微球制剂地研究进展

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1、微球制剂的研究进展孙海东摘要:微球制剂一直是近些年来药剂学研究的热点。微球制剂不仅具备传统药物载体的分散、保护功能,又有缓释作用,作为当前新型药物载体具有广阔的开发和应用前景。理想的药物载体应具备以下特性:1.靶向性;2.药物释放可控性;3药理学应是稳定且易于药物释放4.无毒性;5可降解。应用中的微球制剂在这些方面取得了很大的成功，取得了不错的临床疗效。加快微球制剂的研究开发,使载药系统的研究更加完善,将具有很大应用价值。关键词:微球;载药;研究Abstract:microsphereformulationshasbeenahotresearchpharm

2、acyinrecentyears.Microsphereformulationsnotonlyhavethedispersionandprotectionofdrugdelivery,anothersustained-releaseeffect,asthecurrentnewdrugcarrierhasabroaddevelopmentandapplicationprospects.Idealdrugcarriershouldhavethefollowingcharacteristics:1.targeting;2.controllabilityofdru

3、grelease;3pharmacologyshouldbestableandeasy-to-drugrelease4non-toxic;5biodegradable.applicationofthemicrosphereformulationshaveachieveabigsuccessandhaveagoodclinicaleffection.Fasttheresearchofmicrosphereformulationstomakethedrugdeliverysystemmorecompletewillhaveabigvalue.Keywords:

4、microspheres;thedrug;Research药剂学上关于微球（microspheres）的定义是指药物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球状实体，球形或类球形，一般制备成混悬剂供注射或口服用。微球粒径范围一般为1~500um，小的可以是几纳米，大的可达800um，其中粒径小于500nm的，通常又称为纳米球（nanospheres）或纳米粒（nanoparticles）,属于胶体范畴。微球制剂是指将药物与适宜的载体通过微囊化技术制得微球,再按临床不同的给药途径与用途制成的各种制剂。具有能及时释放药物、维持较高的血药浓度或靶器官浓度、给药途径多样

5、化、疗效持久、安全的优点。这类制剂的开发与应用,对于发展缓释与靶向给药系统有重要意义。本文根据国际上的一些研究,对载药微球的一些前沿进展进行概述。1海藻酸钠（AL）/碳纳米管（CNT）微球1.1.1海藻酸钠微球海藻酸钠制备的微球，具有优良的生物黏附性、生物相容性，并且无毒副作用，特别是当海藻酸钠溶液滴入钙离子溶液时，很容易形成微球，该过程在非常温和的环境进行，并且是无毒反应。海藻酸钠的这种良好的成型和成膜特性，使其适于作为释放包埋药物、蛋白与细胞的微球，因此常被用作pH敏感的药物控释载体被广泛用于生物医学材料领域。1.1.2碳纳米管碳纳米管的结构类似于由碳

6、原子形成的六边形网络片层所组成的管状中空体。碳纳米管有着不同纳米的级别：单壁碳纳米管的直径在0．4—2．0纳米，长度可达20～1000纳米；多壁碳纳米管直径在1．4—100纳米，长度达几个微米。碳纳米管有着非常好的物理化学性能：如结构有序、机械性能好、导电性和导热性好、具有金属或半金属性能以及大的表面积。这些性状使得CNT作为一种特殊的材料应用于包括生物医学在内的各个领域中。碳纳米管用作药物、抗原和基因载体系统，是利用其细胞穿透性，并最大限度降低毒副作用。1.1.3海藻酸钠/碳纳米管微球这项研究主要是将碳纳米管（CNT）掺入作为药物载体海藻酸钠（AL）微球

7、中来改良原有海藻酸钠微球。传统的海藻酸钠微球具有包封率低、药物渗漏大、机械稳定性差和容易发生药物突释的缺点。掺入碳纳米管后，凭借碳纳米管强大的机械性能，海藻酸钠微球内部结构的稳定性得到了很大程度上的加强。除此之外，碳纳米管的高能憎水表面增强了微球对被包埋的药物吸收性，这很大程度上缓解了药物的突释效应，微球的药物包封率也得到了显著提升。由于得到加强的微球具有较高的药物包封率和对药物较强的吸收性，使其释药周期得到了延长，达到了一个较好的缓释效果。1.2制备海藻酸钠/碳纳米管微球的制备一共分为四步。第一步是获得均匀的CNT混浊液，这里需要用到一个三嵌段共聚物可发

8、性聚乙烯（EPE），将质量10倍于CNT的EPE与CNT混合，再给