大环内脂类副本课件

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1、人工合成抗菌药【药物分类】第1代--喹诺酮类药物萘啶酸现已很少使用第2代---吡哌酸对大多数革兰阴性菌有效，但仅限于治疗泌尿道和肠道感染第3代--氟喹诺酮，包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙等第4代--90年代后期至今新研制的氟喹诺酮类有莫西沙星、加替沙星喹诺酮类【作用机制】细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。喹诺酮类【抗菌作用】属广谱杀菌药。90年代后期研制的莫西沙星、加替沙星等，除保留了原有氟

2、喹诺酮类对革兰阴性菌的良好抗菌活性外，进一步增强了对革兰阳性菌、结核分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体的杀灭作用；特别是提高了对厌氧菌如脆弱类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属和厌氧芽胞梭菌属等的抗菌活性，并显示出良好的临床效果。对于铜绿假单胞菌仍以环丙沙星的杀灭作用为最强。【临床应用】氟喹诺酮类具有抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收良好、与其他类别的抗菌药之间无交叉耐药等特点。用于泌尿生殖道感染、呼吸系统感染、肠道感染与伤寒。氟喹诺酮类【不良反应】胃肠道反应：可见胃部不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。中枢神经系统毒性：轻症者表现失眠、头昏、头痛，重症者出现精神异常、抽搐、

3、惊厥等。皮肤反应和光敏反应：表现为光照部位皮肤出现瘙痒性红斑，严重者出现皮肤糜烂、脱落。司帕沙星、洛美沙星、氟罗沙星诱发的光敏反应最常见。心脏毒性：罕见但后果严重。软骨损害：多种幼龄动物实验结果证实，药物可损伤负重关节的软骨；临床研究发现儿童用药后可出现关节痛和关节水肿。不良反应包括跟腱炎、肝毒性、替马沙星综合征、氟喹诺酮类磺胺类药物（sulfonamides，磺胺药）属广谱抑菌药，曾广泛用于临床。近年，其临床应用明显受限。但是，磺胺药对流行性脑脊髓膜炎、鼠疫等感染性疾病疗效显著，在抗感染治疗中仍占有一定的位置。甲氧苄啶和磺胺类药合用使抗菌作用明显增强，抗菌范围增

4、大磺胺类【药物分类】磺胺药分为三大类：包括1、用于全身性感染的肠道易吸收类2、用于肠道感染的肠道难吸收类如柳氮磺吡啶3、外用磺胺类如磺胺米隆和磺胺嘧啶银。根据t1/2的长短，肠道易吸收类进一步分为短效类如磺胺异噁唑和磺胺二甲嘧啶中效类如磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑以及长效类如磺胺多辛和磺胺间甲氧嘧啶磺胺类【抗菌谱】对大多数革兰阳性菌和阴性菌有良好的抗菌活性其中最敏感的是溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和诺卡菌属也对沙眼衣原体、疟原虫、卡氏肺孢子虫和弓形虫滋养体有抑制作用但是，对支原体、立克次体和螺旋体无效，甚至可促进立克次体生长磺胺米隆和磺胺

5、嘧啶银尚对铜绿假单胞菌有效磺胺类【抗菌机制】磺胺药与PABA的结构相似，可与之竞争二氢蝶酸合酶，阻止细菌二氢叶酸合成，从而发挥抑菌作用磺胺类【临床应用】流行性脑脊髓膜炎：SD血浆蛋白结合率45%，低于其他磺胺药，易透过血-脑屏障，脑脊液浓度可达血药浓度的80%；首选预防流行性脑脊髓膜炎；国内也首选治疗普通型流行性脑脊髓膜炎。泌尿道、消化道、呼吸道感染：选用SMZ，常与TMP合用，提高疗效。溃疡性结肠炎、强直性脊柱炎：选用柳氮磺吡啶，在肠道分解成磺胺吡啶和5-氨基水杨酸盐；前者有抗菌作用，后者具有抗炎和免疫抑制作用。烧伤或大面积创伤后的创面感染：SML和SD-Ag抗

6、菌作用不受脓液PABA影响，SD-Ag的抗铜绿假单胞菌作用强于SML。磺胺类磺胺类【不良反应】肾损害：可产生结晶尿、血尿、尿痛和尿闭等症状。服用磺胺嘧啶或磺胺甲噁唑时，应适当增加饮水量并同服等量碳酸氢钠以碱化尿液；服药超过一周者，应定期检查尿液。过敏反应：局部用药或服用长效制剂易发生。可见药热和皮疹；偶见多形性红斑；偶见剥脱性皮炎，严重者可致死。本类药有交叉过敏反应，有过敏史者禁用。血液系统反应：长期用药可能抑制骨髓造血功能，导致白细胞减少症、血小板减少症甚至再生障碍性贫血，发生率极低但可致死。用药期间应定期检查血常规。神经系统反应：少数病人出现头晕、头痛、萎靡和

7、失眠等症状，用药期间避免高空作业和驾驶。其他：口服引起恶心、呕吐、上腹部不适和食欲不振。新生儿、早产儿、孕妇和哺乳妇女不应使用磺胺药，以免药物竞争血浆白蛋白而置换出胆红素，使新生儿或早产儿血中游离胆红素增加导致黄疸，游离胆红素进入进入中枢神经系统导致核黄疸。【抗菌作用及临床应用】甲氧苄啶（TMP）是细菌二氢叶酸还原酶抑制药，抗菌谱与磺胺甲噁唑（SMZ）相似，属抑菌药抗菌活性比SMZ强数十倍。细菌对TMP极易产生抗药，故不单独用药；常与磺胺药或某些抗生素合用，有增效作用复方新诺明由SMZ和TMP按5:1比例制成，二者的主要药代学参数相近；合用后通过双重阻断机制，协同

8、抑制四氢叶