2016年下半年面授考试课程-《药物化学》复习题

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1、《药物化学》复习题一、填空题1、东莨菪碱、阿托品、山莨菪碱中枢作用大小的排序是东莨菪碱〉阿托品〉山葭菪碱。2、苯妥英钠属于酰脲类抗癫痫药物。3、局麻药可将结构分为亲脂性部分，中间连接部分和亲水性部分。4、常用的乙酰化试剂有乙酸、乙酸酐、乙酰氯等。5、苏格兰药理学家Black研发出药物普萘洛尔和西咪替丁而获得1988年获诺贝尔医学奖。6、硝苯地平属于二氢毗啶类类钙通道阻滞剂。7、抗肿瘤药塞替派可以直接注入膀胱，是治疗膀胱癌的首选药。8、芳香氮芥的烷化历程一般是SN1,反应速率取决于烷化剂的浓度。9、红霉素C-8位经氟取代得到的半合成的红霉素药物为氟红霉素。10、米格列醇属于a-葡萄糖

2、苷酶抑制剂合成降糖药。11、羟布宗是保泰松在体内的活性代谢产物，临床主要用作消炎抗风湿药。12、氯霉素结构中含有两个手性碳原子，存在4个光学异构体，其中仅lR,2R-(-)型有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。13、硝苯地平属于钙通道阻滞剂类类药物，其主要用途为抗高血压。14、磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂甲氧苄啶合用，称为复方新诺明。15、喜树碱类抗肿瘤药物是拓扑异构酶TOPOI的抑制剂。16、昂丹司琼是5-HT3受体受体拮抗剂，具有优良的止吐活性。17、二氢睾酮是睾酮在体内的活性形式，能促使前列腺增生，引起良性前列腺增生和前列腺癌，经研究发现了一类5a还原酶抑制剂，可以用治疗前列腺增生。

3、18、奥司他韦，乂名达菲，为流感病毒神经氨酸酶抑制剂。19、将奎宁的仲醇基与氯甲酸乙酯反应，得到前药优奎宁。20、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是雄甾烷有19甲基。二、名词解释1、药物化学药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带尖学科。2、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是在细胞膜生物通道水平上选择性地阻滞Ca++由细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca++浓度的药物。主要分为：选择性钙通道阻滞剂①苯烷胺类②二氢毗啶类③苯并硫氮卓类非选择性钙通道阻滞剂①氟桂利嗪类②普尼拉明

4、类3、p-内酰胺抗生素是指分子中含有四元（3-内酰胺环的抗生素。（3-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团，在和细菌作用时，开环与细菌发生酰化作用，抑制细菌的生长。面同时由于P-内酰胺环是由四个原子组成，环的张力比较大，化学性质不稳定,易发生开环导致失活。4、软药设计出容易代谢失活的药物，在完成治疗后，按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。这类药物被称为“软药”（softdrug）,软药设计的方法可减少药物蓄积的副作用，得到广泛应用。5、先导化合物先导化合物是现代新药研究的出发点。先导化合物是指具有独特结构且具有一定生物活性的化

5、合物。它可能因为活性很小，选择性不高，或药代动力学性质不好，不能作为新药开发；但可以在该化合物结构的基础上，进行一系列的结构改造或修饰，得到符合治疗要求的新药。6、合理药物设计合理药物设计是根据药物作用的靶点生物大分子（受体或酶）的三维空间结构，来模拟与其相嵌合互补的天然配体或底物的结构片段，来量体裁衣的设计活性化合物分子，研宄药物小分子和生物大分子间立体空间匹配和化学结合作用。7、选择性雌激素受体调节剂是指能在乳腺或子宫阻断雌激素的作用，又能作为雌激素样分子保持骨密度，降低血浆胆固醇水平，即呈现组织特异性地活化雌激素受体和抑制雌激素受体双重活性的一类化合物。8、核苷类逆转泶酶抑制

6、剂是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物，在体内转化成活性的三磷酸核苻衍生物，与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与H1V逆转录酶(RT)结合，抑制RT的作用，阻碍前病毒的合成。9、组合化学组合化学也被称为非合理药物设计，其研允策略完全不同于合理药物设计。是采用构建人量不同结构的化合物库，并不进行混合物的分离，通过高通量筛选，找出其中具有生物活性的化合物，再确定活性化合物的结构。对没有活性的大量化合物就不做结构确证、分离的工作。10、抗代谢药物通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷合成途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物

7、。11、抗胆碱药主耍是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用，即胆碱受体拮抗剂。按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型的选择性的不同，抗胆碱药分为两类：1)M受体拮抗剂，可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体2)N受体拮抗剂，可分为神经节N1受体阻断剂和神经肌肉接头处N2受体阻断剂。三、问答题1、简述喜树碱类、长春碱类、紫杉醇类天然抗肿瘤活性成分的作用机制并各举一个半合成衍生物的例子？宮树碱类：Camptothecin类是Topol的抑制剂，不是抑制该酶的活性，而是通过