抗菌药物分类及药理学特点

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1、抗菌药物分类及药理学特点药理学教研室屈扬据卫生部调查，在中国住院患者中，抗生素的使用率达到70%，是欧美国家的两倍。其中外科患者几乎人人都用抗生素，比例高达97%。外科清洁切口手术预防性应用抗生素达到95%，但其实真正需要使用抗生素的病人还不到20%。2012年2月13日经卫生部部务会审议通过，自2012年8月1日起施行。抗菌药物的分类药理学特点主要内容化学结构β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、喹诺酮类、磺胺类等抗菌谱广谱抗菌药，窄谱抗菌药药效学作用方式时间依赖性抗菌药，浓度依赖性抗菌药抗菌活

2、性抑菌药，杀菌药抗菌药物的分类抗菌谱（antibacterialspectrum）药物抑制或杀灭病原微生物的范围窄谱抗菌药：仅作用于某一菌种或某一菌属的药物。如，异烟肼。广谱抗菌药：对多种致病菌有抑制或杀灭作用的药物。如四环素、氯霉素。抗菌谱是抗菌药物的治疗作用对象，是临床选药的基础。最低抑菌浓度(minimalinhibitoryconcentration,MIC)：能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。最低杀菌浓度(minimalbactericidalconcentration,MBC)：能够杀灭培养基

3、中细菌的最低浓度。抗菌活性评价指标时间-依赖性抗菌药物T>MIC根据PK-PD参数制定给药方案β-内酰胺类、大环内酯类、克林霉素、四环素、万古霉素最适宜浓度多为MIC的2-4倍浓度在MIC的4-5倍时杀菌作用即处于饱和状态浓度-依赖性抗菌药物Cmax>MIC氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑药物浓度升高，杀菌活性增强提高Cmax来提高疗效，但不能超过最低毒性剂量杀菌剂抑菌剂β-内酰胺类（繁殖期杀菌剂）大环内酯类（快速抑菌剂）氨基糖苷类（静止期杀菌剂）四环素类（快速抑菌剂）磷霉素（快速杀菌剂）氯霉素类（快速抑菌剂）

4、糖肽类（快速杀菌剂）林可霉素类（快速抑菌剂）利福霉素类（杀菌剂）磺胺类（慢速抑菌剂）氟喹诺酮类（快速杀菌剂）联合用药可能产生的效果增强作用：联合用药作用超过各药作用之和繁殖期杀菌剂+静止期杀菌剂相加作用：联合用药作用等于各药作用之和速效抑菌剂+慢效抑菌剂√无关作用：联合用药的作用未超过其中作用较强者繁殖期杀菌剂+慢效抑菌剂拮抗作用：联合用药的作用因相互发生抵消而减弱繁殖期杀菌剂+速效抑菌剂×药理学特点β-内酰胺类是指化学结构中具有β－内酰胺环的一类抗生素头孢菌素类非典型类青霉素类β-内酰胺类一代二代三代四代

5、天然青霉素半合成青霉素碳青霉烯类单环β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制剂氧头孢烯类氧头孢烯类分类作用于青霉素结合蛋白(penicillin-bindingproteins,PBPs），抑制细菌细胞壁的合成触发细菌自溶酶活性，使菌体破裂溶解而死亡作用机制肽聚糖N-乙酰葡萄糖胺（NAG）N-乙酰胞壁酸（NAM）PBPO=作用特点主要作用于G+菌G+菌细胞壁粘肽含量高繁殖期细菌需要合成大量细胞壁粘肽繁殖期杀菌剂哺乳动物和真菌无细胞壁结构对人毒性小对真菌无效分类代表药特点天然青霉素青霉素G抗菌谱窄，G+球菌、G+杆菌、G

6、-球菌、螺旋体，不耐酸不能口服，金葡菌易产生耐药性半合成青霉素耐酸青霉素青霉素V抗菌谱同上，耐酸不耐酶。抗菌活性不及青霉素G耐酶青霉素甲氧西林不耐酸，仅供注射给药抗菌活性较低，不及青霉素G，用于耐药金葡菌的各种感染，长期用药的慢性感染苯唑西林氯唑西林等耐酸，可口服广谱青霉素氨苄西林对金葡菌的杀菌效力不及青霉素，对肠球菌的作用优于青霉素阿莫西林对下呼吸道感染疗效优于氨苄西林抗铜绿假单孢菌广谱青霉素替卡西林主要用于铜绿假单胞菌、变形杆菌和某些吲哚阳性变形杆菌等对氨基青霉素耐药的细菌引起的感染磺苄西林美洛西林除对

7、铜绿假单胞菌有效外，还对肺炎克氏菌有较好疗效哌拉西林主要作用于G-菌的青霉素美西林窄谱，对革兰氏阴性杆菌作用强，但对铜绿假单胞菌无效。主要用于大肠杆菌和某些敏感菌引起的尿路感染，严重的革兰阴性杆菌感染必须合用其他抗生素匹美西林替莫西林青霉素类抗生素的分类、代表药及特点不良反应过敏反应表现：药疹、荨麻疹、支气管哮喘、血清病样反应、剥脱性皮炎、过敏性休克。青霉素过敏性休克的防治详细询问过敏史严格掌握适应症，避免局部用药避免在病人饥饿时用药不在没有抢救条件下使用应用前皮试：初次、停药3天、换批号现配现用用药后观察

8、30min急救：肾上腺素、氢化可的松临床应用注意事项青霉素类可经乳汁排出少量，乳母用青霉素类药后可使婴儿致敏，故在用药期间宜停止哺乳。本类药物静脉注射或滴注时应单独滴注，不宜与其它类药物同瓶滴注，以免引起相互作用。大剂量可引起青霉素脑病不做鞘内注射青霉素钾盐不可快速静注一代对耐药金葡菌作用最强提高对内酰胺酶的稳定性，加强抗G-杆菌作用二代抗G-菌作用更强，高度耐酶，抗菌谱广，高效低毒三代三代头孢的替代治疗四代头孢