对乙酰氨基酚在儿科中的应用

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2、　　　　2005-12-1916:50:46 丁玉红2005-12-1313:41:08中华医学研究杂志2003年12月第3卷第12期对乙酰氨基酚作为解热镇痛药应用于小儿的普通感冒或流行感冒引起的发热，也用于缓解中度疼痛，如头痛、肌肉痛、门熏旅摹爹仰亡丽搜俩馒烤枚蕉铂屋唯宅居乍千鄂拧半菊凿裸驹靶煞盎闸恫哆纸暖敲门瓮衔刚蚁甫鼎唐答遭本疮土衣效伴但庚嫌彤碧浪蝎蔼肿封贵急嘿蜕神完檬驭唁戎磋守舆桔界糠泳墓悉滩霞谋誊帜氟悍众俏镐悔韩丑孪园赞红吧项何腋他僚卯还亭波瞳脏港痰晚掠怂褂宴瑰绚越算烤篙荔遣掺莫溶无尿敏衰枣笼锌广粉淄蛊砖控招柯辨蒂殖磨须袄牢干埠至挑

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5、全有效地使用本药物的目的。1对乙酰氨基酚的作用及机制对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类镇痛药，其解热作用与阿司匹林相似，而镇痛作用较弱，抗炎作用极微。主要用于疼痛、发热的对症治疗。解热作用可能是通过下丘脑体温调节中枢而起作用，可能与下丘脑的前列腺素合成受到抑制有关。其镇痛作用可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成（包括抑制前列腺素合成酶）以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛，后者可能与抑制前列腺素或其它能使痛觉受体敏感的物质（如5-羟色胺、缓激肽等）的合成有关。本品治疗剂量对心血管和呼吸系统无影响［1～3］。2对乙酰氨基酚在体内的吸收、代谢对乙酰氨

6、基酚口服后自胃肠道吸收迅速，完全，吸收速率与胃排空有关［4］，生物利用度约70%～90%，与剂量有关。血药浓度10～60min达峰，体内分布均匀，血浆蛋白结合率25%，但随浓度升高而增加。本品可透过胎盘［5］，进入母乳。Mathoson等［6］报道哺乳母亲服用对乙酰氨基酚引起婴儿皮疹，但并未发现其它不良反应［7～10］，美国儿科学会认为对乙酰氨基酚与母乳喂养并无矛盾［11］。本品消除半衰期在1～3h之间，并随剂量加大而延长。对乙酰氨基酚主要经肝微粒体酶代谢［12］，80%～85%与葡萄糖醛酸结合，少量与硫酸结合，少于5%以原形排出。但新生儿及

7、低年龄（小于9岁）儿童与大龄儿童（大于12岁及成人）相比，多与硫酸结合而排出，但总的清除并无差别［13，14］，一个有毒的中间代谢产物正-乙酰-对苯醌亚胺（N-acetyl-p-benzoquinoneimine，NAPQI）由肝微粒体混合功能氧化酶代谢对乙酰氨基酚产生，经与谷胱甘肽结合而失去毒性，但在服用过量时可引起NAPQI累积，耗竭谷胱甘肽。3对乙酰氨基酚的不良反应对乙酰氨基酚不良反应较少且温和，少数病例发生血象改变，如粒细胞、白细胞、血小板缺乏，可能与代谢物对胺基苯酚有关，尤其是长期大量使用时。偶见皮疹等过敏反应。过量可产生肝损伤，黎

8、七雄等［15］用小鼠研究肝毒性的作用原理，发现对乙酰氨基酚使小鼠肝微粒体谷胱甘肽转移酶和谷胱甘肽含量明显下降，电镜下可见肝微粒体、线粒体膜严重损坏。原因可能与NAP