药理学(药)离线必做作业答案

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1、浙江大学远程教育学院《药理学(药)》课程作业(必做)姓名:学号:年级:学习中心:—————————————————————————————第一部分药理学总论(第1-4章)一、名词解释1、药物效应动力学(药效学):药物效应动力学(pharmacodynamics)简称药效学,主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制,其内容包括药物与作用靶位之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化,药物作用的全过程和分子机制。药物效应动力学的研究为临床合理用药、避免药物不良反应和新药研究提供依据,也为促进生命科学发展

2、发挥重要作用。2、药物代谢动力学(药动学):药物代谢动力学(pharmacokinetics)简称药代动学或药动学,主要是定量研究药物在生物体内的过程(吸收、分布、代谢和排泄),并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态规律的一门学科。3、药物作用的选择性:机体不同器官、组织对药物的敏感性表现明显的差异,对某一器官、组织作用特别强,而对其他组织的作用很弱,甚至对相邻的细胞也不产生影响,这种现象称为药物作用的选择性。4、不良反应:是指正常剂量的药物用于预防、诊断、治疗疾病或调节生理机能时出现的有害的和与用药目的

3、无关的反应。该定义排除有意的或意外的过量用药及用药不当引起的反应。在使用常用剂量的药物防治或诊断疾病过程中,因药物本身的作用或药物间相互作用而产生的与用药目的无关而又不利于病人的各种反应。5、副反应:是指药物在治疗剂量下发生的,是药物本身固有的作用,多数较轻微并可以预料。由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用作治疗目的时,其他效应就成为了副反应(通常也称副作用)。副反应指一般会出现的反应,副作用常指药物不利治病的一面,多数不出现反应。6、毒性反应:毒性反应是由化学物质与生物系统的化学成分进行可逆或不

4、可逆的相互作用,而干扰机体正常代谢及自稳机制,以致引起细胞死亡、细胞氧化、突变、恶性变、变态反应或炎症反应,主要是一个分子过程。7、量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。它有助于了解药物作用的性质,也可为临床用药提供参考资料。8、效能:效能,最基本的解释为达到系统目标的程度,或系统期望达到一组具体任务要求的程度。9、效价强度:用于作用性质相同的药物之间的等效计量的比较,是指能引起等效反应(一般采用50%效应

5、量)的相对浓度或剂量。其值越小则强度越大,即用药量越大者效价强度越小。反映药物与受体亲和力。10、治疗指数:治疗指数为药物的安全性指标。通常将半数中毒量(TD50)/半数有效量(ED50)或半数致死量(LD50)/半数有效量(ED50)称为治疗指数。但治疗指数并不能完全反映药物的安全性。11、受体:受体是一类存在于胞膜或胞内的,能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应,使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质。与受体结合的生物活性物质统称为配体(ligand)。受体与配体结合即发生分子构象

6、变化,从而引起细胞反应,如介导细胞间信号转导、细胞间黏合、胞吞等过程。12、激动药:激动药或称兴奋药,指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。13、拮抗药:拮抗药,能与受体结合,具有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物。它们本身不产生作用,但因占据受体而拮抗激动药的效应,如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主,同时尚有较弱的内在活性(α<1),故有较弱的激动受体作用,如β受体拮抗药氧烯洛尔。14、离子障:不论弱酸性或强碱性药物的pKa都是该药在溶

7、液中50%离子化时的PH值,各药有其固定的pKa值。当与pH的差值以数学值增减时,药物的离子型与非离子型浓度比值以指数值相应变化。非离子型药物可以自由穿透,而离子型药物就被限制在膜的一侧,这种现象称为离子障。15、首关消除:首关消除(firstpasselimination)从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首关消除。有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首关消除。首关消除也

8、称首关代谢(firstpassmetabolism)或首关效应(firstpasseffect)。注射,舌下和直肠给药可避免肝代谢。16、药物的血浆蛋白结合:药物进入循环后首先与血浆蛋白成为结合型药物,未被结合的药物称为游离型药物。药物与血浆蛋白的结合是可逆的,结合型药物的药理活性暂时消失,结合物因分子变大不能通过毛细血管壁而暂时“储存”于血液中。药物与血浆蛋白结合特异性低,而血浆蛋白结合位点有限,

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