药物研发报告

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1、药物研发报告阿司匹林（Aspirin）也叫乙酰水杨酸，是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。用于治感0、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，也可提高植物的出芽率，应用于血管形成术及旁路移植术也宥效。口服后吸收迅速、完全。在胃PJ已幵始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。该品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65〜90%。血药浓度高时结合

2、率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。半衰期为15〜20小时；水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH，一次服小剂量时约为2〜3小时；大剂量时可达20小时以上，反复用药时可达5〜18小吋。一次口服阿司匹林0.65g后，在乳汁屮的水杨酸盐半衰期为3.8〜12.5小吋。该品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主耍为水杨鉍酸（salicyluricacid）及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸（gentisicacid）。一次服药后1〜2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25〜50yg/ml;抗内湿、消炎时为150〜300Pg/ml。血药浓度达稳定状态

3、所需的时间随每日剂量及血药浓度的增加而增加，在大剂量用药（如抗风湿）吋可长达7天。长期人剂量用药的患者，因药物主要代谢途经已经饱和，剂量微培即可导致血药浓度较大的改变。该品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可冇很大的差别。尿的pH对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿屮则相反。它冇如下用途:一、乙酰水杨酸是制备系鼠剂中间体4-羟基呑豆素的原料;二、杨酸与乙酸。常用的解热镇痛药。用于镇痛、解热、抗风湿，促进痛风患荞尿酸的排泄，抗血小板聚集及胆道蛔虫治疗；三、用于制造室外及冇强光照射的结构件

4、、器械部件，如汽车车身、农机部件、电表和电灯罩、道路标记等；四、解热镇痛药，用于发热、疼痛及类风湿关节炎等；五、是应用最早，最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具冇解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用，发挥药效迅速，药效肯定，超剂量易于诊断和处理，很少发生过敏反应。常用于感冒发热,头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。是《国家基本药物目录》列入的品种。乙酰水杨酸也是其他药物的屮间体。阿司匹林的基本功效：一、解热镇痛。通过血管扩张短期内吋以起到缓解尖痛的效來，该药对钝痛的作用优丁对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛，如头痛、牙痛、

5、神经痛、肌肉痛及月经痛；同时可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复（降至）正常水平，故也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病冈，故需同吋应用其他药物参与治疗；二、消炎抗风湿。阿司匹林为治疗风湿热的首选药物，用药盾可解热、减轻炎症，使关节症状好转，血沉卜*降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。如已冇明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，加用该品治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象；三、治疗关节炎。除风湿性关节炎外，该品也用于治疗类风湿性关节炎，可改善症状，为进一步治疗创造条件。此外，该

6、品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。四、抗血栓。该品对血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成，临床可用于预防暂吋性脑缺血发作（TIA）、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。五、抑制血小板凝集。高海拔登山时使用阿司匹林，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集。除此之外，它还有一些其他的功效：减轻皮肤黏膜淋巴结综合症（川崎病）。患川崎病的患儿应用阿斯匹林，目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成；抵抗癌症。2014年8月6H,英国科学家对所有可用的证据进行评估分析后得出结论说，每天服

7、用阿斯匹林能减少患上或死于胃癌、肠癌等的几率。如果英PI50岁以上人群在十年时间里，坚持每天服用阿司匹林的话，在20年里或许能让约12.2万人免受癌症之苦；预防消化道肿瘤癌。长期规律的使用阿司匹林可以大大降低胃肠道肿瘤的发生率。阿司匹林的药理作用：①镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可能作用于不视丘）的可