抗菌药分类和机理

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1、抗菌药物简介抗菌药物简介目录一、抗菌药物的定义及一些基本概念二、抗菌药物的分类三、抗菌药物的作用机制一、抗菌药物的定义抗菌药物是指由生物包括微生物（如细菌、真菌、放线菌）、植物和动物在内，在其生命活动过程中所产生的，能在低微浓度下有选择性得抑制或者影响其他生物功能的有机物质-抗生素及由人工半合成、全合成的一类化学药物的总称。抗菌药物属于抗微生物药物。下面是一些与抗菌药有关的基本概念。基本概念1.抗菌活性最低抑制浓度（MIC）指能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。最低杀菌浓度(MBC）指能够杀灭培养基内细菌生长的最低浓

2、度。抑菌剂：速效抑菌剂（四环素类、林可霉素类、氯霉素与大环内酯类）和慢效抑菌剂（磺胺类）。杀菌剂：繁殖期或速效杀菌剂（青霉菌素类及头孢菌素类）和静止期杀菌剂（氨基糖苷类、多粘菌素类）基本概念2.抗菌谱药物抑制或杀灭病原微生物的范围。有窄谱抗菌药（异烟肼仅对结核杆菌有效）和广谱抗菌药（四环素、氯霉素等）。抗菌药物的抗菌谱是它们的治疗作用对象，是临床选药的基础。基本概念3.抗生素后效应抗生素后效应（PAE）是指细菌短暂接触抗菌药物后，虽然抗菌药物血清浓度将至最低抑制浓度以下或者消失，对微生物的抑制作用依然持续一段时间。几

3、乎所有的抗菌药物都有不同程度的PAE。二、抗菌药物的分类抗菌药物分为喹诺酮类、磺胺类、β内酰胺类（分为青霉素类，头孢菌素类，单环β内酰胺类等）、大环内酯类、林可霉素类、氨基糖苷类、多粘菌素类、四环素类等类别。各类药物所包含的常见药物喹诺酮类有：诺氟沙星，环丙沙星，氧氟沙星等；磺胺类有：磺胺异恶唑，磺胺嘧啶等；β内酰胺类有青霉素及1到4代头孢菌素类和氨曲南等；大环内酯类有红霉素、阿奇霉素、麦迪霉素等；氨基糖苷类有链霉素、新霉素、庆大霉素及卡那霉素等；四环素类有土霉素、多西环素等。联合用药的注意事项①作用机制相同的同一类

4、药物的合用疗效并不增强，甚至可能相互增加毒性，如氨基糖苷类间彼此相互不合用。②联合用药可能使药物毒性增加或者极大增加。如万古霉素与氨基糖苷类合用时，可使氨基糖苷类毒性增大。③联合用药过程中还应注意药物理化性质方面的配伍禁忌。各类药物的结构式喹诺酮类喹诺酮类结构式磺胺类磺胺类结构式各类药物的结构式β内酰胺类β内酰胺类结构式青霉素类、头孢菌素类、单环β内酰胺类大环内脂类大环内酯类结构式有14环的红霉素，15环的阿奇霉素及16环的麦迪霉素、吉他霉素等。（下为红霉素）各类药物的结构式四环素类结构式三、抗菌药物的作用机制抗菌药

5、物的作用机制大概可以分为以下几类：抑制细菌细胞壁的合成、影响细胞膜通透性、抑制蛋白质合成、抑制核酸代谢、影响叶酸代谢。机理1.抑制细菌细胞壁的合成这类药物主要包括青霉素类、头孢菌素类、杆菌肽、万古霉素和磷霉素。细菌的细胞壁主要由肽聚糖构成。细菌细胞壁除具有维持细菌的正常形态和物质交换功能外，主要以保持菌体内高渗透压，使其不受周围环境变化的影响。而一些抗菌药物可以使细菌细胞壁缺损，菌体内的高渗透压在等渗环境中因水分不断渗入，致使细菌膨胀变形，加上激活自溶酶，使细菌破裂溶解而死亡。机理2.影响细胞膜的通透性这类药物包括多

6、粘菌素B及E（有五种），两性霉素B及制霉菌素。细菌的细胞膜主要由类脂双分子层和蛋白构成的半透膜，具有渗透屏障及物质交换功能。它们可以破坏脂质双分子层结构或者使膜的通透性增加内容物（氨基酸、蛋白等）外漏而死亡。机理3.阻碍蛋白质的合成这类药物有氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、红霉素和克林霉素。细菌为原核生物细胞，其核糖体为70S（核糖体按沉降系数分为两类，一类（70S）存在于细菌等原核生物中，另一类（80S）存在于真核细胞的细胞质中），由30S和50S亚基组成。与核糖体50S亚基结合，可逆性得抑制蛋白质合成的有氯霉素、林

7、可霉素类、大环内脂类；氨基糖苷类与30S结合（能影响蛋白合成的多个环节，故不是抑菌而是杀菌）。机理4.影响叶酸的代谢这类药物有磺胺类，甲氧苄啶。它们分别抑制二氢蝶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，干扰叶酸代谢，阻碍核酸前提物嘌呤、嘧啶的合成，从而发挥抗菌作用。机理5.抑制核酸代谢这类药物抑制DNA合成的有喹诺酮类，影响RNA合成的有利福平。喹诺酮类抑制DNA回旋酶及拓扑异构酶4，阻碍敏感细菌DNA的复制。利福平抑制DNA依赖的RNA聚合酶，阻碍mRNA的合成。谢谢！辛苦啦！