皮肤递药制剂 ppt课件

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1、第十三章皮肤递药制剂局部作用：软膏剂、凝胶剂、硬膏剂、气雾剂全身作用：经皮递药系统（TDDS）——贴剂2外用膏剂软膏剂（ointments）软膏、乳膏、糊剂、凝胶剂硬膏剂（plasters）——黏性基质膏药：黑膏药、白膏药贴膏剂：橡胶膏剂、凝胶膏剂、贴剂3药物的经皮吸收药物透皮吸收过程：释放、穿透及吸收释放：基质→皮肤或黏膜表面穿透：经表皮进入真皮，皮下组织局部作用吸收：血管或淋巴管→体循环全身作用45药物在皮肤内的转运6影响药物经皮吸收的因素dQ/dt：透皮速率；K：药物皮肤/基质分配系数；D：药物扩散系数；A：给药面积；C：药物浓度；T：有效

2、屏障厚度。dQdtTKDAC=7影响药物经皮吸收的因素皮肤的渗透性用药部位（耳后>头皮>手臂>腿部>足底）皮肤状态皮肤的温度与湿度药物性质基质性质：种类（O/W）；pH；水合作用附加剂：表面活性剂；透皮吸收促进剂氮酮及其类似物脂肪酸和脂肪醇：油酸、月桂醇肉豆蔻酸异丙酯N-甲基吡咯烷酮有机溶剂：丙二醇、DMSO角质保湿剂：尿素、水杨酸中药：萜（薄荷醇、精油）与丙二醇合用表面活性剂dQdtTKDAC=8第三节软膏剂乳膏剂糊剂一、概述软膏剂（Ointments）指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的半固体外用制剂。乳膏剂（creams）药物溶解或分散于乳

3、剂型基质制成的均匀的半固体外用制剂。糊剂（pastes）大量固体粉末（25%以上）均匀分散在适宜基质中制成的半固体外用制剂。水凝胶性糊剂和脂肪糊剂9二、软膏剂（一）常用基质基质对软膏的质量及药物的释放与吸收都有重要影响。油脂性基质亲水或水溶性基质10①性质稳定，与主药或附加剂无配伍禁忌；②均匀细腻，具有适宜的稠度、润滑性和涂展性；③具有吸水性，能吸收伤口分泌物；④无生理活性，不影响皮肤的正常功能；⑤易清洗，不污染衣物。⑥具有良好释药性软膏剂基质的要求111.油脂性基质动植物油脂、烃类、类脂及合成油脂类等疏水性物质。涂于皮肤形成封闭性油膜，促进皮肤

4、水合作用，但释药性差，不易洗除。主要用于遇水不稳定药物制备软膏，一般不单用。常加入表面活性剂以增加吸水量，或制成乳剂型基质应用。12油脂类已少用烃类基质常用凡士林，固体石蜡与液状石蜡用以调节稠度类脂中以羊毛脂与蜂蜡应用较多，羊毛脂可增加基质的吸水性及稳定性合成油脂稳定无刺激，易涂布皮肤吸收好油脂类高级脂肪酸甘油酯及其混合物。单软膏：花生油670g＋蜂蜡330g氢化植物油：植物油氢化成饱和或部分饱和半固体或固体。类脂类羊毛脂(WoolFat)胆固醇的棕榈酸酯及游离胆固醇类。吸收30％水分改善黏稠度→含水羊毛脂。黏性太大很少单用，与凡士林合用。蜂蜡：

5、棕榈酸蜂蜡醇酯；鲸蜡：棕榈酸鲸蜡醇酯.含少量游离高级脂肪醇，弱W/O乳化剂，O/W中起稳定作用。调节稠度或增加稳定性。13烃类饱和烷烃，与其它基质合用凡士林软石蜡，黄、白，后者由前者漂白而得，性质稳定，无刺激性。适于遇水不稳的抗生素类。吸收约5％水，加羊毛脂提高吸水性。液状石蜡石蜡地蜡液状石蜡为液体；石蜡为固体饱，熔程50-65℃；地蜡为C29-35直链烃，熔程61-95℃调节软膏稠度，乳剂型基质的油相合成油脂角鲨烷：鲨鱼肝中提取的角鲨烯氢化制得。无色油状液体，良好的皮肤渗透性、润滑性和安全性，加速方中其他活性成分向皮肤中渗透。修护表皮，形成天然

6、保护膜，延缓皮肤老化。羊毛脂衍生物：羊毛醇，氢化羊毛脂，乙酰羊毛脂，聚氧乙烯羊毛脂脂肪酸、脂肪醇：C12-181415简称硅油或硅酮(Silicones)疏水性强，表面张力小，润滑性、涂布性好，释放快，常用于乳膏中作润滑剂，最大用量可达10-30％。常与其他油脂性基质合用制成防护性软膏（强酸、强碱）。对眼睛有刺激性，不宜作眼膏基质。二甲基硅油（Dimethicone）162.水溶性基质由天然或合成的水溶性高分子物质组成。易涂布、洗除，释药快；润滑性差。常用水溶性基质主要是合成的PEG类，溶解后形成水凝胶，如CMC-Na，属凝胶类基质。17药剂中常

7、用PEG300--6000。PEG700以下无色透明液体，1000、1500及1540是半固体，2000以上固体。固体与液体PEG适当比例配合可得稠度适宜的基质。防油性物质(矿物油、漆)刺激的防护性软膏。吸水性，刺激感，不宜用于遇水不稳定药物。PEG18[处方]PEG3350400gPEG400600gPEG3350500gPEG400500g[制法]将两种PEG混合后，在水浴上加热至65℃，搅拌至冷凝，即得。不同季节使用若药物为水溶液(6-25%的量)，则可用30-50g硬脂酸取代同重PEG3350，以调节稠度。19无水无油基质——FAPG基质

8、组成：十八醇15~45%，丙二醇45~85%，聚乙二醇0~15%制品润滑，白晰，柔软，有珠光特点无水，但具水洗性，适于易水解药物；皮肤上