黏膜给药系统药物吸收的研究进展

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1、黏膜给药系统药物吸收的研究进展段晓颖1*第一作者/通讯作者简介:段晓颖（1966-），女，主任药师，硕士生导师,研究方向：中药新技术及新药研究，在该领域获省级和厅局级奖12项。Tel：（0371）66233639,E-mail：dxy137@sina.com，郝亚洁2，刘晓龙2，周艳梅2（1.河南中医学院第一附属医院，国家中医药管理局中药制剂三级实验室，河南郑州450000；2.河南中医学院药学院2011级研究生，河南郑州450008）摘要黏膜给药系统近年来发展较为迅速，而药物的黏膜吸收是其能否发挥治疗作用的重要评价指标。本文主要介绍黏膜给药系统中药物的吸收机制，药物黏膜吸收的影响因素及黏

2、膜渗透的研究方法，旨在为黏膜给药系统的发展提供理论和技术支持。关键词黏膜渗透黏膜给药PH分配学说研究进展TheResearchProgressOfDrugAbsorptionMucosaDrugDeliverySystemDuanXiaoying1*,HaoYajie2,LiuXiaolong2,ZhouYanmei2(1.TheFirstAffiliatedHospitalofHenanUniversityofTraditionalChineseMedicine,Zhengzhou450000，China；2.2011GraduateoftheCollegeofPharmacy,Hena

3、nUniversityofTraditionalChineseMedicine，Zhengzhou450008，China)AbstractThemucosaldrugdeliverysystemdevelopsrapidlyinrecentyears,Mucousmembraneabsorptionofdrugsistheimportantevaluationindexthatifthemucosaldrugdeliverysystemcanplayatherapeuticeffect.Thispapermainlyintroducesdrugabsorbtionmechanismint

4、hemucosaldrugdeliverysystem,theinfluencefactorsofdrugmucousmembraneabsorptionandresearchmethodsofmucousmembranepermeability.Aimingatprovidingtheoreticalandtechnicalsupportforthedevelopmentofthemucosaldrugdeliverysystem.KeywordsMucousmembranepermeabilityMucosatomedicinePH-partitiontheoryResearchpro

5、gress黏膜给药是使用合适的载体将药物与人体黏膜表面紧密接触，通过该处上皮细胞进入循环系统发挥全身作用或与病变黏膜直接作用的给药方式。黏膜给药拓宽了许多药物的给药途径，愈来愈多的药物被发现可通过黏膜吸收，特别是一些多肽类、大分子类药物可通过鼻黏膜、眼黏膜吸收，孕酮、雌二醇等可通过子宫黏膜和阴道黏膜吸收[1]。由于黏膜不存在皮肤那样的角质化层[2]，且黏膜下毛细血管丰富，因此较透皮吸收有更好的生物利用度。将药物直接放置于所需治疗部位或口服后黏附在胃肠道病变部位，通过延长给药时间，使一些在消化道内溶解度小或具有特定吸收部位的药物吸收增加，并减少扩散途径，从而达到提高局部浓度和生物等效性的目的

6、，使药物的释放和吸收更加精确，减少对全身的影响。1黏膜吸收机理目前对黏膜吸收机制的研究结果主要有以下几种：1.1PH分配学说主要针对胃及小肠黏膜药物的吸收：对弱碱性或弱酸性药物而言，由于受到PH值的影响，药物的吸收取决于其在胃肠道中的解离状态和油水分配系数[3]。药物以未解离和解离型两种形式存在，在不同PH值溶液的条件下，测定药物的表观油水分配系数，利用动物黏膜体外实验装置，测定不同PH值对药物渗透性的影响。得到药物的渗透系数在实验范围内随PH的升高而增大的规律，符合PH-分配学说[4]。1.2被动/胞饮转运1.2.1被动扩散：主要指非离子型药物，其特点是：药物从高浓度向低浓度侧的顺浓度梯

7、度转运；不需要载体，膜对药物无特殊选择性；不消耗能量；不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。当药物以被动扩散机制透过口腔黏膜时，渗透量与药物浓度成正比[5]。被动扩散是药物黏膜吸收的主要方式。被动扩散包括细胞间转运和细胞内转运两种方式：药物经黏膜转运包括细胞内和细胞间两条途径，黏膜上皮细胞膜是亲脂的，而细胞间隙是亲水的。药物经细胞间途径转运药物运载量与分配系数无关；若药物经细胞内途径转运，则药物转运量与分配系数成正比。