作用于呼吸系统的药物药理

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1、第三十一章作用于呼吸系统的药物药学院药理学教研室刘凤岐Tel:3029101学习要点1.了解抗喘药的分类。2.掌握异丙肾上腺素、氨茶碱、异丙阿托品、色甘酸钠、二丙酸氯地米松的抗喘作用原理，临床应用。呼吸系统疾病常见的症状：喘息、咳嗽、咳痰与呼吸衰竭对症治疗药物平喘药镇咳药祛痰药第一节平喘药药物分类支气管扩张药肾上腺素受体激动药M受体阻断剂茶碱类糖皮质激素抗白三烯药物肥大细胞膜稳定药抗炎性平喘药抗过敏平喘药（一）肾上腺素受体激动药本类药物因激动ß受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度．从而

2、使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管平滑肌细胞ß2受体减少，对各种刺激反应性增高，发作加重。目前主要发展对ß2受体有高度选择性的药物，并以吸入给药，用于哮喘急性发作治疗和发作前预防用常用药物：1、肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素2、选择性β2受体激动药沙丁胺醇、特布他林（博利康尼）克仑特罗、福莫特罗、班布特罗【作用机制】ATPcAMP↑[Ca2+]i↓K＋通道开放↑肌球蛋白轻链激酶失活β

3、2受体激动G-蛋白活化AC支气管扩张炎性介质释放↓肾上腺素激动α、β受体扩张支气管、抑制炎性介质释放，收缩粘膜下血管，减轻粘膜水肿。作用短暂、心血管不良反应多，容产生耐受性。只用于哮喘的急性发作（少用）麻黄碱与肾上腺素相似，作用缓慢、温和持久，口服有效。用于轻症哮喘或预防哮喘发作异丙肾上腺素激动β1、β2受体心脏不良反应严重主要用于控制哮喘急性症状选择性β2受体兴奋药：（沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林、福莫特罗、班布特罗）优点：对α受体无作用，对β1受体亲和力低，常规剂量口服或吸入给药时很少产生心血管不

4、良反应。治疗哮喘的常用药物（口服、吸入、静脉）克伦特罗(clenbuterol)为强效选择性ß2受体激动剂．松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。心血管系统不良反应较少。特布他林(terbutaline)作用与沙丁胺醇相似，既可口服，又可注射，是选择作用于ß2受体药中唯一能作皮下注射的药物。福莫特罗(formoterol)和沙美特罗(salmeterol)均为长效选择性ß2受体激动药，作用强而持久。【不良反应】心脏：特别是心律失常病人肌震颤:骨骼肌慢收缩纤维β2受体↑代谢紊乱：血乳酸、丙酮酸↑，产

5、生酮体。（二）、茶碱类【平喘作用机理】抑制PDE→cAMP↑→支气管松弛促进儿茶酚胺类物质释放阻断腺苷受体（组胺、白三烯释放↓）干扰气道平滑肌的钙离子转运免疫调节与抗炎作用（抑制炎性介质的释放）增加膈肌收缩、促进纤毛运动。近年研究证明茶碱抑制白介素-5(IL-5)介导的嗜酸性粒细胞聚积，能降低抗原和丝裂原刺激T细胞增殖，可减少炎症细胞向支气管浸润，具有抗炎作用。茶碱难溶于水，为提高水活性，制成复盐为氨茶碱(aminophylline)等供临床应用。茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太快易引起心律失常、

6、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。【临床应用】1.支气管哮喘：慢性哮喘的维持治疗。2.慢性阻塞性肺病：3.中枢型睡眠呼吸暂停综合症氨茶碱【作用特点】（1）口服作用持久（2）静滴作用强大（3）与拟肾上腺素合用有协同作用【临床应用】（1）主要口服用于轻症或预防（2）静脉给药，用于严重哮喘或持续状态（三）、M-R阻断药【作用机理】阻断M-R（M1、M2、M3）【常用药物】异丙托溴铵、氧托溴胺、噻托溴铵扩张气管、支气管作用明显，副作用少。糖皮质激素目前治疗哮喘最有效药物。是哮喘持续状态或危急发作的重要解救药。

7、1、抑制PG和LT生成2、减少炎症介质产生3、收缩小血管，减轻渗出二、抗炎性平喘药目前常用的吸入性GCs有五种：丙酸氟替卡松（FP）二丙酸倍氯米松（BDP）布地奈德（布地松BUD）曲安奈德（TAA）氟尼缩松（FNS）脂溶性高低三、抗过敏平喘药色甘酸二钠【作用机理】1、稳定肥大细胞膜减少过敏性介质释放2、抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症，预防支气管痉挛。3、长用减轻气道高反应性。【临床应用】：预防哮喘发作。第二节镇咳药【药物分类】中枢性镇咳药：可待因（codeine）右美沙芬喷托维林(咳必清)

8、外周性镇咳药：苯佐那酯中枢性镇咳药可待因：右美沙芬：无成瘾性、无镇痛作用。喷托维林：同时有阿托品样作用和局麻作用，用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。外周性镇咳药代表药物：苯佐那酯机制：局麻作用抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢。苯丙哌林(benproperine)非成瘾性镇咳药。能抑制咳嗽中枢，也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起神经反射，且有平滑肌解痉作用。是中枢性和末梢性双重作用的强效镇咳药。第三节祛痰药粘液分泌促进药物粘痰溶解药物Questions1.抗喘药分