药理胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药

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1、韩淑英第六章胆碱受体激动药cholinoceptoragonistsandAcetylcholinesterase2021/8/152拟胆碱药一、胆碱受体激动药（cholinoceptoragonists）M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱M胆碱受体激动药：毛果芸香碱N胆碱受体激动药：烟碱二、胆碱酯酶抑制药（/抗胆碱酯酶药）易逆性抗胆碱酯酶药如：新斯的明难逆性抗胆碱酯酶药如：有机磷酸酯类重点：掌握乙酰胆碱的M样作用及N样作用毛果芸香碱的药理作用和机制、临床应用胆碱受体激动药（cholinoceptoragonists)是一类通过

2、和胆碱受体结合并激动受体，发挥与递质ACh相似作用的药物。一、M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[来源]1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成：分子中的季铵基团和酯基是药物作用的关键结构在组织中易被胆碱酯酶破坏，水溶液不稳定不易透过血脑屏障[乙酰胆碱作用]M样作用心脏抑制：血管扩张平滑肌：支气管、胃肠道、膀胱、子宫等平滑肌收缩瞳孔收缩睫状肌收缩腺体：分泌N样作用(小、大剂量)神经节兴奋骨骼肌兴奋肾上腺髓质分泌肾上腺素中枢作用：中枢中存在胆碱能神经元拟胆碱药可增进学习、记忆行为，而M胆

3、碱受体阻断药可引起镇静、健忘2021/8/158A：血管内皮完整B：血管内皮受损乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于醋甲胆碱（乙酰甲胆碱）氨甲酰胆碱（卡巴胆碱carbachol)与Ach相似，不易被AchE解，故作用较长。醋甲胆碱主要用于口腔干燥症氨甲酰胆碱局部滴眼以治疗青光眼。生物碱类(M受体激动药)毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)[药理作用]作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。1.对眼睛的作用：有三（1）缩瞳（2）降低眼内压（3）调节痉挛2021/8/1512(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜

4、括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。2021/8/1513(2)降低眼内压巩膜虹膜角膜晶状体悬韧带睫状肌Schelemm管睫状肌房水的产生与青光眼开角型闭角型青光眼睫状肌上皮细胞产生小梁网前房角后房角小梁网睫状肌上皮细胞产生瞳孔静脉窦后房角前房角睫状前静脉2021/8/1516(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。悬韧带松弛晶状体变凸2021/8/1518调节痉挛：悬韧带松弛，晶状体突出，调节于近视，看近物清楚，远物模

5、糊－－由睫状肌收缩所致2.对腺体作用可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。[临床应用]1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。青光眼（绿水泛瞳仁）可分为急性和慢性，症状？重要致盲疾病。闭角型青光眼（充血性青光眼）开角型青光眼（单纯性青光眼）治疗:药物治疗手术治疗。2021/8/1521视野狭窄2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。4.解救阿托品中毒2021/8/1523[不良反应]1.眼科局部用药无明显不良反应。2.

6、剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。3.滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。4.暗适应困难：需在夜间开车或从事照明不好的危险职业患者应慎用毒蕈碱2021/8/1524小结1．毛果芸香碱的作用机制：直接兴奋MR，产生M样作用2．毛果芸香碱对眼睛的作用：缩瞳、降低眼压、调节痉挛。临床主治青光眼。与扩瞳药交替用也可治疗虹膜睫状体炎。全身用药可抢救阿托品中毒。二、N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine,尼古丁）烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。既可兴奋神经节上的N1受体，又可兴奋骨骼肌上的

7、N2受体，作用广泛而复杂。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支卷烟约含半个致死量的烟碱(20~30mg)。老年痴呆人？2021/8/1526新期的明的作用机制，作用特点，临床应用，毒扁豆碱作用特点。第七章抗AChE药Anti-AcetylcholinesteraseandCholinesterasereacivators2021/8/1527定义：能与AchE结合，使AchE活性受到抑制，从而使Ach堆积或增多，产生拟胆碱作用。（–）Ach胆碱+乙酸AchE新斯的明使Ach↑↑2021/8/1

8、528胆碱酯酶（CholinesteraseChE）乙酰胆碱酯酶(AcetylcholinesteraseAchE)乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶acetylcholinesterase,AChE)ChE假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase,BChE)2021/8/1529胆