心血管系统药理学

《心血管系统药理学》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、心血管系统第十九章利尿药和脱水药第一节利尿药利尿药作用的生理学基础常用利尿药第二节脱水药第十九章利尿药肾小球滤过肾小管重吸收肾脏的稀释功能肾脏的浓缩功能肾小管部位重吸收钠（%）机制影响因素药物近曲小管50-65H+-Na+交换Na+主动碳酸酐酶乙酰唑胺髓袢升支粗段髓质、皮质部35Na+-K+-2Cl-共转运体高效：呋噻米远曲小管近段10Na+-Cl-共转运体中效：噻嗪类集合管2-5K+-Na+交换H+-Na+交换醛固酮低效：螺内酯肾小管重吸收机制及药物作用部位第十九章利尿药和脱水药常用利尿药——呋塞米呋塞米（furosemide，速尿）【药理作用】1、利尿作用：强、快

2、排出的离子：Na+、K+、Cl-、Ca++、Mg++、HCO3-机制2、扩张血管：扩张肾血管扩张静脉血管机制：抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部Na+-K+-2Cl-共转运体，使NaCl重吸收减少，降低了肾的稀释功能和浓缩功能，排除大量近等渗的尿液。呋塞米（furosemide）【临床应用】1.各型严重水肿：心性、肾性、肝性水肿2.急性肺水肿和脑水肿急性肺水肿：iv首选扩张静脉血管→左室充盈压↓→减轻肺水肿3.急性肾功能衰竭:早期少尿期4.高钙血症:（-）肾小管对钙重吸收5.促进毒物排泄呋塞米（furosemide）【不良反应】1.水和电解质紊乱四低：低血容量、低血钾、低

3、血钠、低氯碱血症2.耳毒性忌与氨基苷类合用3.高尿酸血症4.胃肠道反应呋塞米（furosemide）第十九章利尿药和脱水药常用利尿药——氢氯噻嗪氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）【药理作用】1.利尿作用：温和、持久不同：（+）钙重吸收，排钙↓2.抗利尿作用3.降压作用：排钠利尿，降低血容量扩张血管【临床应用】1.各型水肿心性：+强心苷2.高尿钙症3.肾性、中枢性尿崩症4.轻度高血压利尿机制：抑制远曲小管近段Na+-Cl-共转运体，减少了氯化钠重吸收，从而产生利尿作用。氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）【不良反应】少长期或大量用1.电解质

4、紊乱：主要为低血钾2.高尿酸血症3.代谢障碍：高血糖、高脂血症氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）第十九章利尿药和脱水药常用利尿药螺内酯（安体舒通）1.利尿作用弱、慢、久2.竞争性拮抗醛固酮的作用：排钠、保钾、利尿3.用于顽固性水肿4.久用引起高血钾氨苯喋啶：留钾利尿药不同点：直接抑制远曲小管和集合管对Na+的重吸收，继发性K+分泌减少。第十九章利尿药和脱水药脱水药甘露醇【药理作用】1.脱水作用：静脉给药↑血浆渗透压→组织脱水2.利尿作用：高渗液静滴循环血量↑间接抑制Na+-K+-2Cl-共转运体扩张肾血管【临床应用】1.脑水肿首选青光眼2.预防急性肾衰

5、无尿、肾实质病变者不能用第二十章钙通道阻滞药钙通道概论钙通道阻滞药分类钙通道概论一、概念二、类型1.电压依赖性钙通道（VDCs）2.受体调控性钙通道（ROCs）3.第二信使活化钙通道4.机械活化钙通道5.静息钙通道三、VDCs第二十章钙通道阻滞药VDCs钙通道阻滞药主要作用的通道1.特性：电压依赖性；激活速度慢；对离子选择性低2.亚型：L、T、N、P、Q、R型L型钙通道：高电压激活，开放时间长，失活慢T型钙通道：低电压激活，开放时间短，失活快钙通道概论第二十章钙通道阻滞药钙通道概论第二十章钙通道阻滞药VDCs3、L型钙通道1）结构：α1、α2、β、γ、δ五个亚单位2）

6、功能状态：静息态、激活态、失活态（关闭）静息态激活态（通道开放）失活态（关闭）Ⅰ类：选择性作用于L型钙通道的药物Ⅰa类：二氢吡啶类：硝苯地平Ⅰb类：地尔硫卓类：地尔硫卓Ⅰc类：苯烷胺类：维拉帕米Ⅱ类：选择性作用于T型钙通道的药物：米贝地尔Ⅲ类：非选择性钙通道阻滞药：氟桂利嗪钙通道阻滞药分类第二十章钙通道阻滞药【药理作用】1、对平滑肌的作用:血管平滑肌；其他2、对心脏的作用3、抗动脉粥样硬化作用4、对血小板和红细胞的影响：抑制血小板聚集；保护红细胞5、对肾功能的影响：排钠利尿；增加肾血流量。钙通道阻滞药血管平滑肌：舒张机制：（-）血管平滑肌上的钙通道，Ca++内流↓特点

7、：舒张小动脉＞静脉舒张冠状血管＞胃肠、脑、肾血管＞皮肤血管选择性扩张脑血管：尼莫地平、氟桂利嗪硝苯地平＞维拉帕米＞地尔硫卓钙通道阻滞药其他平滑肌：舒张1、松弛支气管平滑肌2、较大量：松弛胃肠、子宫、输尿管平滑肌钙通道阻滞药抑制心脏机制：（-）心肌细胞膜上的钙通道负性肌力作用：心收缩力↓负性频率作用：HR↓负性传导作用：房室结传导↓维拉帕米＞地尔硫卓＞硝苯地平钙通道阻滞药钙通道阻滞药抗动脉粥样硬化作用1、抑制钙内流，减轻Ca++超载对动脉壁造成的损害2、抑制血管壁平滑肌增殖，增加血管壁顺应性3、抑制脂质过氧化，保护内皮细胞4、降低胆固醇：抑制胆固醇合成