利尿药-2012-1

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1、利尿药DiureticsandDehydrantagents一、利尿药的分类二、利尿药作用的生理学基础三、常用利尿药定义:利尿药是作用于肾脏，增加电解质和水的排出，使尿量增多的药物。分类药物尿电解质排泄排钠力作用部位Na＋K＋CI－高效类(呋喃苯++++++++～23％髓袢升支胺酸)粗段髓质利尿酸+++++++～23％和皮质部中效类噻嗪类+++++～8％远曲小管（氢氯噻嗪)近段低效类螺内酯+-+～2％远曲小管氨苯喋啶+-+～2％和集合管乙酰唑胺+++-～1％近曲小管利尿与排NaCl相一致对K的影响不同：排钾和保钾原尿量180L尿液的形成过程：1.肾小球滤过球管平衡机制，利尿作用弱2.肾

2、小管和集合管的再吸收及分泌二、利尿药作用的生理学基础终尿量1-2L利尿的关键:抑制NaCl和HCO3-重吸收皮质髓质1.近曲小管：原尿中(85%NaHCO3,60%NaCl)重吸收吸收的主要部位，但不是利尿药主要部位方式：Na+-K+-ATP酶和H+-Na+交换利尿药：碳酸酐酶抑制剂H+生成减少，H+-Na+交换减少。利尿作用弱1.近曲小管1.近曲小管：原尿中(85%NaHCO3,60%NaCl)重吸收吸收的主要部位，但不是利尿药主要部位方式：Na+-K+-ATP酶和H+-Na+交换利尿药：碳酸酐酶抑制剂H+生成减少，H+-Na+交换减少。利尿作用弱髓袢髓袢降枝细段：因髓质高渗，只吸收水。髓

3、袢升支粗段髓质和皮质部：不吸收水Na+被动重吸收35%。主要部位方式：Na+-K+-2Cl-共同转运系统参与尿液的稀释和浓缩利尿药：高效利尿药的重要作用部位。呋塞米等皮质髓质髓袢降枝细段：因髓质高渗，只吸收水。髓袢升支粗段髓质和皮质部：不吸收水Na+被动重吸收35%。主要部位方式：Na+-K+-2Cl-共同转运系统参与尿液的稀释和浓缩利尿药：高效利尿药的重要作用部位呋塞米等远曲小管4、远曲小管始段：Na+主动重吸收（10%）方式：Na+-Cl-共同转运子对水无通透性，进一步稀释尿液利尿药：噻嗪类产生中度的利尿作用可促进钙的重吸收尿钙血钙5、远曲小管后段及集合管Na+主动重吸收（2-5%）方式

4、：Na+-H+交换，Na+-K+交换，受到醛固酮的调节。利尿药：低效利尿药Na+重吸收＞K+分泌→管腔负电位→驱动Cl-吸收在ADH的作用下→水通道开放→H2O重吸收(稀释)产生保钾利尿作用。三、常用利尿药㈠高效利尿药(袢利尿药）呋噻米furosemide（速尿），依他尼酸thacrynicacid布美他尼bumetanide,托拉塞米torsemide[体内过程]吸收：口服吸收迅速，F为60%。iv后2~5min起效，30min达高峰，维持2~3h排泄：近曲小管分泌，原形从尿排出【药理作用】1、利尿作用（1）作用部位髓袢升支粗段皮质部和髓质部。（2）作用机制抑制Na+－K+－2Cl－共同转

5、运子→NaCl重吸收↓→肾稀释和浓缩功能↓→排出大量含有Na+，Cl-，K+，Ca2+，Mg2+的近似于等渗的尿液。（3）作用特点：迅速，强大，短暂(4)电解质的改变①增加Na+、Mg2+、Ca2+的排出②低K+血症利尿→尿内Na↑→尿液流经远曲小管和集合管时致Na－K交换↑→K分泌↑。③低Cl性碱中毒Na的排泄↑→Cl重吸收进一步↓→管腔负电位↑→集合管H+的分泌↑2.降低肾血管阻力，增加肾血流量机制:促进肾脏前列腺素合成。非甾体类抗炎药干扰利尿作用3.↓充血性心衰的左室充盈压，↓肺淤血机理：直接扩张血管床影响血流动力学，↑心衰患者静脉血容量，↓左室充盈压，↓肺淤血。【临床应用】1.心力衰

6、竭，急性肺水肿（首选）和脑水肿利尿→血容量及细胞外液↓→回心血量↓扩张静脉→回心血量↓→肺水肿减轻利尿→血液浓缩→血浆渗透压↑→减轻脑水肿。尤其适用于脑水肿合并左心衰。2.严重水肿心、肝、肾性水肿的治疗.急慢性肾功能衰竭冲洗肾小管,防止肾小管坏死。增加肾血流量。.高钙血症.高血压危象的辅助治疗.急性药物中毒：主要用于经肾排泄的药物如长效巴比妥类1.水和电解质紊乱低血容量、低血钠、低氯性碱中毒、低钾血症。也可致低血镁,但一般不引起低钙血症.低钾可增加强心苷的心脏毒性，晚期肝硬化患者易诱发肝昏迷。注意补钾或合用留钾利尿药。在低K与低镁同存在时，纠正低钾必须补镁（Na+－K+－ATP酶的激活需镁）

7、[不良反应]2.耳毒性①表现:听力减退，耳聋，耳鸣②特点:剂量依赖性;肾衰时易发生③机制:内耳淋巴液Na+、Cl浓度过高④注意:避免与有耳毒性的药物联用如与氨基糖苷类抗生素合用⑤常用药耳毒性比较依他尼酸＞呋噻米＞布美他尼3.高尿酸血症诱发痛风①与有机酸竞争同一排泄途径，使尿酸排出减少②细胞外液容积减少导致近曲小管对尿酸盐重吸收增加。4.其他：胃出血，wbc↓，Pt↓，过敏反应，与磺胺类有交叉过敏反应。（二）中