对乙酰氨基酚软胶囊内容物混悬稳定性考察

《对乙酰氨基酚软胶囊内容物混悬稳定性考察》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在应用文档-天天文库。

1、对乙酰氨基酚软胶囊内容物混悬稳定性考察周桂荣1，李云立1，陈玉洁1，沈福星2，王勇2（1.石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司，河北石家庄050051；2.石药集团恩必普药业，河北石家庄052160）摘要:目的：对对乙酰氨基酚软胶囊内容物的处方及工艺进行研究，解决内容物分层问题。方法：在软胶囊内容物中加入助悬剂和他辅料调节药液的稠度；考察生产工艺。结果：对乙酰氨基酚软胶囊基质为聚乙二醇400，确定助悬剂为聚乙二醇4000。结论：对乙酰氨基酚软胶囊内容物不分层，提高其稳定性。关键词：软胶囊内容物，助悬剂，稳定性Preliminarystudyonthesuspensiblestabili

2、tyofParacetamolsoftcapsulescontentABSTRACT:OBJECTIVE:studyontheformulationandtechnologyofParacetamolsoftcapsulescontents,tosolvetheproblemofthecontentssediment.METHODS:tostudythetechnology,toaddsomesuspentingagentsandotherexcipientsintothesoftcapsulescontentstoadjustdenseness.RESULIS:PEG400isthem

3、edium,PEG4000assuspentingagents.CONCLUSION:thecontentisnotlayeredandstable.KEYWORDS:SOFTCAPSULECONTENT,SUSPENTINGAGENTS,STABILITY（1.ShijiazhuangPharmaGroupZhongqiPharmaceuticalTechnology（Shijiazhuang）Co.，LTD,Shijiazhuang050051；2.ShijiazhuangPharmaGroupnbpPharmaceuticalCo.，LTD.Shijiazhuang052160）Z

4、HOUGui-rong,LIYun-li,CHENYu-jie，SHENFu-xing,WANGYong对乙酰氨基酚的化学名为N-(4-羟基苯基)乙酰胺N-(4-Hydroxyphyl)Acetemide1）商品名为扑热息痛，是目前解热、镇痛、治疗感冒的常用药之一。现已有多种制剂产品,1软胶囊是该药物的一种新的剂型。1软胶囊是把1和基质配成混悬液糊状物（软胶囊的囊芯液）后定量压注并包封于胶皮内,形成密封胶囊，1软胶囊与其他剂型相比,具备生物利用度高，含量准确、均匀性好、外形美观等特点。1软胶囊能够掩盖药物苦味、提到药物生物利用度，可成为非处方药受欢迎的剂型。1是6一种白色结晶或结晶性粉末

5、，熔点168～172℃，无臭，味微苦，在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，几乎不溶于冷水和石油醚〔1〕。根据1和软胶囊的特性，1胶囊选用聚乙二醇400为软胶囊基质，由于1为疏水药物，在配制过程中内容物出现分层，对此我们对1软胶囊内容物的混悬状态进行了处方和工艺研究，确定了最佳处方及工艺。1.仪器与试剂UV-2201紫外可见分光光度计（岛津），ZRS-8智能溶出试验仪(天津大学无线电厂)，B600B型低速离心机（白洋离心机厂），对乙酰氨基酚（安丘鲁安药业公司），聚乙二醇PEG400(天津市科密欧化学试剂开发中心)，聚乙二醇PEG4000(天津市科密欧化学试剂开发中心)2.方法与结果2.1内容

6、物的筛选试验2.1.1助悬剂的选择以及助悬效果的改进1软胶囊的基质选择了常用的基质PEG400，由于PEG400与1混合后，在较短时间放置中出现分层现象，为使药液不分层以保证药液灌注均匀，压丸后含量准确，需要添加助悬剂来改善混悬状态。根据混悬液的沉降公式（Stock's公式）得知，通过减小粒径，或增加介质粘度，均可减小沉降速度，可提高混悬液的稳定性。我们选择了常用的有助悬效果的助悬剂，在1和基质PEG400混合时分别加入聚乙二醇4000（PEG4000）、聚维酮k-30（PVPk-30）〔2〕、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）后，测定原始高度（Ho)与经离心分离机3000rpm/min，3

7、min离心后的沉积高度（Hu），计算沉降比并观察内容物的流动性，试验结果见表1。表1内容物处方中助悬剂选择及试验结果Tab1theslectionofsuspentingagentsinthecontent内容物+助悬剂助悬效果流动性沉降比1和PEG400（内容物）分层流动性差0.82内容物+3%PVPk-30+流动性较差0.92内容物+3%CMC-Na-流动性差0.83内容物+2%PEG4000+流动性较好0.95内容物+3%PE