酶筛选策略62中国药科大学药物筛选课件

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1、三、酶抑制剂筛选I.Introduction代谢通路脂质代谢信号转导蛋白质加工炎症反应瀑布药靶药物酶1998年世界首次上市的新药(中国医药资讯网http://www.yy2000.com)1998年世界首次上市的新药有新活性物质(newactivesubstances,NAS)与新化学物体(newchemicalentities)共计46个。上市最多的国家是美国(32个)，其他依次为日本和德国(各4个)，瑞士(2个)，意大利、瑞典、新西兰和墨西哥(各1个)。　　按疗效分类，上市最多的为抗感染类药物，共11个

2、(23.91%)，其他依次为心血管系统药物和消化系统用药各6个(各13.04%)，抗炎药3个(6.52%)，抗肿瘤药和神经系统药各2个(各4.35%)，其他药物16个(34.79%)。表11997年世界首次上市的新药(中国医药资讯网http://www.yy2000.com)新药名称(商品名)开发企业(国家)上市国家主要药效、用途1抗感染类药物cefoselis(Wincef)Fujisawa(日本)日　本细胞壁合成抑制剂，注射用头孢菌素abacavir(Ziagen)GlaxoWellcome(英国)美　国

3、抗HIV感染efavirenz(Sustiva)Dupont(美国)美　国非核苷逆转录酶抑制剂，抗HIV感染MMR疫苗(Priorix)SmithKlineBeecham(英国)德　国预防麻疹，流行性腮腺炎和风疹用疫苗RotaShield疫苗AmericanHomeProducts(美国)美　国预防婴儿病毒性腹泻TypherixSmithKlineBeecham(英国)美　国预防伤寒用疫苗thalidomide(Thalomid)Celgene(美国)美　国肿瘤坏死因子α受体拮抗剂，治疗红斑结节状麻风病tro

4、vafloxacinmesylate(Trovan)Pfizer(美国)美　国DNA拓扑异构酶ATP水解抑制剂，Palivizumab(Synagis)Medimmune和Abbott(美国)美　国单克隆抗体，抗儿童呼吸道合胞体病毒感染fomivirsen(Vitravene)IsisPharmaceuticals(美国)美　国治疗巨细胞病毒视网膜炎rifapentine(Priftin)HoechstMarionRoussel(德国)美　国治疗肺结核2心血管系统药物clopidogrel(Plavix)Sa

5、nofi(法国)美　国ADP-中介的血小板凝聚抑制剂，治疗动脉粥样硬化Eptifibatide(Integrilin)CORTherapeutics(美国)美　国糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂，治疗不稳定性心绞痛tirofiban(Aggrastat)Merck&Co(美国)美　国糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂，防止血栓形成fenoldopam(Corlopam)Elan(爱尔兰)美　国多巴胺D1激动剂，抗高血压telmisartan(Micardis)BoehringerIngelheim(德国)美　国血管紧张素Ⅱ

6、受体拮抗剂，抗高血压monteplase(Cleator)Eisai(日本)日　本纤维蛋白溶酶原激活剂的刺激物，治疗急性心肌梗死3消化系统用药mosapride(Gasmotin)Dainippon(日本)日　本胃动力药，治疗胃食道返流疾病raheprazole(Pariet)Eisai(日本)日　本质子泵抑制剂，治疗消化道溃疡与逆返流症orlistat(Xenical)Roche(瑞士)新西兰脂酶抑制剂，治疗肥胖症sibutramine(Reductil/Meridia)Knoll(德国)美　国5-HT再摄

7、取抑制剂，治疗肥胖症miglitol(Diastabol)Bayer(德国)德　国α-糖甙酶抑制剂，治疗Ⅱ型糖尿病repaglinide(Prandin)NovoNordisk(丹麦)美　国刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，治疗Ⅱ型糖尿病4抗炎药物amtolmetinguacil(Eufans)Sigma-Tau(意大利)意大利环氧化酶抑制剂，非甾体抗炎药etanercept(Enbrel)AmericanHomeProducts(美国)美　国肿瘤坏死因子α受体拮抗剂，治疗风湿性关节炎leflunomide(Arav

8、a)HoechstMarionRoussel(德国)美　国氢化乳清酸脱氢酶抑制剂，治疗风湿性关节炎5抗肿瘤药物capecitabine(Xeloda)Roche(瑞士)瑞　士胸苷酸合成酶抑制剂，治疗转移性乳腺癌trastuzumab(Herceptin)Roche(瑞士)美　国免疫调节剂，治疗乳腺癌6神经系统药物entacapone(Comtess)OrionPharma(芬兰)瑞　典儿茶酚邻位甲基