第十二章 麻醉性镇痛药

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1、第十二章镇痛药Analgesics本章主要内容1.重点掌握镇痛药的应用原则、代表药物吗啡的药理作用、临床用途、不良反应。2.熟悉镇痛药物的作用机制。3.了解各种镇痛药的名称、使用方法。疼痛的表现很多面部疼痛内脏痛心绞痛头痛另：恶性肿瘤多伴有疼痛疼痛的表现很多颈椎病可以引起心前区疼痛腰椎病引起腰痛疼痛概述疼痛是一种疾病信号，并非是一种疾病。缓解疼痛的药物临床上分两类:1.镇痛药：作用于中枢，用于剧痛，意识清楚，其它感觉不受影响，久用有成瘾性，也称为麻醉性镇痛药，以吗啡为代表。2.解热镇痛抗炎药：作用于外周，缓解疼痛作用较弱，用于钝痛，久用无成瘾性，以阿司匹林为代表。镇痛药

2、使用原则诊断未明时，不要轻易使用镇痛药否则会掩盖病情镇痛药发展简史最早使用的镇痛药来自罂粟蒴果浆汁的干燥物阿片（opium）。1806年，德国药师sertüner提纯出吗啡（morphine）。1832年，Robiquet发现甲基吗啡（可待因），1874年，二乙酰吗啡（海洛因）合成。第二次世界大战前后合成了哌替啶、美沙酮等具有吗啡样作用的药物。阿片生物碱一、菲类：吗啡、可待因二、异喹啉类:罂粟碱美丽的罂粟花罂粟花和罂粟果阿片生物碱代表-吗啡及其衍生物海洛因（二乙酰吗啡）吗啡的药理作用(重点掌握）1.作用于中枢神经系统⑴镇痛镇静作用激动阿片受体，产生强大的镇痛作用。改善疼

3、痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，并可伴有欣快感。吗啡药理作用(重点掌握）⑵镇咳作用（强大，但很少用）⑶抑制呼吸：抑制脑桥呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低；急性中毒时呼吸频率可减至3-4次/分，最后呼吸停止，是吗啡急性中毒致死的主要原因。吗啡药理作用(重点掌握）⑷缩瞳：兴奋动眼神经缩瞳核，中毒时瞳孔缩小，针尖样瞳孔为其中毒特征。(5)其他:兴奋延脑CTZ→恶心、呕吐。抑制下丘脑释放：促性腺释放激素促肾上腺皮质激素释放因子吗啡药理作用(重点掌握）2.作用于平滑肌⑴兴奋胃肠平滑肌，提高肌张力，减缓推进性蠕动,引起便秘，用于止泻。⑵收缩胆道奥狄括约肌，胆道排空受阻

4、，导致上腹部不适甚至引起胆绞痛。胆绞痛时合用阿托品。(3)大剂量时收缩支气管平滑肌，故支气管哮喘患者及肺功能不全者禁用。(4)提高膀胱括约肌张力，致排尿困难，尿潴留。(5)降低子宫张力，对抗催产素对子宫的收缩作用，延长产程，产妇禁用。由于吗啡收缩胆道奥狄括约肌，胆绞痛：吗啡+阿托品适宜合用吗啡药理作用3.作用于心血管系统⑴扩张阻力血管及容量血管，引起体位性低血压。这与吗啡抑制延脑血管运动中枢、促组胺释放和扩张外周血管等作用有关。(2)间接扩张脑血管而使颅内压升高，主要由于呼吸抑制，CO2潴留使脑血管扩张的结果。颅脑损伤，颅内压高者禁用。4.其他抑制免疫系统和HIV诱导的

5、免疫反应。吗啡有哪些临床用途？吗啡临床应用(重点掌握）1.镇痛：作用强、中枢性镇痛作用。用于各种原因的疼痛。急性锐痛，如严重创伤、烧伤、手术后伤口痛、骨折、晚期肿瘤等。因易成瘾，一般仅用于其它镇痛药无效时。对心肌梗塞性心前区剧痛（血压正常者）有效。临床应用(重点掌握）2.心源性哮喘辅助治疗:①吗啡扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负担。②镇静作用，消除患者焦虑恐惧情绪。③抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸由浅快变深慢。3.止泻阿片酊——单纯性腹泻“心源性哮喘”常在夜间发作体循环和肺循环吗啡是如何发挥镇痛作用的？疼痛的感觉传入代谢产物、前列腺素、缓激肽、辣椒素

6、阿片肽、神经肽、经典递质与传递有关体内“自身抗痛”作用机制遭受到疼痛刺激时，自身抗痛机制发挥作用。自身抗痛系统：1.内阿片肽能神经元2.内阿片肽（脑啡肽）3.阿片受体（μ、κ、δ受体）阿片受体对痛觉信号传导的调控体内“自身抗痛”分子作用机制内阿片肽能神经元→释放内阿片肽（脑啡肽）→激动阿片受体→通过G蛋白偶联机制→抑制AC→Ca内流↓、K外流↑→前膜递质（P物质等）释放↓→突触后膜超极化→阻止痛觉冲动的传导、传递→镇痛。吗啡的镇痛机制-激动阿片受体吗啡通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体，模拟内源性阿片肽而发挥镇痛作用。作用于边缘系统和蓝斑的阿片

7、受体，则可减缓疼痛所引起的不愉快、焦虑等情绪和致欣快感。阿片受体在体内的分布①脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高——与痛觉的感受和整合有关。②边缘系统及蓝斑核密度最高——与情绪、精神活动有关。③中脑盖前核与缩瞳有关。④延脑的孤束核与咳嗽反射有关。⑤脑干极后区与恶心呕吐有关。⑥迷走神经背核、肠肌也有阿片受体存在。吗啡的一般体内过程1.吸收：胃肠给药，首过消除大，生物利用度低。皮下、肌内注射吸收好。常用量（5-10mg），维持4-5小时。2.分布：肾、肺、肝脾和肌肉等部位。可透过胎盘，小量进入血脑屏障。3.代谢：肝脏。主要与葡