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1、课程：新药研究思路与方法制作人：周李第十组：周李陈楠王珩天然药物化学研究与新药开发目录一.资料来源二.天然药物与人类的关系及新药的开发途径三.天然药物发展简要回顾四.天然产物在新药开发中的作用五.天然产物化学研究的发展趋势六.天然药物开发的策略七.结语一.资料来源资料来自：二.天然药物与人类的关系及新药的开发途径1.有关天然产物的概念及特点：(1)自从有人类历史以来,天然药物一直是人类防病治病的主要来源。(2)天然产物是自然界的生物历经千百万年的进化过程通过自然选择保留下来的二次代谢产物。（3）天然产物的特
2、点：有化学多样性、生物多样性和类药性。二.天然药物与人类的关系及新药的开发途径2.天然药物与人类的关系（1）.人类发展和进化的过程同也是人类不断与疾病做斗争的过程，天然药物也是最直接的药物来源。（2）.愈来愈多的疾病需要找到新的药物来治疗。如癌症艾滋等。（3）.一般药物如感冒解热的用量需求大。三.天然药物发展简要回顾在20世纪发明合成药物(syntheticmedicines)即所谓的西药(westernmedicines)之前,天然药物或中草药是唯一用于治疗人类疾病的药物。三.天然药物发展简要回顾2.意义
3、重大、标志性天然药物的发现包括:（1）1805年21岁的德国药剂师FriedrichSertrner从罂粟中首次分离出单体化合物吗啡(morphine),开创了从天然产物中寻找活性成分的先河。三.天然药物发展简要回顾紧接着又陆续从植物中分离出吐根碱(emetine)、马钱子碱(brucine)、士的宁(strychnine)、金鸡纳碱(cinchonine)、奎宁(quinine)三.天然药物发展简要回顾咖啡因(caffene)、尼古丁(nicotine)、可待因(codeine)、阿托品(atropine
4、)、可卡因(cocaine)和地高辛(digitoxin)等具有活性的单体化合物。三.天然药物发展简要回顾但是,由于受到当时分离技术和结构鉴定技术限制,天然药物化学方面的研究进展相当缓慢,表现在主要集于酸性或碱性等易于处理的成分的研究上。三.天然药物发展简要回顾（2）.20世纪伟大成就之一青霉素的偶然发现以及广泛应用不但扩大了天然药物的研究范围,同时也加速了其发展速度。三.天然药物发展简要回顾(3)20世纪50年代Wall博士从中国特有植物喜树CamptothecaacuminataDecne中分离出抗癌活
5、性成分喜树碱(camptothecin),后经结构修饰诞生抗癌药物Irinotecan()和Topotecan（）;（4）.美国Merck公司筛选开发并于1987年被批准上市的用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的药物洛伐他汀(lovasatine)也是来源于自然的,最成功的、里程碑式的标志性天然药物之一,此药物的发现开辟了一种全新的治疗高血脂症的途径。三.天然药物发展简要回顾（5）.90年代从红豆杉中发现的抗癌药物紫杉醇(taxol)及其衍生物多烯紫杉(docetaxel)等,这些都是天然药物研究开发的成
6、功例证。三.天然药物发展简要回顾(6).在中国,尽管中医药理论博大精深、蕴含丰富并且有着悠久的应用历史,但真正运用现代方法加以研究和开发却是在20世纪20年代由研究麻黄碱(ephedrine)开始的,这比西方要晚100年左右。1929年我国现代药理学的鼻祖陈克恢通过研究阐明了麻黄EphedrasinicaStapf中有效成分麻黄碱的药理作用和临床药效后,麻黄碱开始在世界范围内广泛用于治疗支气管哮喘。我国近50年来自行研究开发成功的新药90%以上与天然产物有关。三.天然药物发展简要回顾3.目前国外以天然产物作
7、为药物主要有两类:(1).一类是单体成分,如吗啡、麻黄碱、青霉素、东莨菪碱、利血平、青蒿素、紫杉醇等;(2).另一类是某一类混合成分,如银杏叶制剂等。四.天然产物在新药开发中的作用1天然产物是最大最好的药物来源库:20世纪90年代以组合化学为基础的高通量筛选逐渐成为世界大制药公司研发新药的主要途径尽管现在许多制药公司仍然将组合化学作为筛选药物的主要化合物来源的方法,但实践证明组合化学作为新药筛选工具还有待进一步完善和发展,至少到目前为止还远远没有取得人们预期的成果。四.天然产物在新药开发中的作用这就使全世界
8、的科学家再次把目光投向了天然产物,相信大自然中肯定存在大量意想不到的化学结构新颖、生物活性多样、作用机制独特的物质。四.天然产物在新药开发中的作用认为天然产物仍然是开发新药特别是发现新的药物先导化合物的最重要源泉,以天然产物作为先导化合物开发新药的成功事例屡见不鲜。当然,天然产物作为药物也有其致命的瓶颈:一是结构相对复杂,不易进行结构修饰和全合成;二是在自然界中的量太低。四.天然产物在新药开发中的作用2.天然产物
