传出概论m受体激动药课件

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1、第五章传出神经系统药理概论内容提要概述传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质传出神经系统的受体传出神经系统的生理功能传出神经系统药物基本作用及其分类传出神经系统药物基本作用传出神经系统药物分类教学基本要求掌握传出神经系统递质和受体分类及其生理功能，药物的基本作用原理与药物分类。熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。了解传出神经系统解剖分类。第一节概述神经系统中枢神经周围神经中枢神经抑制药：镇静催眠药等中枢兴奋药：咖啡因等传出神经系统药传入神经：局麻药传出神经：SomaticMotorSympatheticPara-sympatheticAutonomicNervo

2、usSystem骨骼肌SkeletalMuscle心血管平滑肌等心脏、平滑肌腺体等按解剖学分类按传出神经末梢释放递质分类胆碱能神经去甲肾上腺素能神经胆碱能神经：1.全部自主神经的节前纤维2.运动神经3.副交感神经的节后纤维4.少数交感神经节后纤维（汗腺和骨骼肌血管舒张神经）去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后纤维（改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,2004）中枢神经神经元效应器NA骨骼肌ACh肠神经系统（entericnervoussystem，ENS）由胃肠道壁内神经成分组成，具有调节控制胃肠道功能的独立整合系统。它在

3、结构和功能上不同于交感和副交感神经系统，而与中枢神经系统相类似，但仍属于自主神经系统的一个组成部分。（改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,2004）第二节传出神经系统的递质和受体一、传出神经系统的递质（一）化学递质学说发展（二）传出神经突触的超微结构突触和神经冲动的传递1.传出神经突触的超微结构突触：神经末梢与下级神经元或神经末梢与效应器细胞之间的衔结处，包括突触前膜、突触后膜和它们之间的突触间隙。运动终板：运动神经末梢与骨骼肌细胞间的突触。突触后膜突触间隙受体突触前膜囊泡递质突触和神经冲动的传递2.递质释放,神经冲动的传递

4、(胞裂外排)神经冲动→到达神经末梢→突触前膜去极化→Ca2+内流↑→囊泡膜与突触前膜融合→递质释放入突触间隙突触后膜突触间隙受体与突触后膜受体结合→生物效应与突触前膜受体结合→调节递质释放→神经冲动突触前膜囊泡递质Ca2+（三）传出神经递质的生物合成、贮存和消除一、胆碱能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失（改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,2004）二、去甲肾上腺素能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失（改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,2004

5、）（四）传出神经递质的释放1.胞裂外排2.量子化释放3.其他释放机制二、传出神经的受体（一）传出神经的受体命名1）受体的分类及分型胆碱受体肾上腺素受体M1、M2、M3M4、M5配体对不同组织M受体亲和力不同根据其对药物反应不同毒蕈碱受体MuscarinereceptorM受体烟碱受体NicotinereceptorN受体Nm、Nn受体根据其对不同激动药或阻断药的反应不同受体1、2、β31、2α1A受体α1受体α1B受体α1D受体α受体α2A受体α2受体α2B受体α2C受体⑵肾上腺素受体分布及效应12①受体皮肤粘膜内脏血管血管平滑肌（多）瞳孔开大肌肝脏胃肠平滑肌突触前膜突触后膜

6、（20%）皮肤、粘膜血管胃肠平滑肌负反馈抑制NA的释放收缩松弛松弛糖原分解/糖异生收缩突触前膜：激动时负反馈抑制NA的释放。2受体突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血管收缩，胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。脂肪细胞123受体支气管平滑肌骨骼肌血管冠状血管肝脏突触前膜心脏肾小球旁系细胞扩张糖原分解、糖异生、脂肪分解促进NA释放脂肪分解中枢受体：激动时交感神经活性增加多数β受体阻断药不能阻断β3受体兴奋肾素分泌↑多巴胺（DA）受体D1受体：内脏血管平滑肌---------舒张D2受体（三）传出神经系统受体功能及其分子机制（自学）第三节传出神经系统的生理功能1、胆碱能神经兴奋（乙酰胆碱释放作用于

7、受体）⑴心脏（M）：心率↓传导↓心收缩力↓（弱）(5)骨骼肌（N2）：收缩收缩⑵平滑肌（M）膀胱逼尿肌胃肠平滑肌眼内肌（瞳孔括约肌、睫状肌）支气管平滑肌血管平滑肌舒张⑶腺体（M）：分泌↑⑷肾上腺髓质（M）分泌↑2、去甲肾上腺素能神经兴奋√⑴心脏(1)→兴奋⑶其它平滑肌√支气管(2)→抑制胃肠道平滑肌(2)→抑制眼内肌（瞳孔开大肌）→收缩→瞳孔扩大等皮肤粘膜(1)内脏血管(1)骨骼肌血管