论抗生素应用

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1、论抗生素的应用抗生素原称抗菌素，是指由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物，或用化学半合成法制造的相同或类似的物质；也可化学全合成。抗生素在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。抗菌药物一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。（一）β内酰胺类（青霉素类，头孢类）：青霉素类：青霉素钠，青霉素V，青霉素钾，苄星青霉素，氨苄西林，阿莫西林，阿莫西林/克拉维酸钾等。头孢类：第一代：头孢唑林（先锋霉素V），头孢拉定（先锋霉素VI），头孢氨苄（先锋霉素IV），头孢羟氨苄。第

2、二代：头孢克洛，头孢呋辛酯，头孢呋辛钠。第三代：头孢噻肟钠（治菌必妥），头孢曲松钠（菌必治），头孢他啶，头孢哌酮钠（先锋必）。这类药抑制细菌细胞壁的合成，使细菌的“盔甲”被破坏，而使细胞在自身压力下被撑破（杀菌剂）。对G+类细菌的作用较好，因为G+的细胞壁对β内酰胺类特别敏感，而G-的细胞壁不但对β内酰胺类不敏感，而且还含有大量的β内酰胺水解酶，这些水解酶会破坏β内酰胺类抗生素。特殊的β内酰胺类——克拉维酸，舒巴坦。为β内酰胺水解酶抑制剂，保护β内酰胺类抗生素不易被水解而失效，同服可以增强青霉素类药物的抗菌活性。该类药物的出现使得β

3、内酰胺类抗生素对某些G-也有了一定的疗效。青霉素和头孢类的共同结构是β内酰胺环，该部分分解后的杂质会产生聚合，这个是产生过敏的根本物质，所以β内酰胺类抗生素注射剂都是粉针剂，并且现用现配。不同批号的药物要分别做皮试，并且避免饥饿状态下用药。原药经肾排泄，或是分解后经肾排泄。早期的头孢，如先锋IV，V，VI等，对肾有一定的损伤，但青霉素和后期的头孢类都非常的安全。（二）大环内酯类：红霉素，琥乙红霉素，麦迪霉素，乙酰螺旋霉素，交沙霉素，罗红霉素，克拉霉素，阿奇霉素，吉他霉素（白霉素）等都属大环内酯类。这类药抑制细菌蛋白质合成（抑菌剂）。

4、对G+类细菌效果较好，但不如β内酰胺类抗生素，所以多用于不能使用β内酰胺类抗生素的患者，或是对β内酰胺类抗生素耐药的疾病。适用范围和β内酰胺类相似，但对于小儿肺炎，军团菌肺炎等特殊疾病时，效果要优于β内酰胺类抗生素。肝脏代谢，部分可引起肝损害。多见胃肠道反应：所谓“琥乙红霉素”，“乙酰螺旋霉素”，其实就是对红霉素和螺旋霉素进行加工，从而减小胃肠道反应。其前后的疗效是相似的。（三）氨基糖苷类：有链霉素，庆大霉素，卡那霉素，妥布霉素，阿米卡星，奈替米星，大观霉素（壮观霉素，淋必治），新霉素等。抑制细菌生长多个阶段的蛋白质合成，影响细胞膜

5、通透性（杀菌剂）。主要针对G-细菌引起的各种感染。在喹诺酮类问世前被广泛使用。口服不易吸收，肌肉注射吸收完全迅速。对第8对脑神经、耳蜗神经和肾有损害。所以儿童和老年人不可以用作全身使用。此类药目前外用制剂多见，如药膏或滴眼液等。（四）喹诺酮类：有诺氟沙星（氟哌酸），氧氟沙星（泰利必妥），左旋氧氟沙星（可乐必妥），环丙沙星，依诺沙星，司帕沙星等“沙星”类药物。全人工合成的抗菌药，抑制细菌DNA合成，扰乱细菌生长全过程（杀菌剂）。对G+和G-类细菌效果都很好。不良反应少，但会发生中枢不良反应，特别是对于已患有中枢疾病的患者。比如引发癫痫

6、、精神疾病等。有门店报告患者曾服用氧氟沙星后出现手指震颤，停药后消失。这种情况怀疑也属于喹诺酮类造成的中枢神经不良反应，遇上该种情况，首先要停用喹诺酮类或推荐其他种类的抗生素。对幼儿软骨组织有损害，会造成骨骺线提前闭合，甚至引起骨骼发育畸形，影响幼儿的生长发育，不建议12岁以下儿童和孕妇使用。（五）四环素类。四环素，多西环素（强力霉素），米诺环素（美满霉素），土霉素等。为抑菌剂，对骨骼牙齿的影响，造成：四环素牙。口服时避免和抗凝血剂同服。（六）氯霉素类。氯霉素，琥珀氯霉素等。为抑菌剂。物毒性较强，可有顾髓抑制，灰婴综合症，肝毒性，精

7、神症状，溶血性贫血，视神经炎及心肌损害等，故由于不良反应多而严重，目前以外用制剂多见，滴眼剂，对沙眼衣原体效果较好。与VB6、VB12合用时要注意检测造血系统。（七）磺胺类药物磺胺嘧啶（SD）,磺胺甲噁唑（SMZ），甲氧苄啶（TMP）等。抑制DNA合成，从而抑制细菌繁殖（抑菌剂）。药物在酸性尿液中溶解度低，易析出结晶。所以服用后要么多喝水，要么同服碱性药物，如小苏打。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者会发生溶血，婴幼儿也容易发生溶血，就是所谓的“蚕豆病”。甲氧苄啶（TMP）也是抑制细菌DNA合成，但过程与磺胺不同，两者联合使（复方新诺

8、明）可使抗菌效果进一步增强。甲氧苄啶（TMP）还可和头孢类联合运用增强疗效。（八）硝基咪唑类甲硝唑（灭滴灵），替硝唑等。抑制细菌蛋白质合成，为杀菌剂。专门针对厌氧菌，以及滴虫、螨虫、阿米巴原虫等。为口腔疾病首选药，因为引起口腔炎症的多