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时间:2018-10-06
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1、临床常用抗菌药物合理应用抗菌药物种类β-内酰胺类抗生素氨基糖苷类四环素类氯霉素类大环内酯类林可霉素和克林霉素多肽类抗生素利福霉素类抗生素喹诺酮类药物*磺胺类*磷霉素夫西地酸链阳菌素类*噁唑烷酮类*硝基咪唑类药物*抗分枝杆菌药物抗真菌类临床常用抗菌药物简介一、β-内酰胺类抗菌药物包括青霉素类头孢菌素类非典型β-内酰胺类头霉素类氧头孢烯类单环类β-内酰胺酶抑制剂碳青霉烯类青霉素类----按照其抗菌作用分1、窄谱青霉素2、耐酸青霉素3、耐酶青霉素类4、无抗假单胞活性广谱青霉素类5、抗假单胞菌广谱青霉素类6、
2、抗G-菌的青霉素1、窄谱青霉素:主要品种:青霉素、苄星青霉素对G+菌、G-球菌敏感各种致病螺旋体(梅毒、回归热、钩端螺旋体病、鼠咬热)敏感;除对脆弱拟杆菌作用差,对大多数厌氧菌有高度活性,对大多数G-杆菌无效对各种ß内酰胺酶均不稳定不耐酸2、耐酸青霉素:主要品种:青霉素V-钾、苯氧青霉素抗菌谱与青霉素相似,抗菌作用稍弱耐酸,口服吸收良好适用于敏感菌所致的轻症感染3、耐酶青霉素类主要品种有甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林对葡萄球菌所产的ß-内酰胺酶稳定对产酶金黄色葡萄球菌有抗菌活性,对其他
3、G+菌的作用弱于青霉素对G-菌无抗菌活性主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染所致的心内膜炎、肺炎、肝脓肿、皮肤软组织感染等,亦可用于凝固酶阴性葡萄球菌感染4、无抗假单胞活性广谱青霉素类常用品种:氨苄西林、阿莫西林增强了抗G-杆菌活性对不产酶的流感杆菌、大肠杆菌、志贺菌属、沙门菌属等部分G-杆菌具抗菌活性;对铜绿假单胞菌耐药对肠球菌的抗菌作用较强,优于青霉素,对其他G+菌的作用弱于青霉素对厌氧菌和放线菌与青霉素相似对β-内酰胺酶不稳定主要适用于肠球菌和敏感G-杆菌所致的肺炎、胆道感染和尿路感染等阿莫西林的抗
4、菌谱与氨苄相似,但对肺炎双球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌比氨苄强副作用主要是皮疹,发生率高达10-20%,通常发生于用药后5-7天5、抗假单胞菌广谱青霉素类常用品种:哌拉西林、羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林等对包括铜绿假单胞菌在内多数G-杆菌有良好的抗菌活性对大多数G-杆菌抗菌活性与氨苄相当对铜绿假单胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最强对G+菌也有良好作用,但较青霉素弱,不及氨苄对脆弱拟杆菌不敏感,对其他厌氧菌及放线菌敏感对β-内酰胺酶稳定性差不易透过血脑屏障本类药物主要用于G-杆菌所致的血流感
5、染、呼吸道、尿路、胆道、腹腔、盆腔、皮肤软组织等感染6、抗G-菌的青霉素常用品种:美西林、替莫西林抗菌谱窄,对肠杆菌科细菌有良好作用,对大肠杆菌活性较氨苄西林强10倍或更多;对铜绿假单胞菌、不动杆菌、G+球菌完全耐药对β-内酰胺酶高度稳定青霉素类唯有替莫西林的半衰期为4-6h主要用于肠杆菌科细菌所致的尿路、呼吸道及软组织等感染青霉素类注意事项:1、所有青霉素类,不论局部应用或全是应用,用药前均需按规定作皮肤试验2、主要不良反应是过敏反应,严重者可发生过敏性休克,其他可表现为药疹、药物热、溶血性贫血等3、
6、鞘内注射或大剂量应用时,可引起青霉素脑病,尤其在肾功不全的患者易于发生(二)头孢菌素类根据研发时间及药理特点等,将本类药物分第1、2、3、4代。该类药物具有青霉素类药物的优良属性,抗菌谱广,不良反应较青霉素少,与青霉素有交叉过敏可能。从第一代到第三代,抗G+菌的作用活性逐渐减弱,抗G-菌的活性逐渐增强,对β-内酰胺酶稳定性亦逐渐增强,但药费也明显增加。1、一代头孢菌素常用品种:头孢噻吩、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒对β-内酰胺酶稳定性差对G+球菌有良好作用,对G-菌作用差对产青霉素
7、酶的金葡菌抗菌活性比广谱青霉素强,对溶血性链球菌、肺炎球菌、流感嗜血杆菌活性不如广谱青霉素头孢硫脒对肠球菌属有较强的抗菌活性是其专属特点,为其他目前所有各种头孢菌素所不及,对肠球菌的作用和氨苄西林相仿,明显优于青霉素对大多厌氧菌敏感,仅对脆弱拟杆菌耐药半衰期短不易透过血脑屏障有一定肾毒性第一代头孢菌素的抗菌作用及特点抗G+菌抗G-菌耐酶血浓度蛋白结合率肾毒性其他头孢噻吩++++中耐中中单用低体内代谢头孢噻啶++++++不耐高低明显易进入脑脊液头孢氨苄+++++耐低低低头孢唑啉++++++耐高高单用低头孢
8、拉定+++++耐高低低无钠注:+~++++示抗菌作用相比较的强弱由一般、较强、强至很强2、第二代头孢菌素常用品种:头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯β-内酰胺酶稳定性较一代增加兼顾G+菌及G-菌;抗G+菌的抗菌活性不如第一代,但对抗G-菌活性明显比一代增强;对MRSA、耐青霉素肺炎球菌、肠球菌无效;对铜绿假单胞菌完全耐药大多数厌氧菌敏感,脆弱拟杆菌耐药血半衰期较短(0.5~2h)血脑屏障穿透性较一代为高肾毒性较一代轻3、第三代
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