20073064崔玉祥毕业论文

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1、本科学生毕业论文论文题目：6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮的合成学院：化学化工与材料学院年级：2007级专业：材料化学姓名：崔玉祥学号：20073064指导教师：井立强，张华2011年5月20日摘要喹唑啉类化合物在药物和农药领域具有多种优良的生物和生理活性，其合成方法是目前药物和农药研究的热点领域之一。本文着重从构筑喹唑啉母环骨架的角度出发，按成环原料种类对喹唑啉环的构筑和喹唑啉类化合物的合成方法和研究进展作一综述。同时对喹唑啉类化合物在抗肿瘤、抗疟、抗菌、抗病毒等方面的生物活性进行了介绍。以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸为原料，通过与醋酸甲脒一步成环反应合成新型癌药物吉非替尼中间体6,7-二

2、甲氧基喹唑啉-4-酮，改进了工艺，考察了各种工艺条件对目标产物收率的影响，得到最适宜反应条件，在优化条件下，总收率为89%。关键词6,7-二甲氧基喹唑林-4-酮；4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸；醋酸甲脒抗IIAbstractQuinazolineshaveshownmanyexcellentbiologicalactivitiesbothintheareasofmedicineandpesticide.Theirsyntheticmethodsareimportanttopicsofpharmaceuticalandpesticidalresearchesatpresent.Theprogr

3、essofsyntheticmethodsofquinazolineshasbeenreviewedfromthepointofbuildingtheringskeletonandbasedonthetypesofrawmaterials.Atthesametime，thebiologicalactivitiesofquinazolinessuchastheanti-tumor，anti-malarial，antibacterial，antiviralandsoonhavebeenintroduced.Thenewcancerdrugs6,7-thiazolequinolinedimethyl

4、oxygenradicalsbenzopyrazine-4-ketonesissynthesizedbyreactionwithaceticacidarmourbasedontherawmaterialof4,5-dimethyloxygenradicals-2-aminoacid.Thesyntheticprocessisimproved,andinspectedthevarioustechnologicalconditionsoftheinfluenceoftargetproductyieldandtheoptimumconditionsforthereactionweredetermin

5、edwithanoverallyieldof89%.Keywords6,7 -dimethoxy quinazoline -4-ketone;4,5 -dimethoxy -2-aminobenzoic acid;Anti-formamidine acetateII目录摘要IAbstractII第1章前言11.1、喹唑啉类化合物的研究进展11.2、几种喹唑啉化合物的合成合环方法11.2.1从邻氨基苯甲酸出发合环方法11.2.1.1与甲酰胺反应合环11.2.1.2与硫代乙酰胺反应合环21.2.1.3与醋酸甲脒反应合环21.2.1.4与酸酐或者酰氯反应合环21.2.1.5与NaOCN/KOCN反应

6、合环31.2.1.6与硫氰或硫氰盐反应合环41.2.1.7与醋酸铵和原酸酯反应合环41.2.2从邻氨基苯甲酰胺出发41.2.2.1与醛类反应合环41.2.2.2与原甲酸酯和苯胺反应合环41.2.2.3与乙二酸二乙酯反应合环51.2.2.4与2-羰基戊二酸反应合环51.2.3从邻氨基苯甲腈出发51.2.3.1与氯甲脒盐酸盐反应合环51.2.3.2与氨基或氰基胍或胍反应合环61.2.3.3与腈反应合环61.2.3.4与甲酰胺反应合环61.2.4从邻氨基苯甲酸酯出发71.2.4.1与胍或盐酸胍成环反应71.2.4.2与甲脒的盐反应闭环71.2.4.3与异硫氰反应合环71.2.5其它闭环方法71.2.

7、5.1邻卤苯甲腈与胍盐合环71.2.5.2串连aza-Wittig反应合成81.2.5.3邻酰胺取代苯甲酰胺合环81.3喹唑啉类化合物的药理作用91.4小结9第2章实验部分102.1实验目的102.2实验试剂102.3实验仪器102.4实验内容112.4.1.6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮的制备112.4.2反应条件对实验结果的影响11第3章结果与讨论133.16,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮合成条