南华大学 药物化学第一章-绪论

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1、1药物化学MedicinalChemistry2第一章绪论Chapter1Introduction3了解药物化学的起源、发展方向和我国药物化学的现状熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则了解商品名的作用及命名要求4本章主要内容一、初识药物化学二、药物化学的起源和发展三.、药物的命名5有两个术语译作药物化学?MedicinalChemistry?PharmaceuticalChemistry?中文译名都是药物化学6为药学生学习的药物化学?1、提供使用药物的化学基础?2、研究药物生产的工艺?3、创制新药Pharm

2、aceuticalChemistry7药物化学的研究对象药物——特殊化学品用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体生理机能、提高生活质量、保持身体健康8药物化学的研究内容?发现新药?合成化学药物?阐明药物的化学性质?研究药物分子与机体（生物大分子）之间相互作用规律9药物化学的主要任务提供使用药物的化学基础研究药物生产的工艺创制新药10?化学和生命科学学科的交叉学科初识药物化学11药品的法律定义指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药

3、、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。药品管理法57条12药物的特性物质性——特殊化学品生物活性预防、治疗、诊断疾病调节人体生理机能13药物的分类按来源分类14基本药物的来源15药物的分类按作用部位分类?作用于外周神经的药物?作用于中枢神经的药物?……?按治疗疾病分类化学治疗药?抗肿瘤药物?……16发明新药合成化学药物阐明理化性质研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律因此，以化学药物作为其研究对象的药物化学是多种化学学科和生命科学学科相互渗透的一门综合性学科药物化

4、学的研究内容17药物化学的任务1)发现具有进一步研究、开发价值的先导化合物（leadcompound），对其进行结构改造和优化，创造出疗效好、毒副作用小的新药。改造现有药物或有效化合物以期获得更有效、安全的药物。（先导化合物：具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型）182)实现药物的产业化。3)研究药物理化性质、杂质来源、体内代谢、变化规律等，为制定质量标准、剂型设计和临床药学研究提供依据。合理应用药物。总之，即提供出安全、有效的药物以促进医药工业发展、保障人民的健康。1

5、9创制新药MedicinalChemistry设计、发现和发明新药世界用于临床的原料药品种约有4500余种，然而，一般认为仅有三分之一左右的疾病可以得到较满意的药物治疗；肿瘤、心脑血管病、中枢神经系统疾病、病毒和严重感染、寄生虫病及计划生育药等，都还要进一步努力研制高效、毒副作用小的新药。20进行新药开发的原因和目的：★现在有些病症还无法治愈而只能缓解★减少毒副作用★希望能够发现作用时间长的药物★增加药物的稳定性★改善药物的吸收，提高生物利用度。★预防出现新的疾病21使用药物的化学基础化学结构、理化性质药物质

6、量分析性状、鉴别、检查、含量测定药物制剂稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择药物的体内化学（代谢）体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除22研究药物生产的工艺制药工艺学、药物合成、药物合成设计精细化工产品药物、染料、食物添加剂、工业助剂、日化产品23发现新药途径?意外发现?筛选?药物设计24二.药物化学的起源与发展1发现阶段—Discovery(---1930)2发展阶段—Development(1930---1960)3设计阶段—Design(1960---)25药物化学学科的发展261、发现阶段—

7、Discovery(---1930)本能的寻找●公元1～2世纪，神农尝百草，收集了药物300多种●《本草纲目》收载了2000多种动、植物以及矿物质●19世纪，化学提取药物（植物药）1802佩利蒂尔法古柯叶提取可卡因1805塞脱纳德鸦片提炼吗啡卡文顿法金鸡纳树提取奎宁27●1899年，阿司匹林（Aspirin）的上市标志人们开创了用化学方法改变天然化合物的化学结构，使之成为更理想药物的阶段。●随着生物化学、生理学及药理学的发展，总结出药物化学结构（药效基团）与药物活性的关系，因此简化结构合成含有基本药效基团的化

8、合物，得到化学药物。如：古柯碱－苯佐卡因－普鲁卡因，奎宁－安替比林。●1878年，longley提出受体的概念，认为在哺乳动物的细胞中存在受体，药物必须与其受体进行结合后才能发挥药效。282发展阶段—Development(1932---1960)●1935年，磺胺类药物的发现，开创了药物体内代谢产物作为先导化合物进行开发新药的先例，并形成了抗代谢学说。百浪多息29发展阶段●30-40‘s磺胺类、抗