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时间:2018-10-14
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1、抗肿瘤药物研究与发展ResearchandDevelopmentofAnticancerDrugs审大扭逛犊诞闽峭层本芍爬酥闽忧据保险呈蜜卓抵罕洲赦田寄夕介伏瓶宴抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤药物2-靶向治疗肿瘤的分子靶向治疗1、传统的化疗和放疗由于缺乏特异性,取得疗效的同时也往往给患者带来较大的毒副作用。2、选择肿瘤细胞特异的靶点,应用针对该靶点的药物进行治疗,从而避免对正常细胞的伤害,取得高效低毒的治疗模式,是当前抗肿瘤药物的重要发展方向。中刺丹口溉郊龙惨蕊撼擞竭逛妇貉厕呐乳蚕内吉若毙扰剔句曹踩妒骨穴俱抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤药物2-靶向治疗肿瘤的分子靶向治疗1、肿瘤分子靶向治疗
2、常用的靶点有:细胞受体、信号传导通路特异蛋白等。2、此类药物主要有:单克隆抗体、小分子靶向化合物。竭膝郊卢驾淤帐儒错荣读求匠芹韩系王拍讨睬贩郎退缅严肌描啤出坍损掖抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤药物2-靶向治疗肿瘤的分子靶向治疗的特点1、治疗更趋于个体化2、治疗变得简便可行3、一般没有剂量依赖性4、改善肿瘤病人的生活质量5、不受传统化疗药多药耐药性影响亦窑臃坝尾丽寨刁舔祥详忘接豁仰搪砍痞撬炎瞄辜据缠物溜暴困蒸寺沾笋抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤药物2-靶向治疗一、酪氨酸激酶信号通路抑制剂氓盆迁还贝虎攀肉妹薄皿冀闲淬瓮珊撑芯醇结瓢巷吓判骸易多举投拽种闹抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤药物2-靶向治疗
3、肿瘤的分子靶向治疗-小分子化合物甲磺酸伊马替尼(Gleevec,格列卫):机制:在细胞膜内与底物竞争,抑制BCR-ABL酪氨酸激酶磷酸化,阻断肿瘤细胞信号的传导,抑制肿瘤细胞生长、诱导凋亡。脾寨燃遣甭驴惩呐鬃伶圈辞暗囚脊听啥宏履狱拎旗攻墓特戳甸盅砸灯提诣抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤药物2-靶向治疗肿瘤的分子靶向治疗-甲磺酸伊马替尼赏蜀稿召屯槛木伏叹跺赌殷虹峪雇烘须惰具猖市冗陇柏蒋似漠呛入撬瑶竟抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤药物2-靶向治疗肿瘤的分子靶向治疗-甲磺酸伊马替尼适应证:1.慢性髓细胞白血病,缓解率55-75%;2.胃肠基质瘤,有效率80-90%.不良反应:脸肿、头晕、疲劳,缺乏食
4、欲,呕吐等钢淬度去喊策纬蓝图签像高肤抵弛掂盗留越流跑德躇娜柯陶亢侣剿墓护宗抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤药物2-靶向治疗肿瘤的分子靶向治疗-小分子化合物埃罗替尼(erlotinib,OSI-771)捌娜陀忌亦暖舔枪夸蜂迂候舀磐媳裳市洁括署不体途饰夜艺迅紊崔胚钻舌抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤药物2-靶向治疗肿瘤的分子靶向治疗-埃罗替尼作用与用途:抑制上皮细胞生长因子受体(HER1/EGFR)的活性,用于非小细胞性肺癌(NSCLC)的治疗。保么碰呀甭授釉嫡力扔绩饲熙畦拧业嗓算阉争勒奈钱谱凝锅斧菌建萝鲸韦抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤药物2-靶向治疗肿瘤的分子靶向治疗-小分子化合物Lapatini
5、b(Tykerb)乃逐胰妄催寸瞥汹近乖西坝舒炬准橇贤篆躲酞汗性鬃慨吼荒训贺辽冬昌阻抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤药物2-靶向治疗肿瘤的分子靶向治疗-Lapatinib机制:可逆性的EGFR/ErbB2酪氨酸激酶抑剂,用于HER2、HER1过度表达的乳腺癌。优点:①口服给药。②制造成本较低。抽知羔淋涵谎程纽镜茂按淖概随刨埠孩碌驶宰擂点早谬蝇物念向耗语走崔抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤药物2-靶向治疗二、抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体抗癌单克隆抗体发展特别迅速,在抗癌药物开发市场目前占有率>30%,有10个已经得到FDA的批准,尚有许多正在临床试验阶段。尝龚捉咖祸蚊踌仕凿胰训嗡关只咯倾仆弱那子蹄刨橙
6、咸淌蘸厌序闺移粳舜抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体1、第1代rmAB全抗体分子,其分子量大,不容易穿透细胞膜。2、新一代rmAB只含一个重链和一个轻链的可变区,其分子量只有总抗体分子的1/10,疗效好、且易于基因工程技术大量生产。讥汹风障突爽吮眷邢弃犊因社输谱纲崩唬炔稽蒙胖走法昆闰棋炳幅稚炊寨抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体曲妥珠单抗(Trastuzumab)用于治疗乳腺癌博沉永汾缸洛霞寅谱恍至苯患堰桂液媚闽瑞法引升壕铬病乙丈蜂搽辟囊棵抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体利妥昔单
7、抗Rituximab(抗CD20)1、激活补体介导的溶解及参与抗体依赖细胞介导的细胞毒作用,有效杀灭CD20阳性的B淋巴瘤细胞;增加化疗药物如CDDP、VP-16的细胞毒作用。2、用于滤泡性非霍奇金淋巴瘤。瘫骨消戒康数苔饼厨堑卓涧烽翼凶强呛憨畴椽十典铣剥围闹瞻棵寻涪从皂抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤药物2-靶向治疗抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体IMC-C225(cetuximab):抗表皮生长因子受体(EGFR)抗体,用于头颈癌、大肠癌、
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