聚乙烯醇在中药新剂型中的应用

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1、聚乙煤醇(polyvinylalcohol，viny)alcoholpolymer,poval,简称PVA),是由衆醋酸乙怖階经碱催化醇解而得的。作为药用辅料，它具有如下优R性质：溶解性PVA溶干水，水温越高则溶解度越大，但几乎不溶子有机溶剂。PVA溶解性随醇解度和聚合度而变化。部分醇解和低聚合度的PVA溶解极快，而完伞醇解和高聚合度PVA则溶解较慢。一般规禅，对PVA溶解性的影响，醇解度大于聚合度。PVA溶解过程是分阶段进行的，即：亲和润湿一溶胀一无限溶胀一•溶解。成膜性PVA易成膜，其膜的机

2、械性能优良，膜的拉伸强度随聚合度、醇解度升高血增强。粘接性PVA与亲水性的纤维素有很好的粘接力。一般情况，聚合度、醇解度越高，粘接强度越强。热稳定性PVA粉末加热到100°C左右吋，外观逐渐发生变化。部分醇解的PVA在190°C左右开始熔化，200°C时发生分解。完全醇解的PVA在230°C左开始熔化，240°C吋分解。热裂解实验表明：聚合度越低，重量减少越快；醇解度越高，分解吋间越短。安伞性安全性试验证明PVA谛性很低，无刺激性，H本和美国等已批准用于医药和食品工业。目前，医用的PVA有PVA

3、05-88,PVAI7-88,PVA-124等规格,前2种规格的醇解度均为(88±2)(m01)%,平均聚合度(n)分别为500〜600和1700〜1800;PVA.124的醇解度为98〜99(m01)%,平均聚合度(n)2400〜2500。开发新的药用辅料，促进剂型优化是当前我国屮药开发与国际接轨的战略任务之一。PVA其有合成方便、安全低毒、产晶质量易干控制、价格便宜、使用方便等特点。因此，PVA是其有再次开发潜力的优良药用辅料。二、应川现状由干PVA综合性能优fe，FI前，在医药制剂屮用于制

4、作微型胶囊的囊材、膜剂和餘膜剂的成膜材料等，应用效果良好。2、1用作涂膜剂的成膜材料涂膜剂，系采用有机溶剂溶解成膜材料(如火棉胶)或采用其他成膜材料与药物制成的•种外用剂型。屮药涂膜剂是近年来中药制剂领域中研制开发的一种新剂型，其特点是：制备工艺简单；使用时涂于患处，形成药膜保护创面，且耐磨性能以好，不易脱落；不需包扎,界易洗脱而不污染衣服，患者乐于接受。膜的形成减少了皮肤表面水分的蒸发，以促进药物透过角质®缓慢释放，更好地发挥治疗作用。涂膜剂的成膜材料种类很多，应用较广泛的是PVA类，国内一般

5、使用的PVA型号为05-88，17-88，1243种规格。PVA05-88分子M小，成膜后在吸湿性、水溶性和柔韧性方谢均优于其他型号的PVA,但成膜性差；PVAI7-88水溶性不如PVA05-88,但它成膜性能好。复方喜树碱涂膜剂是以PVA和羧甲基纤维素钠（cMC-Na）为成脫材料制成的，临床表明.•疗效优于S方喜树碱酊剂和软膏剂，证实了剂型和辅料的合理选用是提高药物疗效的重耍W素。以PVA05-88为成脱材料制备的土槿皮涂脱剂，性质稳定，涂在皮肤上能迅速成脱，脱片不易脱落，且PVA可H接与屮药

6、醇提液以任意比例浞合。涂膜剂不仅应用于外科，还为”内病外治”开辟了一条新途径。运用中医外治法的理论，结合穴位疗法的特点，研制的以黄芩、肉桂、细辛等中药为药物组分、以PVA（聚合度500）为成膜材料的穴位用咳喘涂膜剂，具有显著的镇咳、平喘作用。该涂脱剂克服了传统U服给药剂麗人、疗程长及副作用人的缺点，脱可槊性好，成脱时W4min左右，使用方便，无不刺激。2、2用作脱剂的成脱材料脱剂，是药物溶解成浞悬于合成材料（如PVA）成天然材料（如明胶）屮，经涂脱干燥、分剂量而制成的一种含药薄膜。膜剂可分别经舌

7、下、眼内、鼻腔、阴道、体内梢入、皮肤或粘膜创伤、烧烫伤或炎疲表面覆盖等各种途径给药，发挥局部或全身性的治疗作用。采用PVA为成脱材料制备屮药脱剂的文献报道较多，如以替硝啐和屮药紫草、当归提取物为主耍成分，PVAI7-88及CMC-Na为成膜材料制成的口腔膜剂，其涂膜性、膜韧性均适宜，成品不翻卷、不易脱落。以黄柏、细辛等中药为模型药，通过对制剂辅料的成膜性、膜剂的粘附力、溶解⑽解）时M、体外释放速率、在U腔屮停留时I'uj的测定，结果表明：聚乙烯醇的成膜性好于他的成膜材料.成脱材料形成的骨架不溶解

8、，延长了脱剂在!■!腔屮的停留时间，起到缓释药物的作用。其他如芦荟膜剂、丹皮酚口腔药膜、双黄连膜剂等也选用了PVA作成膜材料。2、3在巴布咅剂屮的应用巴布咅剂为屮药外用新剂型。巴布咅剂是以水溶性窈分子化合物或亲水性物质为基质，与中药提取物制成的中药外用贴膏剂。它nj•以克服鬥前常用的外用中药剂型存在的许多缺点，同时具杏药物界:透皮性、贴敷性、保湿性好，应用方便舒适等优点，被认为是一种具柯广阔发展前景的外用新剂型。PVA主要用作巴布咅剂的基质，它既可作粘着剂，起增强巴布膏剂膏体的内聚力和粘弹性的作