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时间:2018-10-24
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1、科研基础训练报告在木学期科研基础训练课的学习中,我主要参与了以下三个实验,在实验过程中学习了如何使用紫外分光光度计,液相仪,溶出仪等检测仪器的使用,以及如何进行称量,定容等...也了解了药剂分析试验的一般流程,以及如何采集数据进行分析。以下就具体介绍下我参与的三个实验的流程和实验情况。奥曲肽微球制备实验(溶媒移除法)一.药物特性奥曲肽为一种人工合成的八肤环装化合物,具有与天然内源性生长抑素类似的作用,但作用较强且持久,半袞期较天然抑素长30倍。本品有多种生理活性,如抑制生长激素、促中状腺素、胃肠道和胰内分泌激素的病理性分泌过多,对胃酸、胰酶、胰高血糖素和胰岛素的
2、分泌也有抑制作用。本品能降低胃运动和胆囊排空,抑制胆囊排空,抑制缩胆囊素一胰酶泌素的分泌,减少胰腺分泌,对胰腺实质细胞膜有直接保护作川。本品可抑制胃肠蠕动,减少内脏血流量和降低门脉压力,减少肠道过度分泌,并可增强肠道对水和Na’的吸收。巾于本品具多种生理活性,故应用范围广泛。二.实验流程:1,PLGA0.1g+CH2CL21ml(在西林瓶中溶解)混合(西林瓶)/I(用滴管滴加防失误)2,奥曲肽0.015g+lmg甲醛(在西林瓶中溶解)一
3、3,先将PVA搅拌均匀(200〜300转)
4、,再加奥曲肽和PLGA的混合液。I100ml含PVA(2.0059-0.0012
5、/2)=1.00235g水相中(1300转速)三.物料量:1:PVA:1.00235g2:PLGA:0.0995g3:奥曲肽:0.01564:CH2CL2:1ml5:CH3OH:lml四.实验操作与观察结果(一).13:15奥曲肽+PLGA加入PVA溶液中搅拌(1200转)(二).13:25取样观察,搅拌速度至1000转,有少量固化,粒径不太均一。(三).13:55取样观察,固化增多,杯壁粘连物积聚,颗粒固化程度较好,粒径不太均一。(PH).14:30取样观察,固化效果较好,无气泡发生,但颗粒仍不均一。(五).15:10取样观察,固化效果明显,积聚在一起,有少量
6、粘连物质。(六).15:50取样观察,有粘连物质成带状出现,颗粒不太均一(可能为壁面粘连坠入)。(七).16:20取样观察,固化效果明显。(70.17:30再加入600ml水,观察,使其颗粒更分散,经肉眼观察,经搅拌后的溶液中山现絮状粘连物。(可能为聚合物PLGA.PLA)五.实验流程改进(1)在实验流程3中做了如下改进3,在PVA巾加入吐温80搅拌均匀使其溶解。(2)取得的改进:1.结块后,可以较容易分解。2.微球的坚韧性比单独用PLGA的好。一.实验总结在该系列试验中,我掌握了如何计算和称量物料量,以及溶媒移除法制微球的基本流程。并且在几次失败的实验结果中了
7、解到,一个科研成果不是一蹴而就的,而是耑要多次的精密实验,不断的尝试,才能得到最佳的成果的,并且理论和实际总是有差距的,许多实验设计时没有想到的问题都可能会发生,因此,只有不断的付诸实践才能有真正的成效。兰索拉唑微丸包衣实验一.药物特性兰索拉唑(Lansoprazole,LSP)为第二代质子泵受体阻制剂,对治疗胃溃疡有很好的疗效,优于H2受体阻滞剂法莫替丁,且无明显副作用。根掘Lipinski’sRule-of-five,兰索拉唑的理化性质(LogP=2.875,分子量369,氢键供体为丨,氢键受体为5)表明它属于BCS11类药物,即具有较差的溶解度和较高的渗透
8、性。极低的溶解度和较差的稳定性困扰着兰索拉唑制剂的发展。固体分散技术是0前最常川的增加难洛性药物的溶出度、提高药物II服生物利用度的方法之一。但巾于现有制务方法的局限性,固体分散体在制备和工业化生产方面存在问题,且制备的固体分散体的理化性质重现性差。到目前为止,固体分散体的商品化应用仍非常有限。本实验的目的在于发展一种新的固体分散体制备技术--流化床喷雾包衣技术,来制备兰索拉唑固体分散体,通过制剂手段提高兰索拉唑在制剂中的稳定性,并将其制备成肠溶制剂,避免其在胃内失活,提高其生物利用度。二.仪器介绍流化床制粒法是使药物粉末在自下而上的气流作用下保持悬浮的流化状态
9、,粘合剂液体由上部或下部向流化室内喷入使粉末聚结成颗粒的方法。可在一台设备内完成沸腾混合、喷雾制粒、气流干燥的过程(也可包衣),又称一步制粒。在流化床制粒或制微丸及包衣过程中,应根据物料的性能和计划中产品质量來选择喷雾方法。n前流化床喷雾方法有三种,即顶端式喷雾、切线式喷雾和底端式喷雾,本次试验选用的是底端式喷雾流化床,这种流化床是把喷嘴设罝在气流分布板屮心处的导流简流化颗粒、微丸或片剂在导流简内接受粘合剂或包衣溶液。是目前最常用的微丸包衣方式,优点包衣效率高,微丸不易粘连。三.实验流程1,内层(主药层)作用以1000g为基准原料:1)纯化水溶剂500g2)吐温
10、80使药物涂层均匀10g
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