抗癫痫药及抗精神病药ppt课件

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1、抗癫痫药抗精神病药抗抑郁药中枢兴奋药癫痫是一类慢性，反复性，突然发作性大脑机能失调。发作时多伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高、产生阵发性异常高频放电，并向周围组织扩散而出现大脑功能短暂失调。表现：突然发作，短暂运动、感觉和精神异常，并伴有异常脑电图。使患者身心、正常活动受到损害，且发作时易导致意外事故。抗癫痫药物Antiepileptics可抑制大脑神经的兴奋性、用以防止和控制癫痫的发作也称为抗惊厥药anticonvulsants癫痫抗癫痫药Antiepileptics酰脲类（巴比妥类苯巴比妥；乙内酰胺类苯妥英钠）苯二氮卓类地西

2、泮三环类（二苯并氮卓）卡马西平、奥卡西平脂肪酸类（GABA类似物）丙戊酸钠、加巴喷丁5格鲁米特导眠能巴比妥类似物甲乙哌酮由巴比妥衍生得到的抗癫痫药-环内酰胺衍生物苯妥英钠PhenytoinSodium大伦丁钠（DilantinSodium）5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐5,5-diphenyl-2,4-imidazolidinedioneSodium苯妥英吸湿性和酸性钠盐具有吸湿性空气中易吸收CO2，析出苯妥英钠盐水溶液呈碱性苯妥英的pKa8.3（H2CO3pKa3.9，6.35)9水解性水解（环状酰脲结构）与碱加热，分

3、解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。体内代谢主要被肝微粒体酶代谢具有“饱和代谢动力学”的特点如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应约20%以原形由尿排出临床应用：苯妥英可用于复杂部分或全身强直性-阵挛性发作和癫痫的持续状态的起始和附属治疗。主要用于癫痫大发作，不能单独用于癫痫小发作，用于三叉神经痛和洋地黄引起的心律不齐。抗癫痫作用可能与其稳定细胞膜的作用有关，近年来证明能增加大脑中抑制神经递质4-羟色胺和GABA（γ-氨基丁酸）的作用。13抗癫痫药Antiepilep

4、tics酰脲类（巴比妥类苯巴比妥；乙内酰胺类苯妥英钠）苯二氮卓类地西泮三环类（二苯并氮卓）卡马西平、奥卡西平脂肪酸类（GABA类似物）丙戊酸钠、加巴喷丁卡马西平Carbamazepine酰胺咪嗪5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺5H-Dibenz[b，f]azepine-5-carboxamide二苯并氮杂卓结构三环系统大的共轭体系体内代谢肝脏作用从胃肠道吸收由于水溶性差，故吸收较慢且不规则由于肝酶代谢系统的诱导，达稳态血药浓度需1月时间用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作作用机理和特征与苯妥英钠相似类似药物10位引入羰基

5、，得到OxcarbozepineOxcarbozepine的耐受性更好代谢方式发生变化19卡马西平的制备抗癫痫药Antiepileptics酰脲类（巴比妥类苯巴比妥；乙内酰胺类苯妥英钠）苯二氮卓类地西泮三环类（二苯并氮卓）卡马西平、奥卡西平脂肪酸类（GABA类似物）丙戊酸钠、加巴喷丁丙戊酸钠SodiumValproate2-丙基缬草酸钠2-丙基戊酸钠脂肪酸类GABA（γ-氨基丁酸）可增加GABA的合成，同时减少GABA的降解，使脑内GABA浓度升高，增强GABA能神经元的突触传递功能，使神经元的兴奋性降低而抑制癫痫Zonisam

6、ide唑尼沙胺Levetiracetam左乙拉西坦Gabapentin加巴喷丁Halogabide卤加比Tiagabine噻加宾Lamotrigine拉莫三嗪23Anticonvulsants“CommonDenominator”抗癫痫药抗精神病药抗抑郁药中枢兴奋药抗精神病药的化学结构分类吩噻嗪类噻吨类（硫杂蒽类）丁酰苯类苯二氮卓类其它类作用靶点目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内多巴胺DA过多有关。抗精神病药能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体，减低DA功能。Dopamine27氯丙嗪的发现在研究抗组织胺药异丙嗪过程

7、中，发现还具有镇静作用，并能延长大鼠对巴比妥的睡眠时间研究构效关系时，发现Chlorpromazine，具有很强的抗精神失常作用，开辟了精神病的化学治疗的新领域盐酸氯丙嗪ChlorpromazineHydrochlorideN，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2-Chloro-N,N-dimethyl-10H-phenothazine-10-propanamine冬眠灵异丙嗪组胺Dopamine两个苯环和一个含硫氮噻嗪杂环的三环体系母环吩噻嗪的基本结构三环结构为两个苯环，联结一个含硫和氮原子的环不在同一平面二

8、个苯环沿N-S轴折叠形成平面弯曲角ChlorpromazineANDdopamine卡马西平Carbamazepine二苯并氮杂卓结构大的共轭体系与卡马西平比较结构有一定的相似性三环系统还原性有苯并噻嗪母环，易被氧化注射液在日光作用下变质，pH值下降部分用药病