中药药理学附子课件

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1、附子附子的有效成分本品为毛梗科植物乌头子根的加工品，其主根是川乌和草乌的子根。其中以乌头碱，中乌头碱，次乌头碱等为主，此外，还分离出具有生理活性的消旋去甲乌药碱，氯化甲基多巴胺，去甲猪毛菜碱等性味归经附子性味辛，甘，性大热；有毒。归经：归心.肾.脾经。功效附子具有回阳降逆.补火助阳.逐风寒湿邪之功效，主治亡阳虚脱.肢冷脉微.阳痿.宫冷。心腹冷痛.虚寒吐泻.阴寒水肿.阳虚外感.寒湿痹痛。药理作用1.强心作用2.对血管和血压的影响3.抗休克4.抗心律失常5.心肌保护作用6.局部麻醉.抗炎，镇痛作用。7.其他作用强心作用附子能增强心肌的收缩能力，加快心率，增加心输出量和心肌耗氧量附子制剂及有效成分对

2、多种动物离体和在体心脏、正常和衰竭心脏均有明显的强心作用，剂量加大可出现心律不齐。去甲乌头碱是附子强心的主要成分之一，在浓度降低时，仍有明显增强离体蟾蜍心肌收缩力作用。去甲乌头碱还可以直接作用于离体培养的心肌细胞，使搏动增强。去甲乌头碱的强心作用可被β受阻断剂普耐诺尔所拮抗，是β受体的部分激动剂其强心作用与兴奋β受体有关.附子中所含的氯化甲基多巴胺、去甲猪毛碱亦有强心作用。生附子因含有大量乌头碱，对心脏呈现明显的毒性。经久煎后乌头碱水解为乌头原碱，毒性大减，强心作用依然存在。对血管和血压的影响附子注射液或去甲乌头碱静脉注射有明显的扩张血管作用，可使麻醉犬心排出量、冠状动脉血流量、脑血流量及股动

3、脉血流量明显增加，血管阻力降低。附子对血压的影响既有升压作用又有降压作用，与其所含有的化学成分有关。降压的有效成分是消旋去甲乌头碱，具有兴奋β受体阻断α1受体的双重作用。升压的主要有效成分是氯化甲基多巴胺和去甲猪毛碱，氯化甲基多巴胺为α受体激动剂，去甲猪毛碱对β受体和α受体均有兴奋作用。抗休克附子的回阳救逆功效主要以强心，抗休克为基础。附子及其复方制剂如参附汤、四逆汤对失血性休克，内毒性休克，心源性休克及肠系膜上动脉夹闭性休克等有显著性保护作用，能提高休克动物的平均动脉压，延长其存活时间及存活百分率。对纯缺氧性休克，血栓闭塞性休克等亦有明显的保护作用。抗休克的有效成分除与其强心的有效成分去甲乌

4、头碱相关外去甲猪毛菜碱对β受体和α受体均有兴奋作用。能兴奋心脏加快心率，收缩血管，升高血压；氯化甲基多巴胺为α受体激动剂，亦有强心升压作用。由此可见，附子的抗休克作用与其强心，收缩血管升高血压，以及扩张血管改善循环等作用有关。抗心律失常附子有显著的抗缓慢型心率失常作用，附子对异搏定所致小鼠缓慢型心率失常有明显防治作用，能改善房室传导、加快心率、恢复窦房型心率、减少异搏定中毒引起的动物死亡率。对甲醛所致家兔窦房结功能低下症有一定的治疗作用，使窦房结与房室结功能趋于正常，ST段及T波恢复正常。有效成分主要是消旋去甲乌头碱。附子的水溶性部分能对抗乌头碱所致的大鼠心律失常，无论静脉注射还是灌服，均能延

5、长乌头碱引的大鼠心律失常的潜伏期，尤以水提物作用最为明显。附子心肌电生理的不同影响，可能与其所含的不同成分有关。附子剂量过大，可导致心律失常，应加以注意。心肌保护作用附子注射液静脉注射对垂体后叶素所引起的大鼠急性实验性心肌缺血和结扎犬冠脉引起的心肌缺血有显著的对抗作用，对心电图ST段升高有抑制作用，可降低缺血具有心脏的心率、左室压力上升最大速度、左室做功指数、左室收缩压、室壁张力及左室后负荷，因此不仅降低心肌耗氧量，而且还增加缺血心肌的血流量。去甲乌头碱具有扩张冠状动脉和增加心肌营养性血流量的作用。附子抗心肌缺血作用可能与增加心肌血氧供应有关。附子水煎剂还对大鼠在冰水应激状态下所致心肌损伤有保

6、护作用。局部麻醉.抗炎，镇痛作用附子能刺激局部皮肤，使皮肤粘膜的感觉神经末梢呈兴奋现象，产生瘙痒与灼热感，继之麻醉，丧志知觉。乌头碱也具有麻醉作用，阻遏兴奋在神经末梢的传导，高浓度可使神经干完全丧失兴奋和传导冲动的能力。附子煎剂对实验性炎症模型具有明显的抑制作用。附子煎剂对巴豆油所致小鼠耳肿胀，对甲醛，蛋清、组胺、角叉菜胶等所致大鼠足趾肿胀均有显著的抑制作用。乌头碱类生物碱也有抗炎作用。附子抗炎作用可能是通过多种途径实现的。附子可使动物肾上腺中纤维素C和胆固醇的含量减少，尿中17—羟类固醇增加，血局部麻醉.抗炎，镇痛作用中嗜酸性粒细胞降低，碱性磷酸酶和肝糖原增加。故认为附子的抗炎作用主要是通过

7、兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统实现的。但在切除双侧肾上腺后，附子仍有抗炎作用，说明附子本身可能还具有皮质性激素样作用。生附子及乌头碱能抑制醋酸所致的小鼠扭体反应。生附子能明显提高小鼠尾根部加压致痛法的痛阀值。附子液腹腔注射和附子水煎醇沉液对热刺激所致小鼠疼痛有显著的镇痛作用。乌头碱是附子所含双脂型二帖生物碱，既是毒性成分，又是镇痛作用的有效成分。其他作用对消化系统的影响抗寒冷，提高耐缺氧能力增强