药理学第四章影响药物效应的因素李元建课件

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1、2021/7/11第四章影响药物效应的因素2021/7/12第一节药物方面的因素第二节机体方面的影响2021/7/13第一节药物方面的影响剂量、剂型、给药途径给药时间和次数反复用药药物的相互作用2021/7/14一、剂量、剂型、给药途径剂量：乙醇：75%——杀菌效力最强——皮肤消毒>75%——细菌表层蛋白质变性，妨碍药物进入菌体内；20%左右——扩张血管——散热增加——降低体温；2021/7/15剂型：同一药物的不同剂型药效也不同。例如:硝酸甘油：针剂5-10ug=锭剂舌下含服0.2-0.4mg=贴皮剂10mg布洛芬片：3-

2、4次/日布洛芬缓释剂：1次/日；一、剂量、剂型、给药途径2021/7/16给药途径1、不同的给药途径，药效作用可能不同硫酸镁口服——泻下；肌注——降压和抗惊厥；2、不同的给药途径，药效出现的时间有快慢iv>>im>SC>po>直肠给药>贴皮一、剂量、剂型、给药途径2021/7/17二、给药时间和次数给药时间：一般饭前服——吸收好；剌激性——饭后服；催眠药——睡前服；昼夜节律给药——糖皮质激素——早上8-10高峰——这时给副作用小——时辰药理学；2021/7/18二、给药时间和次数用药次数：t1/2短——次数增加；长期用药——避免

3、蓄积中毒——规定每日用量和疗程；2021/7/19三、反复用药1、耐受性：连续用药一段时间后，机体对药物的敏感性下降，需要加大药物的剂量才能保持药效（1）快速耐受性：麻黄碱；（2）慢速耐受性：（3）交叉耐受性：酒量大的人对乙醚麻醉耐受；原因：药动学：吸收减少；药效学：受体下调；转运受阻；机体反应性下降等；消除加快；药酶诱导等；2021/7/1102、依赖性：麻醉药品或精神药品如吗啡、大麻、可卡因、苯二氮卓类、巴比妥类、苯胺类药物可直接兴奋或抑制CNS，连续使用可产生身体依赖性或精神依赖性。三、反复用药（1）精神依赖性：习惯性，

4、用了药物之患者可产生愉快满足感从而在精神上要求连续用药；——这类药品不仅对患者危害大——对社会危害大不能滥用；（2）躯体依赖性：成瘾性，吗啡、鸦片、杜冷丁等阿片类制剂，用药时会使机体产生欣快感，停药后机体会出现严重的生理机能紊乱，如烦躁、流涎、流眼泪、出汗、呵欠等，称为成瘾性，主观上要求连续用药；2021/7/1113、耐药性：病原体或肿瘤细胞对化疗药物的敏感性下降。如：青霉素——与耐受性区别——对象不同；三、反复用药2021/7/112四、药物的相互作用临床上为了治病的需要经常要联合两种或两种以上的药物使用。（提高疗效（协同

5、作用）或降低不良反应（拮抗作用）。然则，不恰当的联合用药反而倒出现效应降低或毒性增加的情况，在临床联合用药时要注意：（一）影响药物药动学的相互作用（二）药效学方面的相互作用：2021/7/113（一）药物药动学的相互作用1、妨碍吸收：（1）胃肠道PH变化：弱酸药——在酸性环境中吸收好+抗酸药（PH升高）——解离多，吸收少；（2）形成络合物：四环素+钙、铝、镁——络合物——不能与牛奶同用；（3）影响胃排空和肠蠕动：甲氧氯普胺——促进胃排空——吸收快；阿托品——抑制胃排空——吸收慢；2021/7/1142、竞争与血浆蛋白的结合：药物

6、与血浆蛋白的结合具有一定的限度。如同时用的两药均能与血浆蛋白竞争相似的结合部位，那么血浆蛋白结合率高的药物就会将血药蛋白结合率低的药物游离出来，使其药效增加。如：保泰松——与血浆蛋白结合率高+双香豆素——双香豆素血药浓度升高——出血倾向；（一）药物药动学的相互作用2021/7/1153、影响药物的代谢：肝药酶诱导剂——利福平、苯巴比妥——同用药物代谢加快，药效下降；肝药酶抑制剂——氯霉素、异烟肼——同用药物代谢减慢，药效增加；（一）药物药动学的相互作用2021/7/1164、影响药物的排泄：碱化尿液——酸性药物排出增加，碱性

7、药物排出减少；酸化尿液——酸性药物排泄减少，碱性药物的排泄增多；（一）药物药动学的相互作用2021/7/117（二）药效学方面的相互作用1、增强：1+1>2;两药合用的效应大于两药个别效应的代数和青霉素+丙磺舒——青霉素作用增强；2、相加：1+1=2;两药合用的效应是两药分别作用的代数和称为相加作用乙酰水杨酸+对乙酰氨基酚——解热镇痛作用相加；3、拮抗作用：1+1<1;两药合用的效应小于两药个别效应的代数和2021/7/118（二）药效学方面的相互作用拮抗可表现于不同水平：（1）药理性拮抗：当一药物与特异性受体结合，阻止激动剂与

8、其受体结合普萘洛尔——阻断β受体+异丙肾上腺素——作用减弱；（2）生理性拮抗：两个激动剂分别作用于生理作用相反的两个特异性受体镇静催眠药（安定）+浓茶或咖啡——拮抗作用；2021/7/119（二）药效学方面的相互作用拮抗可表现于不同水平：（3）生化性拮抗：苯巴比