胆碱能神经药物对蟾蜍腹直肌的作用

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1、胆碱能神经药物对蟾蜍腹直肌的作用摘要目的胆碱能神经药物包括激动药和拮抗药，研究它们对肌肉的不同作用，并计算出相应的药效动力学参数，从而研究其具体的作用机制，加深对激动药和拮抗药的认识和理解。方法将蟾蜍腹直肌标本固定在生物信号分析系统——张力传感器上，用不同的药物作用于标本可采集到相应的信号，对信号进行分析可得到相应的试验数据，从而得到结果。结果及分析pA2=6.21225，竞争性抑制药可以使激动药的量-效曲线右移，但是不改变其最大效能。关键词pA2激动药竞争性拮抗药激动药（如ACh）与受体具有高亲和力，其本身具有内在活性，故结合后可产生强烈的激动作用。而拮抗药（如筒箭毒

2、碱）与受体结合后，本身并没有内在活性，故不能激动受体。本实验所用蟾蜍腹直肌富含胆碱能受体，乙酰胆碱是其激动药，同时在骨骼肌神经肌肉接头处存在大量的NM受体，筒箭毒碱可与之结合，从而竞争性阻断乙酰胆碱的作用。1实验材料1）实验动物：蟾蜍2）实验药品：乙酰胆碱，筒箭毒碱，任氏液3）实验器材：剪刀，蛙板，眼科剪，镊子，支架，氧气瓶，器官浴槽，肌张力传感器，标本板，加样器，丝线，计算机，手术剪。2实验方法1）取蟾蜍一只，用剪刀剪去其头部，并冲洗干净血迹。2）将蟾蜍固定在蛙板上，用手术剪自耻骨联合其沿腹白线剪开皮，暴露腹直肌，并沿腹白线分离两块腹直肌。3）用手术剪剪开腹直肌，宽约

3、0.5cm，两端用线结扎，然后剪下了，固定在标本板上。4）将标本板置于浴槽中，并通入气体，标本的另一端与张力传感器相连，调节好高度，使肌肉负荷为1g，平衡一段时间，必要时可换营养液。5）待标本平衡好后，用微量加样器准确取药，然后将针尖伸入液面下快速给药，按照半对数摩尔浓度累计给药法，依次加入乙酰胆碱，在每次加药后看到肌张力变化由上升变平缓时，进行下一次加药，并做好记录。6）待肌张力恢复后，快速注射筒箭毒碱。7）过一段时间后，按照以上5）的操作重复一次，作好记录。8）绘制量-效曲线，并算出反应百分率，计算pA2。3实验结果根据以上操作可得到如下表1的结果：表1第二组第一组

4、给药次数给药前给药后浓度（D=10E-6）给药前（%）给药后（%）给药次数给药前给药后浓度（D=10E-6）给药前（%）给药后（%）10.125%17%11.340.780.138%25%1.491.0421.651.080.328%18%21.380.760.339%24%32.421.11140%18%31.490.78142%25%43.071.33351%22%41.620.82346%26%54.492.631075%44%51.961.111055%36%65.284.183088%69%62.231.453063%47%75.835.5910097%93%

5、72.672.0810075%67%85.986.03300100%100%83.042.6630086%86%95.986.031000100%100%93.553.111000100%100%第三组第四组给药次数给药前给药后浓度（D=10E-6）给药前（%）给药后（%）给药次数给药前给药后浓度（D=10E-6）给药前（%）给药后（%）10.7730.4650.136%23%10.930.30.136%13%20.8010.4810.338%24%21.171.420.345%60%31.0050.493147%25%31.571.41161%59%41.2720.5

6、68360%29%42.041.43379%60%51.6830.9641079%49%52.51.681097%71%61.7741.3543083%68%62.532.043098%86%71.9221.6310090%82%72.592.38100100%100%82.0121.86630095%94%82.432.3830094%100%92.1261.9851000100%100%92.132.29100082%96%综合以上四组结果，取其平均值可得到表2，并根据表二求出相应的百分比：表2均值组别浓度（D=10E-6）给药前（%）给药后（%）给药前（%）（换算

7、后）给药后（%）（换算后）10.134%20%35%20%20.337%32%39%32%3148%32%50%32%4359%34%62%35%51076%50%80%50%63083%67%87%68%710091%85%95%86%830094%95%98%96%9100096%99%100%100%然后做出量-效曲线如下图：并得到pA2值如下表3表3组别pA215.89826.15436.02646.771均值6.212254结果分析由上可得：pA2=6.21225。筒箭毒碱是乙酰胆碱的竞争性拮抗药，由于拮抗药只有亲和力而无内在活