西格列汀-可行性报告(1)

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1、推荐等级：★★★★☆编号：紧迫程度：★★★☆☆（机密）项目可行性报告项目名称：西格列汀原料药及片剂撰写部门：红太阳化学所二O一三年五月二十八日西格列汀原料及片剂的可行性报告摘要西格列汀是第一种被批准用于治疗2型糖尿病的DPP-4抑制剂，可抑制β细胞凋亡，促进β细胞新生，增加2型糖尿病患者的β细胞数量，明显降低患者血糖，并且对磺脲类失效的患者仍有显著的降糖作用。西格列汀的显著疗效使其有望成为突破2型糖尿病治疗困境的新选择。随着糖尿病研究的深入，2型糖尿病的治疗进入瓶颈状态，临床在治疗2性糖尿病领域存在的

2、两大困境：一个是随着2型糖尿病疾病的进展，降糖治疗的强度不断加大，低血糖事件成为影响安全性的重大问题；另一个是目前尚无有效手段保护胰岛β细胞功能并延缓2型糖尿病疾病进展，临床发现，即使血糖控制良好的患者在治疗6年后已有超过半数需要注射胰岛素，10年后大多数患者已无法实现血糖达标。西格列汀作为一种高选择性DPP-4抑制剂，分别于2006年10月及2007年3月获得美国食品与药品监督管理局FDA及欧洲药品管理局EMEA批准上市，用于治疗2型糖尿病。2009年9月29日，西格列汀获得SFDA批准上市，成为首

3、个登陆中国的口服DPP-4抑制剂为中国患者提供了更多药物治疗选择。据悉，自2006年10月以来，本品已在全球80多个国家获得批准，约120万糖尿病患者从中受益，且未发生严重不良反应。在美国，本品可以单用和与二甲双胍、噻唑烷二酮类、磺胍类等联合用于2型糖尿病治疗。自从西格列汀上市后，一直被市场所看好，2010年默沙东公司的西格列汀及相关复方产品合共销售额超过33亿美元，2011年西格列汀销售额已超过30多亿美元，进而也带动该类产品竞相发展。目前，DPP-IV抑制剂类品种除已上市的14个外，处于研发阶段的

4、有17个，而位于研发后期（III期临床以上）的就有7个，发展势头一直处于上升趋势，研发竞争激烈。研发中的品种竞相开发，显示该类药物的未来发展也是一大趋势。项目优点：1、符合我公司开发治疗糖尿病产品的研发方向2、已列入部分新版用药指南，临床疗效确切，安全性高。3、首个DPP-4抑制剂，国内已上市，市场空间大。项目缺点1、无原料药供应，需要原料药和制剂同时研发，开发成本较高。2、原料药合成难度高，且存在中间体专利，难以避开。3、有从原料到制剂全方面专利制约（2026年4月到期）一、项目简介1、【项目名称】

5、：西格列汀片2、【中文名称】：西格列汀片3、【英文名称】：SitagliptinTablets4、【商品名】：捷诺维，JANUVIA5、【化学名】：CAS登记号：486460-32-6(790712-60-6)CASName：(3R)-3-Amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one活性成分中文名：7-[（3R

6、）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。6、【结构式，分子式，分子量】：结构式：分子式：C16H15F6N5O•H3PO4•H2O分子量：523.327、【原研厂家】：美国默克（Merck）制药公司推出，2006年由FDA批准上市，2009年进入中国，商品名捷诺维。8、【原研剂型与规格】：片剂，25mg、50mg和100mg三个规格。9、【注册分类】：原料＋制剂（3＋6）10、【适应

7、症】：本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。不能用于1型糖尿病患者或患者糖尿病酮症酸中毒的治疗。适应症原文：（FDA说明书）INDICATIONSANDUSAGEJANUVIAisadipeptidylpeptidase-4(DPP-4)inhibitorindicatedasanadjuncttodietandexercisetoimproveglycemiccontrolinadultswithtype2diabetesmellitus.ImportantLimitations

8、ofUse：•JANUVIAshouldnotbeusedinpatientswithtype1diabetesorforthetreatmentofdiabeticketoacidosis.•JANUVIAhasnotbeenstudiedincombinationwithinsulin.二、立项依据1、医学、临床和市场需求西格列汀是第一种被批准用于治疗2型糖尿病的DPP-4抑制剂，可抑制β细胞凋亡，促进β细胞新生，增加2型糖尿病患者的β细胞数量，明显