影响细菌代谢的药物课件

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1、1人工合成抗菌药2：影响细菌代谢的药物磺胺类(Sulfonamides)甲氧苄啶(Trimethoprim)3磺胺类药物的发现Thereddye,Prontosilwasthe1stofthesulfonamidedrugs,discoveredin1932andavailablefrom1935.NoantibacterialeffectInvitro.Invivo,ProntosilshowedaneffectiveantibacterialinstreptococcalinfectionGerhardJPDomagk4概述该类药种类少抑制叶酸的合成抑菌药由于该类药的耐药、产生结

2、晶等限制了其使用一般采用磺胺类和甲氧苄啶合用，可增效、扩谱、延缓耐药性5分类全身感染（肠道易吸收）：短效（t1/2<10h)磺胺异噁唑（SIZ)中效（t1/210-24h)磺胺嘧啶（SD)磺胺甲噁唑（SMZ)长效（t1/2>24h)磺胺间甲氧嘧啶（SMM)磺胺多辛（Sulfadoxine)肠道感染（肠道难吸收）：柳氮磺吡啶局部外用：磺胺米隆（SML)、磺胺嘧啶银（SD-Ag）Co-SMZ（SMZ+甲氧苄啶）=5:1增效联磺片SIZ200mg；SD200mg；TMP80mg1970中期开始联合使用单用------均为抑菌剂合用------杀菌剂7作用机制宿主体内叶酸分子量过大，细菌不能直

3、接利用，需合成对氨苯甲酸(PABA)是合成叶酸重要的前体物质磺胺药的结构与PABA相似，与PABA竞争二氢蝶酸合酶甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶。二氢叶酸还原酶PABA二氢蝶酸合酶二氢叶酸四氢叶酸磺胺类(-)甲氧苄啶(-)双重阻断PABA与二氢蝶酸合酶的亲和力比磺胺类强千倍以上首剂加倍9抗菌谱广谱抑菌剂G+、G-、衣原体、原虫等10临床应用全身：磺胺嘧啶(SD）：流行性脑脊髓膜炎首选SMZco：泌尿道、呼吸道感染肠道：SMZco：细菌性痢疾、伤寒柳氮磺吡碇：溃疡性结肠炎局部：SD-Ag：绿脓杆菌感染磺胺醋酰(SA-Na)：眼部感染11大多口服，在胃肠能快速吸收分布广泛（可达CSF、胎盘和胎

4、儿体内）血浆蛋白结合率可达70%肝脏经乙酰化代谢肾排泄（结晶）肾损害体内过程不良反应肾脏损害：结晶尿、血尿等→碳酸氢钠碱化尿液.过敏反应：发热、皮炎、皮疹、光敏等粒细胞减少等、溶血性贫血等核黄疸13甲氧苄啶（TMP）抑制细菌二氢叶酸还原酶与磺胺类联合使用：协同作用SMZ+TMP：Co-trimoxazole(复方新诺明)致畸形143)泌尿系统抗菌素15Nitrofurans(呋喃类)特点：广谱、不易耐药、部分以原型经尿排泄血药浓度低，仅用于泌尿道、肠道感染呋喃妥因泌尿系统感染呋喃唑酮肠炎、菌痢、胃溃疡16Metronidazole(甲硝唑)甲硝唑（灭滴灵）：抑制DNA合成或使已合成的D

5、NA变性抗菌谱和临床应用：厌氧菌厌氧菌感染难辨梭状杆菌伪膜性肠炎阿米巴肠内、外阿米巴滴虫滴虫病17不良反应胃肠道反应CNS:眩晕、肢端感觉异常、共济失调等致癌18Tinidazole(替硝唑）HigheractivityGoodpharmacokineticsLongt1/2PenetratetissuewellHighconcentrationinCSF88%Lesstoxicity