的蔗糖和3%的改性糊精，每一Di-Pac颗粒由糊精粘着数以百计的小蔗糖晶体，其流动性很好。仅在相对湿度大于50%时才需添加助流剂。Di-Pac的可压性好，用于直接压片可减少片重(适于制备咀嚼片），所制备的片剂在贮藏期间表观色泽非常稳定，可能优于其它糖类。Di-Pac的含水量小于1%，且具有抗吸湿性，还适用于制备对湿敏感的药物。14.Desperl本品是美国Desmo等公司新近生产的片辅料的商品名。该品系含蔗糖、淀粉和转化诘等混合物的白色无内芯小球（味甜

8、），可作为调节释药速率药物制剂的片心组分。15.Mannitab(Nu-Tab)本品是美国Sucrese制药分公司生产的直接压片用辅枓的商品名。该品由加工过的蔗糖、转化糖（等克分子量的左旋糖和右旋糖的混会物）、0.1%的玉米淀粉和0.2%的硬脂酸镁组成。Ma.nnitab的颗粒较大，其流动性和可压性等均比单独使用蔗糖好，用于直接压片可使所制备的制剂药物含量高达3(%而不降低片剂的质量。Nu-Tab具有一定的抗湿性