2016执业药师西药一考前背诵版

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1、2016执业药师西药一考前背诵版上篇:1~49个高频考点考点1考点1: 药物的结构与命名1. 五元环2. 六元环六元环用刺杀秦始皇的故事来记忆(饱和,直接派;不饱和,比武):哌嗪:2个N能力都最强,能力饱和,派谁去刺秦呢?哌啶:派1号N刺秦是最终决定。吡嗪:2个N能力相当,但还未饱和,通过比武选出谁去刺秦?吡啶:比武决定1号N去刺秦。哒嗪:以上方法都失败了,只有2个N一起联手(相邻),才能达到刺秦目的。3.稠合环考点2考点2: 剂型按给药途径分类考点3考点3: 液体制剂按分散系统分类考点4考点4: 药物的化学降解途径

2、水解和氧化是药物降解的两个主要途径。水解:酯类(包括内酯)、酰胺(包括内酰胺)类。例: 盐酸普鲁卡因(普通卡车装水)考点5考点5: 制剂稳定性影响因素1. 处方因素pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度(无机盐)、表面活性剂、基质或赋形剂、抗氧剂、金属离子络合剂。2. 外界因素温度、光线、空气、金属离子、湿度和水分、包装材料。考点6考点6: 药物稳定性试验方法考点7考点7:药品有效期2. 药品标签上的有效期有效期若标注到日,应当为起算日期对应年月日的前一天;若标注到月,应当为起算月份对应年月的前一月。考点8考点8:药物配

3、伍变化的类型1. 物理学的配伍变化例:溶解度改变——氯霉素注射液(含乙醇、甘油等)+5%葡萄糖→析出氯霉素2. 化学的配伍变化化学的配伍变化系指药物之间发生了化学反应(氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等)而导致药物成分的改变,产生沉淀、变色、产气、发生爆炸等现象。3. 药理学的配伍变化① 协同作用② 拮抗作用:拮抗作用系指两种以上药物合并使用后,使作用减弱或消失。③ 增加毒副作用考点9考点9:药品包装与贮存1.药品包装的作用:保护(阻隔作用、缓冲作用)、方便应用、商品宣传2. 药品储存①        库房:色标管

4、理合格药品:绿色(绿灯行);待确定药品:黄色(黄灯稍微等一等)不合格药品:红色(红灯停)②        药品按批号堆码,不同批号的药品不得混垛。垛间距≮5cm,与墙壁/房顶/设备间距≮ 30cm,与地面间距≮10cm。考点10考点10:渗透性渗透性:药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和渗透性的不同组合将药物分为四类:代表药记忆:铺一地、双马匹、你拿啊、特痛苦。解释:稻草铺了一地,刚好有两匹马可以拉,但稻草太多拉不完,不得不由你来拿啊,特痛苦!考点11考点11:药物在胃肠道的吸收情况:酸酸碱

5、碱促吸收,酸碱碱酸促排泄弱酸性药物胃液中(pH低)呈非解离型,易吸收弱碱性药物胃液中(pH低)呈解离型,难吸收记忆方法:弱酸性药物在酸性的胃液中不解离,以分子状态存在;同理,弱碱性药物在碱性的肠液中也不解离,以分子状态存在,易吸收,难排泄(同性排斥)。弱酸性药物在碱性的肠液中解离为离子,同理,弱碱性药物在酸性的胃液中也解离为离子,难吸收,易排泄(异性相吸)。考点12考点12:药物与作用靶标结合的化学本质(例子)1. 共价键键合类型——不可逆多发生在化学治疗药物的作用机制上(例:烷化剂类抗肿瘤药物,与DNA中鸟嘌呤碱基

6、形成共价结合键,产生细胞毒活性)。2. 非共价键键合类型——可逆①  氢键:最常见的非共价形式,最基本化学键合形式。例如:碳酸+碳酸酐酶结合;磺酰胺类利尿药+碳酸酐酶结合②  离子-偶极/偶极-偶极:常见于羰基类(乙酰胆碱与受体)。记忆方法:恋爱的过程中,偶(偶极)尔糖(羰基类)衣(乙酰胆碱)炮弹也是可以的。③  电荷转移复合物:氯喹插入到疟原虫DNA碱基对间形成电荷转移复合物。④  范德华引力:非共价键键合方式中最弱的。考点13考点13:第Ⅱ相生物转化① 与葡萄糖醛酸的结合反应(最普遍)② 与硫酸的结合反应③ 与氨

7、基酸的结合反应④ 与谷胱甘肽的结合反应⑤ 乙酰化结合反应⑥ 甲基化结合反应其中,一肽三酸结合反应都是使亲水性增加、极性增加;而两化结合后极性减小,去活化。考点14考点14:颗粒剂的分类可溶颗粒混悬颗粒:难溶性药物泡腾颗粒:指含有碳酸氢钠和有机酸,遇水放出大量气体。药物易溶。肠溶颗粒:耐胃酸,在肠液中释放活性成分缓释颗粒:缓慢非恒速,一级动力学控释颗粒:缓慢且恒速,零级动力学(恒速释放,前后速度一样,速度差为0,故符合零级动力学)考点15考点15:片剂的包衣1. 糖包衣材料:隔离层:玉米朊/邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液

8、、明胶浆2. 薄膜包衣材料考点16考点16:液体药剂的特点优点分散度高,吸收快,作用迅速;给药途径广泛;易于分剂量,服用方便,适合小儿老人;减少刺激性缺点分散度高,易降解失效;体积大,携带运输不方便;非均相液体制剂,物理稳定性差;水性液体易霉变,需加防腐剂考点17考点17:液体制剂的溶剂极性溶剂水、甘油(丙三醇)、二甲亚砜(DMSO,万能溶剂)

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