执业药师考前培训经典药物化学课件

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1、1第九章镇静催眠药及抗焦虑药※地西泮为苯并二氮杂卓类的镇静催眠药，产生镇静、催眠及抗惊厥作用，用于神经官能症及失眠。代谢为N1－去甲基，C3-羟基化2苯并二氮杂卓类药物的稳定性地西泮，奥沙西泮水解开环在1，2位或4，5位，4，5位开环为可逆性水解，当pH提高到中性时重新环合，不影响药物的生物利用度，可制备开环的水溶性前药。地西泮酸性水溶液水解产生2－甲氨基－5－氯－二苯甲酮和甘氨酸3※奥沙西泮为苯并二氮杂卓类的镇静催眠药又名去甲羟安定，是地西泮的活性代谢物。用于神经官能症、失眠及癫痫的辅助治疗，T1/2短。4奥沙西泮的特点

2、C－3为手性中心，右旋体（＋）比左旋体（－）强，药用外消旋体。1－位无甲基取代的苯二氮卓，酸性加热水解产生2－苯甲酰基－4－氯苯胺（芳伯胺），可发生重氮化－偶合反应。（和地西泮区别）5硝西泮为苯并二氮杂卓类的催眠、抗焦虑药及抗癫痫药，会引起近似生理性睡眠6三唑仑为三氮唑并苯并二氮杂卓类镇静催眠药，三唑环的引入增加了化学稳定性，提高了药物与受体的亲和力，使生物活性增加。精I类药物管制，短效、速效。7※艾司唑仑三氮唑与苯并二氮杂卓环在1，2位并环所得，又名舒乐安定，分子中共有四个环，三唑环的引入增加了药物与受体的亲和力和代谢（化学

3、）稳定性，使生物活性增加。镇静催眠及抗焦虑药，而且具有广谱抗癫痫作用。8※阿普唑仑三氮唑并苯并二氮杂卓用于各种焦虑症9Δ唑吡坦为咪唑并吡啶类镇静催眠药，选择性作用于苯二氮卓ω1受体，极少产生耐受性和身体依赖性。10佐匹克隆属于吡咯酮类药物，有“第三代安眠药”之称。长期用药后若突然停药会产生戒断症状，作用在GABAA受体-氯离子通道复合物的特殊位点上，代谢产物从唾液中排泄11丁螺环酮(Buspirone)属于新型的氮杂螺环癸烷双酮类抗焦虑药，没有镇静催眠作用，不会引起嗜睡的副作用。作用机理：特异性的突触5-HT1a受体的激动剂，

4、可加强系统的功能和增加5-HT的含量。代谢产物1－（2-嘧啶）-哌嗪仍然有活性，5－羟基丁螺环酮无活性12（取代前杂环氢的位置不相同者，把H及其位置编号放在词首）巴比妥酸（丙二酰脲）第十章抗癫痫及抗惊厥药13※苯巴比妥长效的巴比妥类镇静催眠药和抗惊厥药，治疗多种类型癫痫发作的首选药物。14※苯巴比妥的理化性质在空气中较稳定有环丙二酰脲的内酰胺（酮式）和内酰亚胺（烯醇式酸性）互变异构现象，碱溶液中溶解生成苯巴比妥钠苯巴比妥钠为弱酸强碱盐，其水溶液呈碱性，与酸性药物接触或吸收空气中的CO2，可析出苯巴比妥沉淀。15苯巴比妥的特点钠

5、盐水溶液放置易水解产生苯基丁酰脲沉淀。为此，苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂。类双缩脲反应：巴比妥类药物含有酰脲－CONHCONHCO-结构，与吡啶和硫酸铜作用生成紫红色(硫喷妥钠显绿色）络合物。16苯巴比妥的代谢巴比妥类代谢为5—位取代基氧化以及酰脲环的水解开环等。苯巴比妥可代谢为羟基苯巴比妥。17※苯妥英钠又名大伦丁钠。为乙内酰脲类的抗癫痫药物，为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药，对小发作无效。18※苯妥英钠的理化性质为强碱弱酸盐，水溶液呈碱性，露置空气中吸收CO2而析出游离的苯妥英（弱酸性），呈现浑浊。故本品应密闭保存或

6、新鲜配制。（和苯巴比妥钠相似）水溶液与碱加热水解开环，最后生成α－氨基二苯乙酸和氨气。19※苯妥英钠的特点本品代谢有“饱和代谢动力学”特点，使代谢酶饱和，代谢速度减慢，产生毒性。本品代谢易受到氯霉素、青霉素、异烟肼等药物的抑制，血药浓度增加，使用时最好进行血药浓度监测，按个体差异给药。20加巴喷丁是γ-氨基丁酸（GABA）的环状衍生物,可以通过血脑屏障。治疗成人的癫痫部分性发作。口服吸收良好21※卡马西平属于三环（二苯并氮杂卓类）抗癫痫药。也是广谱抗惊厥药，具有对抗外周神经痛的作用。主要代谢物为10，11－环氧卡马西平（有活

7、性），再开环生成10，11－二羟基卡马西平二苯并氮杂卓类，氨甲酰基、双键22奥卡西平(Oxcarbazepine)是卡马西平的10-酮基（氧代）衍生物，体内代谢为具有抗癫痫活性的10，11－二氢－10－羟基卡马西平，临床用途同卡马西平。23Δ丙戊酸钠为脂肪羧酸类广谱高效抗癫痫药，抑制γ-氨基丁酸（GABA)的代谢，提高脑内GABA的浓度。用药期间应定期检查肝功能与血象。24一、抗精神病药物按化学结构分类主要有：三环类：吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪Δ奋乃静※噻吨类（硫杂蒽类）：氯普噻吨二苯并氮卓类：丙咪嗪二苯环庚烯类：氯氮平丁酰苯类：氟

8、哌啶醇O酰胺类：舒必利Δ第十一章抗精神失常药25O吩噻嗪类药物的构效关系吩噻嗪环的2位为吸电子基团，按取代基-CF3>-Cl>-COCH3>-H的顺序抗精神病活性增强。10位上N原子侧链碱性氨基与环之间的碳链以三个C原子为宜。侧链末端的氮为叔胺，也可以为氮杂环，其中以哌嗪环